KR910006251A - 3-이속사졸론 유도체, 그의 제조방법 및 그의 치료적 용도 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (31)
- 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 산부가염.〔상기 식중, R1은 수소원자; 할로겐원자; 탄소수 1∼6의 알킬기; 탄소수 2∼6이 알케닐기; 탄소수 2∼6의 알키닐기; 비치환 벤질기; 하기 기재의 치환기(a)중 적어도 하나로 치환된 치환 벤질기; 비치환 페닐기, 또는 하기 기재의 치환기(a)중 적어도 하나로 치환된 치환페닐기이고; R2는 수소원자; 탄소수 1∼6의 알킬기; 비치환 페닐기, 하기 기재의 치환기(a)중 적어도 하나로 치환된 치환 페닐기 또는 1 또는 2개가 질소 및/또는 산소 및/또는 황 헤테로-원자 5 내지 7원 고리 원자를 가지며, 비치환 또는 하기 기재의 치환기(a) 및/또는 산소원자중 적어도 하나로 치환된 헤테로고리기이거나; R1및 R2는 그들에 결합되어 있는 탄소원자와 함께 이속사졸 고리에 융합되어 있는 5 내지 7원 고리원자를 가지며, 비치환 또는 하기 기재의 치환기(a)중 적어도 하나로 치환된 탄화수소 고리를 형성하며 R3및 R4는 그들에 결합되어 있는 질소원자와 함께 기-NR3R4중의 질소원자 이외에도 0 또는 1개가 추가의 질소 및/또는 산소 및/또는 황 헤테로-원자인 5 내지 7원 고리원자를 가지며, 비치환 또는 하기 기재의 치환기(a) 및/또는 산소원자중 적어도 하나로 치환된 지환족 아미노기를 나타내고; A는 비치환 페닐기, 하기 기재의 치환기(a)중 적어도 하나로 치환된 치환 페닐기; 비치환 벤질기; 하기 기재의 치환기(a)중 적어도 하나로 치환된 치환 벤질기; 탄소수 1∼6의 알킬기; 탄소수 1∼6이 알콕시기; 비치환 벤질옥시기; 하기 기재의 치환기(a)중 적어도 치환된 치환 벤질옥시기; 비치환 페녹시기; 또는 하기 기재의 치환기(a)중 적어도 하나로 치환된 치환페녹시기이다.치환기(a) : 탄소수 1∼3의 알킬기, 탄소수 1∼3의 알콕시기, 히드록시기, 할로겐원자, 니트로기, 아미노기, 탄소수 2∼4의 지방족 카르복실 아실기 및 탄소수 2∼4의 지방족 카르복실아실아미노기.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 할로겐원자 또는 탄소수 1∼4의 알킬기인 화합물.
- 제1 또는 2항에 있어서, R2가 페닐기 또는 탄소수 1∼3의 알콕시기, 히드록시기 및 할로겐 원자로 부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환된 페닐기인 화합물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 그들에 결합되어 있는 탄소원자와 함께 이속사졸 고리에 융합되어 있고, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐 치환기로 치환된 6-원 탄화수소 고리를 나타내는 화합물.
- 제1 내지 4항중 어느 한 항에 있어서, -NR3R4가 하나는 상기의 질소원자이고, 0 또는 1개가 추가의 질소헤테로-원자인 총 5 또는 6원 고리원자를 가지며, 비치환되었거나, 추가의 질소헤테로-원자를 갖는 경우에는 추가의 질소 헤테로-원자가 탄소수 1∼3의 알킬기, 벤질기 및 페닐기로 부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환된 지환족 아미노기인 화합물.
- 제1 내지 5항중 어느 한 항에 있어서, A가 탄소수 1∼4의 알킬기, 탄소수 1∼4의 알콕시기, 비치환 또는 메톡시기 및 할로겐원자로 부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환된 페닐, 페녹시, 벤질 또는 벤질옥시기인 화합물.
- 제1항 또는 2항에 있어서, R2가 페닐기 또는 메톡시기 및 할로겐원자로 구성된 군으로 부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환된 페닐기인 화합물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 그들에 결합되어 있는 탄소원자와 함께 이속사졸 고리에 융합되어 있고, 비치환 또는 하나의 할로겐 치환기로 치환된 벤젠고리를 나타내는 화합물.
- 제1,7 및 8항중 어느 한 항에 있어서, -NR3R4가 모르폴리노기, 피페라지닐기, 메틸-치환 피페라지닐기, 1-피롤리디닐기 또는 피페리딜기인 화합물.
- 제9항에 있어서, -NR3R4가 모르폴리노기, 1-피페라지닐기, 4-메틸-1-피페라지닐기, 1-피롤리디닐기 또는 피페리디노기인 화합물.
- 제1항 및 7항 내지 10항중 어느 한 항에 있어서, A가 탄소수 1∼4의 알킬기, 탄소수 1∼4의 알콕시기, 비치환 페닐, 페녹시, 벤질 또는 벤질옥시기인 화합물.
- 제11항에 있어서, A가 메틸기, 메톡시기 또는 비치환 페닐, 페녹시, 벤질 또는 벤질옥시기인 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 할로겐원자 또는 탄소수 1∼4의 알킬기이고; R2가 페닐기 또는 할로겐 치환기로 치환된 페닐기이며; -NR3R4가 모르폴리노, 피페리딜 또는 피페라지닐기이고; A가 탄소수 1∼4의 알킬 또는 알콕시기인 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 할로겐원자 또는 탄소수 1∼4의 알킬기이고; R2가 페닐기 또는 하나의 할로겐 치환기로 치환된 페닐기이며; -NR3R4가 모르폴리노기이고; A가 탄소수 1∼4의 알콕시기인 화합물.
- 14항에 있어서, R1이 수소원자, 염소원자 또는 메틸 또는 에틸기인 화합물.
- 2-(2-아세톡시-3-모르폴리노프로필)-5-(p-클로로페닐)-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
- 5-(p-클로로페닐)-2-(2-프로피오닐옥시-3-모르폴리노프로필)-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
- 2-(2-메톡시카르보닐옥시-3-모르폴리노프로필)-5-페닐-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
- 2-(2-에톡시카르보닐옥시-3-모르폴리노프로필)-5-페닐-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
- 4-클로로-2-(2-메톡시카르보닐옥시-3-모르폴리노프로필)-5-페닐-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
- 4-클로로-2-(2-에톡시카르보닐옥시-3-모르폴리노프로필)-5-페닐-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
- 2-(2-메톡시카르보닐옥시-3-모르폴리노프로필)-4-메틸-5-페닐-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
- 4-에틸-2-(2-메톡시카르보닐옥시-3-모르폴리노프로필)-5-페닐-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
- 5-(p-플루오로페닐)-2-(2-메톡시카르복시-3-모르폴리노프로필)-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
- 뇌혈관성 질환에 걸렸거나 걸릴 가능성이 있는 포유 동물에게 제1 내지 24항중 어느 한항 기재의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 산 부가염인 적어도 1종의 띄-활성 약제 유효량을 투여함으로써, 뇌혈관성 질환을 치료하는 방법.
- 포유 동물에게 제1 내지 24항중 어느 한 항 기재의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 산부가염인 적어도 1종의 활성근 이완 화합물 유효량을 투여함을 특징으로하여, 중추-작용근 이완 작용을 실시하는 방법.
- 상기의 포유동물에게 제1 내지 24항중 어느 한 항 기재의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 산부가염인 항울증제 유효량을 투여함으로써, 포유동물의 울증을 치료하는 방법.
- 제27항에 있어서, 치료 대상이 되는 울증이 노인성 울증인 방법.
- 제1 내지 24항중 어느 한항 기재의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 산 부가염인 활성 화합물 유효량을 함유함을 특징으로 하는, 뇌혈관성 질환 치료제 또는 중추-작용근 이완제용 약학 조성물.
- 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 에스테르화되어 질 히드록시기 이외의 다른 활성기가 보호되어 있는 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 카르복실산 또는 그의 반응성 유도체로 에스테르화시킴을 특징으로 하여, 제1 내지 24항중 어느 한 항 기재의 화합물을 제조하는 방법.[상기식중, R1, R2, -NR3R4및 A는 제1항 기재와 같다.]
- 제30항에 있어서, 상기 일반식(Ⅲ)의 카르복실산의 반응성 유도체가 하기 일반식(Ⅳ)의 할라이드인 방법.[상기식중, A는 제1항 기재와 같고, X는 할로겐원자이다.]※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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