에글루메가드

Eglumegad
에글루메가드
Eglumegad.svg
임상자료
ATC 코드
  • 없는
식별자
  • (1S,2S,5R,6S)-2-아미노비시클로[3.1.0]헥산-2,6-디카르복실산
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C8H11NO4
어금질량185.1987 g·180−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(O)[C@H]1[C@]2([H])CC[C@](C(O)=O(N)[C@]21[H]
  • InChI=1S/C8H11NO4/c9-8(7(12)13)2-1-3-4(5(3)8)6(10)11/h3-5H,1-2,9H2,(H,10,11)(H,12,13)/t3-,4-,5-,8-/m0/s1 ☒N
  • 키:VTAARTQTOOYTES-RGDLXGNYSA-N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

에글루메가드(LY354740)는 일라이 릴리와 컴퍼니가 개발한 연구용 약물로 불안과[1] 약물 중독 치료의 잠재력을 조사받고 있다.[2]그것은 글루타민 유도 화합물이고 그것의 행동 방식은 새로운 메커니즘을 내포하고 있다.[3]

작용기전

mGlu2 수용체 경계 순응에서의 에글루메가드

에글루메가드는 그룹 II 메타보틱스 글루타민산 수용체(mGluR2/3)의 집단 선택적 작용제 역할을 한다.[4][5]에글루메가드가 도파민 D2 수용체와 직접 상호작용하는지는 불분명하다.[6][7]

영향들

쥐를 대상으로 한 실험에서 에글루메가드는 여러 표준 검사에서 불안 증상을 치료하는 데 디아제팜만큼 효과가 있지만 진정, 기억력 손상 등 디아제팜의 부정적인 부작용은 전혀 일으키지 않는 것으로 나타났다.[8]인체 실험 결과 진정제를 생성하지 않고 항불안제 효과를 낸 것으로 확인됐다.[9][10]하지만 원숭이에 대한 실험에서 인지 성능을 약간 줄였다.[11]

에글루메가드는 동물에서 니코틴과[12] 모르핀의 만성적인 사용 금단 증상을 완화하는 것은 [13]물론 모르핀에 대한 내성 발달을 억제하는 효과가 있는 것으로 밝혀져 [14]이 약이 인간의 약물 중독 치료에 유용할 수 있다는 희망을 높이고 있다.

에글루메가드와 관련 약물은 신경보호성이[15] 있으며 NMDA(Nethyl-D-aspartic acid) 길항제 약물이 만들어내는 신경치료제와 시너지 효과가 있어 뇌손상 회복을 돕는 데 유용할 수 있다.[16]

이 종류의 약물은 또한 환각성 약물과 상호작용하는데, 에글루메가드는 5HT2A 작용제 환각제의 효과를 감소시키는 반면,[17] 반대로 mGluR의2/3 대항제인 LY341495는 이러한 약물의 행동 효과를 증가시켰다.[18]이는 에글루메가드와 같은 mGluR2/3 작용제들이 5HT2A 작용제 환각제보다 일반적으로 더 나은 조현병 모델인 분화 약물인 펜시클리딘의[19] 작용에 제한적인 영향만 가졌을 뿐이지만, 일부 형태의 정신병을 치료할 때 잠재적인 용도가 있을 수 있음을 시사한다.[20]

또한 Eglumegad는 이 약물의 만성 경구 투여로 보닛 마카크(Macacaca radiata)에서 기준 코티솔 수치를 현저히 감소시키면서 저혈압에 의한 스트레스 반응의 현저한 감소를 초래했다.[21]

인간 부신성 세포에서 에글루메가드는 세포내 주기성 AMP(cAMP)와 스테로이드제네시스(steroidogenesis)를 하향 조절하는 것으로 나타났으며, 알도스테론과 코티솔 생산량이 크게 감소했다.[22]

임상발달

이 약물과 관련 화합물의 개발은 계속되고 있으며, 여러 번의 임상시험이 완료되고 더욱 계획되어 있다.원래 제형의 구강 생체이용률이 낮았기 때문에 초기 인간 실험에서는 효능이 제한되었고,[23] 따라서 LY544344라는 약물 형태는 더 많은 발전을 위한 약물 후보자로 보였다.[24][25][26][27]그러나 LY544344의 임상시험은 임상 전 연구에서 경련이 발견되어 조기에 중단되었다.[28]

LY-544,344

참고 항목

참조

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