RU2017105133A - Индолизиновые производные, которые применяют при нейродегенеративных заболеваниях - Google Patents

Индолизиновые производные, которые применяют при нейродегенеративных заболеваниях Download PDF

Info

Publication number
RU2017105133A
RU2017105133A RU2017105133A RU2017105133A RU2017105133A RU 2017105133 A RU2017105133 A RU 2017105133A RU 2017105133 A RU2017105133 A RU 2017105133A RU 2017105133 A RU2017105133 A RU 2017105133A RU 2017105133 A RU2017105133 A RU 2017105133A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
sulfur
nitrogen
oxygen
independently selected
Prior art date
Application number
RU2017105133A
Other languages
English (en)
Inventor
Сриниваса Р. Карра
Андреас Гоутопоулос
Original Assignee
Мерк Патент Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Патент Гмбх filed Critical Мерк Патент Гмбх
Publication of RU2017105133A publication Critical patent/RU2017105133A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (61)

1. Соединение формулы I,
Figure 00000001
I
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
X представляет собой -галоген, -галогеналкил, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R или -N(R)2; или X представляет собой C1-6 алифатическую группу, C5-10 арил, 3-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо, 3-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 5-6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; каждый из которых необязательно является замещенным;
Y представляет собой O, S, SO2, SO, C(O), CO2, C(O)N(R), NRC(O), NRC(O)N(R), NRSO2 или N(R);
кольцо А представляет собой C5-10 арил, 3-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо, 3-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 5-6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; или 6-18-членное бициклическое, конденсированное бициклическое, спиро бициклическое или полициклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, каждый из которых необязательно является замещенным;
каждый R1 независимо представляет собой -R, галоген, -галогеналкил, -гидроксиалкил, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R или -N(R)2; или
две группы R1, вместе с атомом или атомами, к которым каждая присоединена, могут образовывать конденсированное или спиро-кольцо, выбранное из C5-10 арила, 3-8-членного насыщенного или частично ненасыщенного карбоциклического кольца, 3-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 5-6-членного моноциклического гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; каждый из которых необязательно является замещенным;
Z представляет собой -R, галоген, -галогеналкил, -гидроксиалкил, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R или -N(R)2.
каждый Ra независимо представляет собой -R, галоген, -галогеналкил, -гидроксиалкил, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R или -N(R)2;
каждый R независимо представляет собой водород, C1-6 алифатическую группу, C3-10 арил, 3-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо, 3-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 5-6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; каждый из которых необязательно является замещенным; или
две группы R на одном и том же атоме, взятые вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют C3-10 арил, 3-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо, 3-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 5-6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; каждый из которых необязательно является замещенным;
m имеет значение 1 или 2;
n имеет значение 0, 1, 2 или 3; и
p имеет значение 0, 1 или 2.
2. Соединение по п. 1, где X представляет собой -галоген, -галогеналкил или необязательно замещенную C1-6 алифатическую группу.
3. Соединение по п. 1, где Y представляет собой C(O), CO2, C(O)NH, NHC(O) или NHSO2.
4. Соединение по п. 3, где Y представляет собой
Figure 00000002
.
5. Соединение по п. 1, где Кольцо А представляет собой фенил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или циклогептил.
6. Соединение по п. 5, где Кольцо А представляет собой
Figure 00000003
.
7. Соединение по п. 6, где каждый R1 независимо представляет собой метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил с прямой или разветвленной цепью, гексил с прямой или разветвленной цепью, OH, F, Cl, Br, I или CF3; или две группы R1, вместе с атомом или атомами, к которым каждая присоединена, могут образовывать конденсированное или спиро кольцо, выбранное из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и циклогептила.
8. Соединение по п. 5, где кольцо А представляет собой
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
.
9. Соединение по п. 1, где Z представляет собой H или I.
10. Соединение по п. 1, где Z представляет собой C1-6 алифатическую группу, 3-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо или 3-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; каждый из которых необязательно является замещенным.
11. Соединение по п. 10, где Z представляет собой
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
.
12. Соединение по п. 1 формулы III:
Figure 00000011
III;
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п. 1 формулы V:
Figure 00000012
V;
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п. 1, выбранное из Таблицы 1.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1 и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или наполнитель.
16. Способ модуляции активности P2X7 у субъекта или в биологическом образце, включающий стадию введения указанному субъекту или контактирование указанного биологического образца с соединением по п. 1 или его физиологически приемлемой солью.
17. Способ для лечения P2X7-опосредованного заболевания или расстройства у нуждающегося в этом субъекта, включающий стадию введения указанному субъекту соединения по п. 1.
18. Способ по п. 17, где заболевание или расстройство представляет собой болезнь Паркинсона, рассеянный склероз (MS); болезнь Альцгеймера, травматическое повреждение мозга, энцефалит; маниакально-депрессивное расстройство, биполярное расстройство, тревожное расстройство, шизофрению, расстройства пищевого поведения, расстройства сна, когнитивные расстройства; эпилептический припадок, эпилепсию; недержание мочи, затрудненное начало мочеиспускания, гиперчувствительность прямой кишки, недержание кала, доброкачественную гипертрофию предстательной железы, воспалительное заболевание кишечника; аллергический ринит, астму, реактивные заболевания дыхательных путей, хроническое обструктивное заболевание легких; ревматоидный артрит, остеоартрит, инфаркт миокарда, увеит, атеросклероз или псориаз.
19. Способ лечения рассеянного склероза у субъекта, включающий стадию введения указанному субъекту соединения по п. 1 или его физиологически приемлемой соли.
20. Способо получения соединения формулы I, включающий стадии:
взаимодействия соединения формулы A:
Figure 00000013
A
где X, Z, Ra и p такие, как определены в п. 1;
с соединением формулы B:
Figure 00000014
B
где кольцо A, R1, m и n такие, как определены в п. 1;
с получением соединения формулы I:
Figure 00000015
I.
RU2017105133A 2014-07-31 2015-07-31 Индолизиновые производные, которые применяют при нейродегенеративных заболеваниях RU2017105133A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201462031237P 2014-07-31 2014-07-31
US62/031,237 2014-07-31
PCT/US2015/043090 WO2016019228A1 (en) 2014-07-31 2015-07-31 Indolizine derivatives which are applicable to neurodegenerative diseases

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2017105133A true RU2017105133A (ru) 2018-08-28

Family

ID=53785788

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017105133A RU2017105133A (ru) 2014-07-31 2015-07-31 Индолизиновые производные, которые применяют при нейродегенеративных заболеваниях

Country Status (15)

Country Link
US (2) US9546166B2 (ru)
EP (1) EP3174877B1 (ru)
JP (1) JP6571756B2 (ru)
KR (1) KR20170033339A (ru)
CN (1) CN107001356B (ru)
AR (1) AR101395A1 (ru)
AU (1) AU2015296210B2 (ru)
BR (1) BR112017001221A2 (ru)
CA (1) CA2954681A1 (ru)
ES (1) ES2927587T3 (ru)
IL (1) IL250267B (ru)
MX (1) MX2017001103A (ru)
RU (1) RU2017105133A (ru)
SG (1) SG11201700140TA (ru)
WO (1) WO2016019228A1 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE102010030114B4 (de) 2009-08-11 2021-11-04 Evonik Operations Gmbh Wässriges Silansystem für den Blankkorrosionsschutz, Verfahren zu dessen Herstellung, dessen Verwendung sowie mit diesem behandelte Gegenstände und Korrosionsschutzschicht
WO2016171249A1 (ja) 2015-04-24 2016-10-27 塩野義製薬株式会社 ６員複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
AU2017298142B2 (en) 2016-07-18 2021-11-11 Arthrosi Therapeutics, Inc. Compounds, compositions and methods for treating or preventing a symptom associated with gout or hyperuricemia
CA3039458A1 (en) * 2016-10-17 2018-04-26 Shionogi & Co., Ltd. Bicyclic nitrogen-containing heterocyclic derivatives and pharmaceutical composition comprising the same
RU2724350C1 (ru) 2017-03-13 2020-06-23 Раквалиа Фарма Инк. Производные тетрагидрохинолина в качестве антагонистов рецептора р2х7
WO2019142883A1 (ja) * 2018-01-18 2019-07-25 第一三共株式会社 ジヒドロインドリジノン誘導体
MX2021011606A (es) 2019-04-02 2021-12-10 Aligos Therapeutics Inc Compuestos dirigidos a prmt5.
EP3998107A4 (en) * 2019-07-08 2023-07-26 Tokyo Institute of Technology METHOD FOR PRODUCING AN INSULIN-PRODUCING CELL USING DIHYDROINDOLIZINONE DERIVATIVES

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19731153A1 (de) * 1997-07-21 1999-01-28 Basf Ag 2-(Pyrazolyl- und Triazolyl-3'-oxymethylen)-phenyl-isoxazolone und -triazolone, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung
CA2425889A1 (en) 2000-07-27 2002-02-07 Smithkline Beecham Corporation Agonists of follicle stimulating hormone activity
CN101848909A (zh) * 2006-02-14 2010-09-29 沃泰克斯药物股份有限公司 可用作蛋白激酶抑制剂的吡咯并[3,2-c]吡啶
EA200970931A1 (ru) * 2007-04-10 2010-04-30 Х. Лундбекк А/С Аналоги гетероариламидов
ES2553610T3 (es) * 2010-12-14 2015-12-10 Electrophoretics Limited Inhibidores de la caseína cinasa 1 delta (CK1delta)

Also Published As

Publication number Publication date
EP3174877A1 (en) 2017-06-07
WO2016019228A1 (en) 2016-02-04
KR20170033339A (ko) 2017-03-24
JP2017522347A (ja) 2017-08-10
CA2954681A1 (en) 2016-02-04
AU2015296210B2 (en) 2019-08-15
US20170079965A1 (en) 2017-03-23
EP3174877B1 (en) 2022-06-29
MX2017001103A (es) 2017-04-27
US9931324B2 (en) 2018-04-03
US9546166B2 (en) 2017-01-17
IL250267A0 (en) 2017-03-30
IL250267B (en) 2021-05-31
CN107001356A (zh) 2017-08-01
US20160031879A1 (en) 2016-02-04
ES2927587T3 (es) 2022-11-08
SG11201700140TA (en) 2017-02-27
CN107001356B (zh) 2019-09-03
AR101395A1 (es) 2016-12-14
BR112017001221A2 (pt) 2017-11-28
JP6571756B2 (ja) 2019-09-04
AU2015296210A1 (en) 2017-02-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017105133A (ru) Индолизиновые производные, которые применяют при нейродегенеративных заболеваниях
RU2020123151A (ru) Антагонисты tlr7/8 и их применение
JP2017520538A5 (ru)
JP2019527718A5 (ru)
RU2013126041A (ru) Пиразолопиридины и пиразолопиридины и их применение в качестве ингибиторов tyk2
RU2017101829A (ru) Пиразоловые соединения в качестве модуляторов fshr и пути их применения
HRP20210344T1 (hr) Pripravci i postupci liječenja poremećaja cns
HRP20200179T1 (hr) Spojevi heteroarila kao inhibitori irak i njihova uporaba
RU2016114866A (ru) Замещенные аминопиримидиновые соединения и способы их использования
RU2012116526A (ru) Способы получения производных пиримидина, применимых в качестве ингибиторов протеинкиназы
HRP20201126T1 (hr) Neuroaktivni steroidi, njihovi pripravci i uporabe
HRP20210869T1 (hr) Pripravci spojeva i njihova upotreba
RU2019131017A (ru) Соединения гетероарила в качестве ингибиторов btk и их применение
JP2018537501A5 (ru)
RU2014121390A (ru) Новые дизамещенные соединения 3,4-диамино-3-циклобутен-1,2-диона для использования при лечении опосредованных цитокинами заболеваний
JP2009518340A5 (ru)
RU2016106760A (ru) Пиридины, пиримидины и пиразины в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона и их применение
RU2015156142A (ru) Бисульфат ингибитора янус-киназы (jak) и способ его получения
RU2016110852A (ru) Ингибиторы irak и их применения
RS52711B (en) INDOLAMIN 2,3-DIOXYGENASE MODULATORS AND PROCEDURES FOR USING THE SAME
RU2011151085A (ru) Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов янус-киназ
JP2015527394A5 (ru)
RU2012152354A (ru) Производные пирролопиразина в качестве ингибиторов syk и jak
RU2016115868A (ru) Замещенные гетероциклические сульфонамидные соединения, полезные в качестве модуляторов trpa 1
RU2005101406A (ru) Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов