【発明の詳細な説明】
NOS抑制剤としてのN−複素環誘導体
この出願は、1997年2月19日付けで出願された米国特許出願番号08/
808,975の一部継続出願であり、これは、参考のために本明細書中に全て
取り込まれている。
発明の分野
本発明は、酸化窒素シンターゼ(NOS)の抑制剤として有用な一連のN−複
素環化合物および誘導体ならびに該化合物を使用する種々の疾病を治療するため
の方法に関する。
発明の背景
一酸化窒素(NO)は、平滑筋緩和、血小板抑制、神経伝達、免疫調節および
ペニスの勃起を含む種々の生理的プロセスの多くに影響を与えている。一酸化窒
素は、種々の条件下で実際に全ての核形成された哺乳動物細胞によって産生され
る。数多くの病理学は、心臓の鼓動、インシュリンに依存する糖尿病、敗血症性
ショックにより誘発される低血圧症、リュウマチ様関節炎および多発性硬化症を
含むNO生産の異常性について記載している。酸化窒素は、酸化窒素シンターゼ
(NOS)と呼ばれる酵素によって生物的組織内で合成され、この場合この酸化
窒素シンターゼは、NAD
PHおよび分子状酸素を使用し、L−アルギニンを酸化し、シトルリンおよび酸
化窒素に変える。
酸化窒素シンターゼ(NOS)は、少なくとも3つのイソ形で存在し、これは
2つの主要なカテゴリーを生じる:構成および誘導。カルシウムおよびカルモジ
ュリン依存性である2つの構成イソ形は、同一とみなされ、1つの誘導イソ形も
同一とみなされた。構成イソ形は、(1)脳および骨格筋内で見い出されたニュ
ーロンイソ形、NOS−1またはnNOSおよび(2)血管の内皮細胞内、気管
支の上皮内および脳内で発現される内皮イソ形、NOS−3またはeNOSであ
る。これらの構成イソ形は、本発明のNOS抑制剤のターゲットではない。
誘導イソ形(NOS2またはiNOS)は、実際に全ての核形成された哺乳動
物細胞内で発現され、引続き炎症性サイトカイニンまたはリポ多糖類に晒される
。マクロファージ中および肺上皮細胞中での前記誘導イソ形の存在は、特に顕著
である。誘導イソ形は、カルシウムによって刺激されるものでもなく、カルモジ
ュリン拮抗質によってブロックされるものでもない。この誘導イソ形は、FMN
、FADおよびテトラヒドロブロプテリンを含む幾つかの堅固に結合された共因
子を含有する。
NOSの誘導形によって発生される酸化窒素は、炎症性疾患の病理学に影響を
及ぼしている。実験動物に
おいて、リポ多糖類または腫瘍ネクローシス因子αによって誘発された低血圧症
は、NOS抑制剤によって逆転されうる。サイトカイニンにより誘発される低血
圧症をまねく症状は、癌腫の患者の場合には、敗血症性ショック、血液透析およ
びインターロイキン治療を含む。iNOS抑制剤は、ザイトカイニン誘発される
低血圧症の治療の際に効果的であろうことが期待されている。更に、最近の研究
によれば、炎症の病理学におけるNOの役割が示唆されており、したがって、N
OS抑制剤は、炎症性内臓疾患、脳虚血症および関節炎に対して有利な効果を有
している。また、NOSの抑制剤は、成人呼吸障害症候群(ARDS)および心
筋炎の治療に有用であることができ、移植治療の際の免疫抑制期間を短縮させる
ための補助的薬剤として有用であることができる。
生理学におけるNO機能の相違点および遍在点により、NOに関連する現象の
特殊な治療をターゲットとすることは、重要なことと考えられる。内生のNO産
生は、関連あるが独特のイソ酵素の活性の結果であるので、NOSイソ酵素の差
異のある抑制は、僅かな副作用を伴なうが多数の選択的治療を可能にする。
発明の要約
1つの態様において、本発明は、式(I)、式(II)および式(III):〔式中、
Aは−R1、−OR1、−C(O)N(R1)R2、−P(O)[N(R1)R2]2、−N(R1
)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1
)R16、−S(O)tR1、−SO2
NHC(O)R1、−NHSO2R22、−SO2N(R1)H、−C(O)NHSO2R22
および−CH=NOR1であり;
それぞれX、YおよびZは、独立にNまたはC(R)19であり;
それぞれUは、NまたはC(R5)であり、この場合、XがNでありかつZおよび
YがCR19である場合にのみUはNであり;
VはN(R4)、S、OまたはC(R4)Hであり;
それぞれWはNまたはCHであり;
Qは直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)tおよび−N
(R6)−からなる群から選択されたものであり;
mは0または1〜4からの整数であり;
nは0または1〜3からの整数であり;
qは0または1であり;
rは0または1であり、この場合、QおよびVがヘテロ原子である場合には、m
、qおよびrは、どれも0であることはできず;Aが−OR1、−N(R1)C(O)
R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、
−S(O)tR1(この場合、tは0である)または−NHSO2R22である場合に
は、n、qおよびrは、どれも0であることはできず;Qがヘテロ原子でありか
つAが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(
O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1(この
場合、tは0である)または−NHSO2R22である場合には、mおよびnは、
双方0であることはできず;
tは0、1または2であり;
り;
場合によっては置換されたN−複素環であり;
それぞれR1およびR2は、独立に、水素、場合によっては置換されたC1〜C20
−アルキル、場合によっては置換されたシクロアルキル、−[C0〜C8−アルキ
ル]−R9、−[C2〜C8−アルケニル]−R9、−[C2〜C8−アルキニル]−
R9、−[C2〜C8−アルキル]−R10(場合によってはヒドロキシによって置
換された)、−[C1〜C8]−R11(場合によってはヒドロキシによって置換さ
れた)、場合によっては置換された複素環からなる群から選択されたものである
か;または
R1およびR2はこれらの結合している窒素原子と一緒になって、場合によっては
置換されたN−複素環であり;
R3は、水素、アルキル、シクロアルキル、場合によ
っては置換されたアリール、ハロゲン化アルキル、−[C1〜C8−アルキル]−
C(O)N(R1)R2、[C1〜C8−アルキル]−N(R1)R2、−[C1〜C8−アル
キル]−R8、−[C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−
R11および複素環(ハロゲン、アルキル、アルコキシおよびイミダゾリルからな
る群から選択された1個以上の置換基によって場合によっては置換された)から
なる群から選択されたものであるか;または
Qが−N(R6)−またはR3に対する直接結合である場合には、R3は、付加的に
アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキル
アミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルおよび−C(=NR18)−NH2
であってもよいか;または
一緒になった−Q−R3は、−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C(=NH)
−N(R1)R2または
R4は、水素、アルキル、アリール、アラルキルおよびシクロアルキルからなる
群から選択されたものであり;
この場合、Aが−R1または−OR1である場合には
、R4は、水素であることはできず、VがCHである場合には、R4は、付加的に
ヒドロキシであってもよく;
R5は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロゲン化アルキル、場合によっては置換
されたアラルキル、場合によっては置換されたアリール、−OR16、−S(O)t
−R16、−N(R16)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−N(R16)C(O)O
R16、−N(R16)C(O)R16、−[C0〜C8−アルキル]−C(O)OR16、−[
C0〜C8−アルキル]−C(H)[C(O)OR16]2および−[C0〜C8−アルキ
ル]−C(O)N(R1)R16からなる群から選択されたものであり;
R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−
[C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11、アシル、−
C(O)R8、−C(O)−[C1〜C8−アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、
場合によっては置換されたアリールオキシカルボニル、場合によっては置換され
たアラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、場合によっては置換されたア
リール、場合によっては置換された複素環、アルコキシカルボニルアルキル、カ
ルボキシアルキル、場合によっては置換されたアリールスルホニル、アミノカル
ボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカ
ルボニル、場合によっては置換されたアリールアミノカルボニル、アミノスルホ
ニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリール
アミノスルホニル、アリールスルホニルアミノカルボニル、場合によっては置換
されたN−複素環、−C(=NH)−N(CN)R1、−C(O)−R23−N(R1)R2
、−C(O)−R23−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−N(R1)−
R23−C(O)OR1からなる群から選択されたものであり;
それぞれR8およびR9は、独立に、ハロゲン化アルキル、シクロアルキル(場合
によってはハロゲン、シアノ、アルキルまたはアルコキシによって置換された)
、炭素環(ハロゲン、アルキルおよびアルコキシからなる群から選択された1個
以上の置換基で場合によっては置換された)および複素環(場合によってはアル
キル、アラルキルまたはアルコキシによって置換された)からなる群から選択さ
れたものであり;
それぞれR10は、独立に、ハロゲン、アルコキシ、場合によっては置換されたア
リールオキシ、場合によっては置換されたアラルコキシ、場合によっては置換さ
れた−S(O)tR22、アシルアミノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキル
アミノ、(トリフェニルメチル)アミノ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルス
ルホンアミドからなる群から選択されたものであり;
それぞれR11は、シアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アルコキシ
カルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルおよびジアルキ
ルアミノカルボニルからなる群から選択されたものであり;
それぞれR12、R13、R14、R15、R17およびR20は、独立に、水素またはアル
キルであり;
それぞれR16は、水素、アルキル、場合によっては置換されたアリール、場合に
よっては置換されたアラルキルまたはシクロアルキルであり;
R18は水素、NO2またはトルエンスルホニルであり;
それぞれR19は、独立に、水素、アルキル(ヒドロキシで場合によっては置換さ
れた)、シクロプロピル、ハロゲンまたはハロゲン化アルキルであり;
それぞれR21は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、場合によっては置
換されたアリール、場合によっては置換されたアラルキル、−C(O)R22または
−SO2R22であるか;または
それらが結合しているR1と一緒になったR21および窒素は、場合によっては置
換されたN−複素環であるか;または
それらが結合しているR16と一緒になったR21および窒素は、場合によっては置
換されたN−複素環であり;
それぞれR22は、独立に、アルキル、シクロアルキル、場合によっては置換され
たアリールまたは場合によっては置換されたアラルキルであり;かつ
R23はアミノ酸残基である〕で示される単独の立体異性体としての化合物または
その混合物、またはその製薬学的に認容性の塩に関する。
別の態様の場合には、本発明は、式(IV):
〔式中、
AAはアミノ酸であり;
X、YおよびZは、独立にNまたはC(R19)であり;
Uは、NまたはC(R5)であり、この場合XがNでありかつZおよびYがCR19
である場合にのみ、UはNであり;
WはNまたはCHであり;
R1およびR2は、独立に、水素、場合によっては置換されたC1〜C20−アルキ
ル、場合によっては置換されたシクロアルキル、−[C0〜C8−アルキル]−R9
、−[C2〜C8−アルケニル]−R9、−[C2〜C8−アルキニル]−R9、−
[C2〜C8
−アルキル]−R10(場合によってはヒドロキシによって置換された)、−[C1
〜C8]−R11(場合によってはヒドロキシによって置換された)、場合によっ
ては置換された複素環からなる群から選択されたものであるか;または
R1およびR2はこれらの結合している窒素原子と一緒になって、場合によっては
置換されたN−複素環であり;
R5は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロゲン化アルキル、場合によっては置換
されたアラルキル、場合によっては置換されたアリール、−OR16、−S(O)t
−R16、−N(R16)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−N(R16)C(O)O
R16、−N(R16)C(O)R16、−[C0〜C8−アルキル]−C(O)OR16、−[
C0〜C8−アルキル]−C(H)[C(O)OR16]2および−[C0〜C8−アルキ
ル]−C(O)N(R1)R16からなる群から選択されたものであり;
R9は、独立に、ハロゲン化アルキル、シクロアルキル(場合によってはハロゲ
ン、シアノ、アルキルまたはアルコキシによって置換された)、炭素環(ハロゲ
ン、アルキルおよびアルコキシからなる群から選択された1個以上の置換基で場
合によっては置換された)および複素環(場合によってはアルキル、アラルキル
またはアルコキシによって置換された)からなる群か
ら選択されたものであり;
それぞれR10は、独立に、ハロゲン、アルコキシ、場合によっては置換されたア
リールオキシ、場合によっては置換されたアラルコキシ、場合によっては置換さ
れた−S(O)tR22、アシルアミノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキル
アミノ、(トリフェニルメチル)アミノ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルス
ルホンアミドからなる群から選択されたものであり;
それぞれR11は、シアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アルコキシ
カルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルおよびジアルキ
ルアミノカルボニルからなる群から選択されたものであり;
それぞれR16は、独立に、水素、アルキル、場合によっては置換されたアリール
、場合によっては置換されたアラルキルまたはシクロアルキルであり;
R19は、水素、アルキル(ヒドロキシで場合によっては置換された)、シクロプ
ロピル、ハロゲンまたはハロゲン化アルキルであり;
それぞれR21は、水素、アルキル、シクロアルキル、場合によっては置換された
アリール、場合によっては置換されたアラルキル、−C(O)R22または−SO2
R22であるか;または
それらが結合しているR1と一緒になったR21およ
び窒素は、場合によっては置換されたN−複素環であるか;または
それらが結合しているR16と一緒になったR21および窒素は、場合によっては置
換されたN−複素環であり;
それぞれR22は、独立に、アルキル、シクロアルキル、場合によっては置換され
たアリールまたは場合によっては置換されたアラルキルであり;かつ
tは0、1または3である〕で示される単独の異性体としての化合物またはその
混合物、またはその製薬学的に認容性の塩に関する。
別の態様によれば、本発明は、式(Va)、式(Vb)または式(Vc):
〔式中、Bは融合した6または6員の場合によっては置換された炭素環または複
素環であり;および
Aは−R1、−OR1、−C(O)N(R1)R2、−P(O)[N(R1)R2]2、−N(R1
)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R1 6
)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1、−SO2NHC(O)R1、−NHSO2R22
、−SO2N(R1)H、−C(O)NHSO2R22および−CH=NOR1であり;
それぞれXおよびYは、独立にNまたはC(R)19であり;
VはN(R4)、S、OまたはC(R4)Hであり;
それぞれWはNまたはCHであり;
Qは直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)tおよび−N
(R6)−からなる群から選択されたものであり;
mは0または1〜4からの整数であり;
nは0または1〜3からの整数であり;
qは0または1であり;
rは0または1であり、この場合、QおよびVがヘテロ原子である場合には、m
、qおよびrは、どれも0であることはできず;Aが−OR1、−N(R1)C(O)
R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、
−S(O)tR1(この場合、tは0である)または−NHSO2R22である場合に
は、n、qおよびrは、どれも0であることはできず;Qがヘテロ原子でありか
つAが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21
、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1(この場合、tは0
である)または−NHSO2R22である場合には、mおよびnは、双方0である
ことはできず;
tは0、1または2であり;
り;
場合によっては置換されたN−複素環であり;
それぞれR1およびR2は、独立に、水素、場合によっては置換されたC1〜C20
−アルキル、場合によっては置換されたシクロアルキル、−[C0〜C8−アルキ
ル]−R9、−[C2〜C8−アルケニル]−R9、−[C2〜C8−アルキニル]−
R9、−[C2〜C8−アルキル]−R10(場合によってはヒドロキシによって置
換された)、−[C1〜C8]−R11(場合によってはヒドロキシによって置換さ
れた)、場合によっては置換された複素環からなる群から選択されたものである
か;または
R1およびR2はこれらの結合している窒素原子と一緒になって、場合によっては
置換されたN−複素環であり;
R3は、水素、アルキル、シクロアルキル、場合によっては置換されたアリール
、ハロゲン化アルキル、−[C1〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R2、−
[C1〜C8−アルキル]−N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[
C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11および複素環(
ハロゲン、アルキル、アルコキシおよびイミダゾリルからなる群から選択された
1個以上の置換基によって場合によっては置換された)からなる群から選択され
たものであるか;または
Qが−N(R6)−またはR3に対する直接結合である場合には、R3は、付加的に
アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキル
アミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルおよび−C(=NR18)−NH2
であってもよいか;または
一緒になった−Q−R3は、−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C(=NH)
−N(R1)R2または
R4は、水素、アルキル、アリール、アラルキルおよびシクロアルキルからなる
群から選択されたものであり;
この場合、Aが−R1または−OR1である場合には、R4は、水素であることは
できず、VがCHである場合には、R4は、付加的にヒドロキシであってもよ
く;
R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−
[C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11、アシル、−
C(O)R8、−C(O)−[C1〜C8−アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、
場合によっては置換されたアリールオキシカルボニル、場合によっては置換され
たアラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、場合によっては置換されたア
リール、場合によっては置換された複素環、アルコキシカルボニルアルキル、カ
ルボキシアルキル、場合によっては置換されたアリールスルホニル、アミノカル
ボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、場合に
よっては置換されたアリールアミノカルボニル、アミノスルホニル、モノアルキ
ルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル
、アリールスルホニルアミノカルボニル、場合によっては置換されたN−複素環
、−C(=NH)−N(CN)R1、−C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−R23
−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−N(R1)−R23−C(O)OR1
からなる群から選択されたものであり;
それぞれR8およびR9は、独立に、ハロゲン化アルキル、シクロアルキル(場合
によってはハロゲン、シアノ、アルキルまたはアルコキシによって置換された
)、炭素環(ハロゲン、アルキルおよびアルコキシからなる群から選択された1
個以上の置換基で場合によっては置換された)および複素環(場合によってはア
ルキル、アラルキルまたはアルコキシによって置換された)からなる群から選択
されたものであり;
それぞれR10は、独立に、ハロゲン、アルコキシ、場合によっては置換されたア
リールオキシ、場合によっては置換されたアラルコキシ、場合によっては置換さ
れた−S(O)tR22、アシルアミノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキル
アミノ、(トリフェニルメチル)アミノ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルス
ルホンアミドからなる群から選択されたものであり;
それぞれR11は、独立に、シアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、ア
ルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルおよび
ジアルキルアミノカルボニルからなる群から選択されたものであり;
それぞれR12、R13、R14、R15、R17およびR20は、独立に、水素またはアル
キルであり;
それぞれR16は、独立に、水素、場合によっては置換されたアリール、場合によ
っては置換されたアラルキルまたはシクロアルキルであり;
R18は水素、NO2またはトルエンスルホニルであり;
それぞれR19は、独立に、水素、アルキル(ヒドロキシで場合によっては置換さ
れた)、シクロプロピル、ハロゲンまたはハロゲン化アルキルであり;
それぞれR21は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、場合によっては置
換されたアリール、場合によっては置換されたアラルキル、−C(O)R22または
−SO2R22であるか;または
R1と一緒になったR21およびそれらが結合している窒素は、場合によっては置
換されたN−複素環であるか;または
R16と一緒になったR21およびそれらが結合している窒素は、場合によっては置
換されたN−複素環であり;
それぞれR22は、独立に、アルキル、シクロアルキル、場合によっては置換され
たアリールまたは場合によっては置換されたアラルキルであり;かつ
R23はアミノ酸残基である〕で示される単独の立体異性体としての化合物または
その混合物、またはその製薬的に認容性の塩に関する。
別の態様の場合には、本発明は、式(VIa)、式(VIb)または式(VI
c):〔式中、Bは融合した6または6員の場合によっては置換された炭素環または複
素環であり;および
Aは−R1、−OR1、−C(O)N(R1)R2、−P(O)[N(R1)R2]2、−N(R1
)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R1 6
)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1、−SO2NHC(O)R1、−NHSO2R22
、−SO2N(R1)H、−C(O)NHSO2R22および−CH=NOR1であり;
それぞれXおよびZは、独立にNまたはC(R)19であり;
VはN(R4)、S、OまたはC(R4)Hであり;
それぞれWはNまたはCHであり;
Qは直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)tおよび−N
(R6)−からなる群から選択されたものであり;
mは0または1〜4からの整数であり;
nは0または1〜3からの整数であり;
qは0または1であり;
rは0または1であり、この場合、QおよびVがヘテロ原子である場合には、m
、qおよびrは、どれも0であることはできず;Aが−OR1、−N(R1)C(O)
R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、
−S(O)tR1(この場合、tは0である)または−NHSO2R22である場合に
は、n、qおよびrは、どれも0であることはできず;Qがヘテロ原子でありか
つAが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21
、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1(この場合、tは0
である)または−NHSO2R22である場合には、mおよびnは、双方0である
ことはできず;
tは0、1または2であり;
り;
場合によっては置換されたN−複素環であり;
それぞれR1およびR2は、独立に、水素、場合によっては置換されたC1〜C20
−アルキル、場合によっては置換されたシクロアルキル、−[C0〜C8−アルキ
ル]−R9、−[C2〜C8−アルケニル]−R9、−[C2〜C8−アルキニル]−
R9、−[C2〜C8−アルキル]−R10(場合によってはヒドロキシによって置
換された)、−[C1〜C8]−R11(場合によってはヒドロキシによって置換さ
れた)、場合によっては置換された複素環からなる群から選択されたものである
か;または
R1およびR2はこれらの結合している窒素原子と一緒になって、場合によっては
置換されたN−複素環であり;
R3は、水素、アルキル、シクロアルキル、場合によっては置換されたアリール
、ハロゲン化アルキル、−[C1〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R2、−
[C1〜C8−アルキル]−N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[
C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11および複素環(
ハロゲン、アルキル、アルコキシおよびイミダゾリルからなる群から選択された
1個以上の置換基によって場合によっては置換された)からなる群から選択され
たものであるか;または
Qが−N(R6)−またはR3に対する直接結合である場合には、R3は、付加的に
アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキル
アミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルおよび−C(=NR18)−NH2
であってもよいか;または
一緒になった−Q−R3は、−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C(=NH)
−N(R1)R2または
R4は、水素、アルキル、アリール、アラルキルおよびシクロアルキルからなる
群から選択されたものであり;
この場合、Aが−R1または−OR1である場合には、R4は、水素であることは
できず、VがCHである場合には、R4は、付加的にヒドロキシであってもよ
く;
R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−
[C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11、アシル、−
C(O)R8、−C(O)−[C1〜C8−アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、
場合によっては置換されたアリールオキシカルボニル、場合によっては置換され
たアラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、場合によっては置換されたア
リール、場合によっては置換された複素環、アルコキシカルボニルアルキル、カ
ルボキシアルキル、場合によっては置換されたアリールスルホニル、アミノカル
ボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、場合に
よっては置換されたアリールアミノカルボニル、アミノスルホニル、モノアルキ
ルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル
、アリールスルホニルアミノカルボニル、場合によっては置換されたN−複素環
、−C(=NH)−N(CN)R1、−C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−R23
−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−N(R1)−R23−C(O)OR1
からなる群から選択されたものであり;
それぞれR8およびR9は、独立に、ハロゲン化アルキル、シクロアルキル(場合
によってはハロゲン、シアノ、アルキルまたはアルコキシによって置換された
)、炭素環(ハロゲン、アルキルおよびアルコキシからなる群から選択された1
個以上の置換基で場合によっては置換された)および複素環(場合によってはア
ルキル、アラルキルまたはアルコキシによって置換された)からなる群から選択
されたものであり;
それぞれR10は、独立に、ハロゲン、アルコキシ、場合によっては置換されたア
リールオキシ、場合によっては置換されたアラルコキシ、場合によっては置換さ
れた−S(O)tR22、アシルアミノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキル
アミノ、(トリフェニルメチル)アミノ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルス
ルホンアミドからなる群から選択されたものであり;
それぞれR11は、独立に、シアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、ア
ルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルおよび
ジアルキルアミノカルボニルからなる群から選択されたものであり;
それぞれR12、R13、R14、R15、R17およびR20は、独立に、水素またはアル
キルであり;
それぞれR16は、独立に、水素、場合によっては置換されたアリール、場合によ
っては置換されたアラルキルまたはシクロアルキルであり;
R18は水素、NO2またはトルエンスルホニルであり;
それぞれR19は、独立に、水素、アルキル(ヒドロキシで場合によっては置換さ
れた)、シクロプロピル、ハロゲンまたはハロゲン化アルキルであり;
それぞれR21は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、場合によっては置
換されたアリール、場合によっては置換されたアラルキル、−C(O)R22または
−SO2R22であるか;または
R1と一緒になったR21およびそれらが結合している窒素は、場合によっては置
換されたN−複素環であるか;または
R16と一緒になったR21およびそれらが結合している窒素は、場合によっては置
換されたN−複素環であり;
それぞれR22は、独立に、アルキル、シクロアルキル、場合によっては置換され
たアリールまたは場合によっては置換されたアラルキルであり;かつ
R23はアミノ酸残基である〕で示される単独の立体異性体としての化合物または
その混合物、またはその製薬的に認容性の塩に関する。
別の見地では本発明は、単一の立体異性体又はそれらの混合物もしくはそれら
の薬剤学的に認容性の塩としての式(VIIa)、式(VIIb)又は式(VI
Ic)の化合物に関する:[式中、Aは−R1、−OR1、−C(O)N(R1)R2−、−P(O)[N(R1)R2]2、
−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(
O)N(R1)R16、−S(O)tR1、−SO2NHC(O)R1、−NHSO2R22、−
SO2N(R1)H、−C(O)NH
SO2R22及び−CH=NOR1であり;
X、Y及びZはそれぞれ無関係にN又はC(R19)であり;
UはそれぞれN又はC(R5)であるが、但しXがNであり、かつYがCR19で
ある場合にのみUはNであり;
VはN(R4)、S、O又はC(R4)Hであり;
WはそれぞれN又はCHであり;
Qは直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)t及び−N
(R6)−からなる群から選択され;
mは0又は1〜4の整数であり;
nは0又は1〜3の整数であり;
qは0又は1であり;
rは0又は1であるが、但し、Q及びVが複素原子である場合には、m、q及
びrは全てが0にはならず、Aが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(
O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1(tは
0である)又は−NHSO2R22である場合には、n、q及びrは全てが0には
ならず、かつQが複素原子であり、かつAが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−
N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O
)tR1(tは0である)又は−NHSO2R22である場合には、m及びnは両方が0
にはならず;
tは0、1又は2であり;
は置換されていてもよいN−複素環であり;
は置換されていてもよい炭素間又は置換されていてもよいN−複素環であり;
R1及びR2はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいC1〜C20−ア
ルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、−[C0〜C8−アルキル]−R9
、−[C2〜C8−アルケニル]−R9、−[C2〜C8−アルキニル]−R9、−[C2〜
C8−アルキル]−R10(ヒドロキシにより置換されていてもよい)、−[C1〜C8
]−R11(ヒドロキシにより置換されていてもよい)、置換されていてもよい複
素環からなる群から選択され;
もしくはR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により置換
されていてもよいN−複素環であり;
R3は水素、アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、ハ
ロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R2、−[C1〜C8−アル
キル]−N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[C2〜C8−アルキル]
−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11及び複素環(ハロ、アルキル、アルコキ
シ及びイ
ミダゾリルからなる群から選択される1つ以上の置換基により置換されていても
よい)からなる群から選択され;
もしくはQが−N(R6)又はR3への直接結合である場合には、R3は付加的に
アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキル
アミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル及び−C(=NR18)−NH2で
あり;
もしくは−Q−R3は一緒になって−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C(
=NH)−N(R1)R2又は
であり、
R4は水素、アルキル、アリール、アラルキル及びシクロアルキルからなる群
から選択されるが、但し、Aが−R1又は−OR1である場合には、R4は水素に
はならず、かつVがCHである場合には、R4は付加的にヒドロキシであっても
よく;
R5は水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアラルキ
ル、置換されていてもよいアリール、−OR16、−S(O)t−R16、−N(R16)
R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−N(R16)C(O)OR16、−N(R16)C(
O)R16、−[C0〜C8−アルキ
ル]−C(O)OR16、−[C0〜C8−アルギル]−C(H)[C(O)OR16]2及び−[
C0〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R16からなる群から選択され;
R6は水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[
C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11、アシル、−C(O
)R8、−C(O)−[C1〜C8−アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、置換さ
れていてもよいアリールオキシカルボニル、置換されていてもよいアルアルコキ
シカルボニル、アルキルスルホニル、置換されていてもよいアリール、置換され
ていてもよい複素環、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、置
換されていてもよいアリールスルホニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミ
ノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、置換されていてもよいアリールア
ミノカルボニル、アミノスルホニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキ
ルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アリールスルホニルアミノカ
ルボニル、置換されていてもよいN−複素環、−C(=NH)−N(CN)R1、−
C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−R23−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2
、−C(O)−N(R1)−R23−C(O)OR1からなる群から選択され;
R8及びR9はそれぞれ無関係に、ハロアルキル、シクロアルキル(ハロ、シア
ノ、アルキル又はアルコキ
シで置換されていてもよい)、炭素環(ハロ、アルキル及びアルコキシからなる
群から選択された1つ以上の置換基で置換されていてもよい)及び複素環(アル
キル、アラルキル又はアルコキシで置換されていてもよい)からなる群から選択
され;
R10はそれぞれ無関係に、ハロ、アルコキシ、置換されていてもよいアリール
オキシ、置換されていてもよいアルアルコキシ、置換されていてもよい−S(O)t
−R22、アシルアミノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(
トリフェニルメチル)アミノ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルスルホンアミ
ドからなる群から選択され;
R11はそれぞれ無関係にシアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アル
コキシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル及びジア
ルキルアミノカルボニルからなる群から選択され;
R12、R13、R14、R15、R17及びR20はそれぞれ無関係に水素又はアルキル
であり;
R16はそれぞれ無関係に水素、アルキル、置換されていてもよいアリール、置
換されていてもよいアラルキル又はシクロアルキルであり;
R18は水素、NO2又はトルエンスルホニルであり;
R19はそれぞれ無関係に水素、アルキル(ヒドロキシで置換されていてもよい
)、シクロプロピル、ハロ又はハロアルキルであり;
R21はそれぞれ無関係に水素、アルキル、シクロアルキル、置換されていても
よいアリール、置換されていてもよいアラルキル、−C(O)R22又は−SO2R2 2
であり;
もしくはR21はR1及びそれらと結合している窒素と一緒になって、置換され
ていてもよいN−複素環であり;
もしくはR21はR16及びそれらと結合している窒素と一緒になって、置換され
ていてもよいN−複素環であり;
R22はそれぞれ無関係に、アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよい
アリール又は置換されていてもよいアラルキルであり;かつ
R23はアミノ酸残基である]。
別の見地では、本発明は式(VIII)の化合物に関する:
[式中、X、Y及びZのうち2つは窒素であり、もう1つはCHである]。
別の見地では、本発明は単一の立体異性体又はそれらの混合物もしくはそれら
の薬剤学的に認容性の塩と
しての式(IXa)、式(IXb)又は式(IXc)の化合物である:
[式中、
は固体の支持体であり;
Lはリンカー残基であり;
X、Y及びZはそれぞれ無関係にN又はC(R19)であり;
UはそれぞれN又はC(R5)であるが、但しXがNであり、かつYがCR19で
ある場合にのみUはNであり;
VはN(R4)、S、O又はC(R4)Hであり;
WはそれぞれN又はCHであり;
Qは直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)t及び−N
(R6)−からなる群から選択され;
mは0又は1〜4の整数であり;
nは0又は1〜3の整数であり;
qは0又は1であり;
rは0又は1であるが、但し、Q及びVが複素原子である場合には、m、q及
びrは全てが0にはならず、Aが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(
O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1(tは
0である)又は−NHSO2R22である場合には、n、q及びrは全てが0にはな
らず、かつQが複素原子であり、かつAが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(
R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)t
R1(tは0である)又は−NHSO2R22である場合には
、m及びnは両方が0にはならず;
tは0、1又は2であり;
は置換されていてもよいN−複素環であり;
は置換されていてもよい炭素間又は置換されていてもよいN−複素環であり;
R2はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいC1〜C20−アルキル、
置換されていてもよいシクロアルキル、−[C0〜C8−アルキル]−R9、−[C2
〜C8−アルケニル]−R9、−[C2〜C8−アルキニル]−R9、−[C2〜C8−ア
ルキル]−R10(ヒドロキシにより置換されていてもよい)、−[C1〜C8]−R11
(ヒドロキシにより置換されていてもよい)、置換されていてもよい複素環から
なる群から選択され;
R3は水素、アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、ハ
ロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R2、−[C1〜C8−アル
キル]−N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[C2〜C8−アルキル]−
R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11及び複素環(ハロ、アルキル、アルコキシ
及びイミダゾリルからなる群から選択される1つ以上の置換基により置換されて
いてもよい)からなる群から選択
され;
もしくはQが−N(R6)又はR3への直接結合である場合には、R3は付加的に
アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキル
アミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル及び−C(=NR18)−NH2で
あり;
もしくは−Q−R3は一緒になって−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C(
=NH)−N(R1)R2又は
であり、
R4は水素、アルキル、アリール、アラルキル及びシクロアルキルからなる群
から選択されるが、但し、Aが−R1又は−OR1である場合には、R4は水素に
はならず、かつVがCHである場合には、R4は付加的にヒドロキシであっても
よく;
R5は水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアラルキ
ル、置換されていてもよいアリール、−OR16、−S(O)t−R16、−N(R16)
R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−N(R16)C(O)OR16、−N(R16)C(
O)R16、−[C0〜C8−アルキル]−C(O)OR16、−[C0〜C8−アルキル]−
C(H)[C(O)OR16]2及び−[C0〜C8−アルキル]−C(O
)N(R1)R16からなる群から選択され;
R6は水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[
C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11、アシル、−C(O
)R8、−C(O)−[C1〜C8−アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、置換さ
れていてもよいアリールオキシカルボニル、置換されていてもよいアルアルコキ
シカルボニル、アルキルスルホニル、置換されていてもよいアリール、置換され
ていてもよい複素環、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、置
換されていてもよいアリールスルホニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミ
ノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、置換されていてもよいアリールア
ミノカルボニル、アミノスルホニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキ
ルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アリールスルホニルアミノカ
ルボニル、置換されていてもよいN−複素環、−C(=NH)−N(CN)R1、−
C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−R23−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2
、−C(O)−N(R1)−R23−C(O)OR1からなる群から選択され;
R8及びR9はそれぞれ無関係に、ハロアルキル、シクロアルキル(ハロ、シア
ノ、アルキル又はアルコキシで置換されていてもよい)、炭素環(ハロ、アルキ
ル及びアルコキシからなる群から選択された1つ以上
の置換基で置換されていてもよい)及び複素環(アルキル、アラルキル又はアル
コキシで置換されていてもよい)からなる群から選択され;
R10はそれぞれ無関係に、ハロ、アルコキシ、置換されていてもよいアリール
オキシ、置換されていてもよいアルアルコキシ、置換されていてもよい−S(O)t
−R22、アシルアミノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ト
リフェニルメチル)アミノ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルスルホンアミド
からなる群から選択され;
R11はそれぞれ無関係にシアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アル
コキシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル及びジア
ルキルアミノカルボニルからなる群から選択され;
R12、R13、R14、R15、R17及びR20はそれぞれ無関係に水素又はアルキル
であり;
R16はそれぞれ無関係に水素、アルキル、置換されていてもよいアリール、置
換されていてもよいアラルキル又はシクロアルキルであり;
R18は水素、NO2又はトルエンスルホニルであり;
R19はそれぞれ無関係に水素、アルキル(ヒドロキシで置換されていてもよい
)、シクロプロピル、ハロ又はハロアルキルであり;
R21はそれぞれ無関係に水素、アルキル、シクロアルキル、置換されていても
よいアリール、置換されて
いてもよいアラルキル、−C(O)R22又は−SO2R22であり;
もしくはR21はR16及びそれらと結合している窒素と一緒になって、置換され
ていてもよいN−複素環であり;
R22はそれぞれ無関係に、アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよい
アリール又は置換されていてもよいアラルキルであり;かつ
R23はアミノ酸残基である]。
別の見地では、本発明は、前記の式(I)、式(II)又は式(III)の化
合物と薬剤学的に認容性の担持剤とからなる薬剤組成物に関する。
別の見地では、本発明は式(I)、式(II)及び式(III):[式中、Aは−R1、−OR1、−C(O)N(R1)R2−、−P(O)[N(R1)R2]2、
−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(
O)N(R1)R16、−S(O)tR1、−SO2NHC(O)R1、−NHSO2R22、−
SO2N(R1)H、−C(O)NH
SO2R22及び−CH=NOR1であり;
X、Y及びZはそれぞれ無関係にN又はC(R19)であり;
UはそれぞれN又はC(R5)であるが、但しXがNであり、かつYがCR19で
ある場合にのみUはNであり;
VはN(R4)、S又はOであり;
WはそれぞれN又はCHであり;
Qは直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)t及び−N
(R6)−からなる群から選択され;
mは0又は1〜4の整数であり;
nは0又は1〜3の整数であり;
qは0又は1であり;
rは0又は1であるが、但し、Q及びVが複素原子である場合には、m、q及
びrは全てが0にはならず、Aが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(
O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1(tは
0である)又は−NHSO2R22である場合には、n、q及びrは全てが0にはな
らず、かつQが複素原子であり、かつAが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(
R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)t
R1(tは0である)又は−NHSO2R22である場合には、m及びnは両方が0に
はならず;
tは0、1又は2であり;
は置換されていてもよいN−複素環であり;
は置換されていてもよい炭素間又は置換されていてもよいN−複素環であり;
R1及びR2はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいC1〜C20−ア
ルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、−[C0〜C8−アルキル]−R9
、−[C2〜C8−アルケニル]−R9、−[C2〜C8−アルキニル]−R9、−[C2〜
C8−アルキル]−R10(ヒドロキシにより置換されていてもよい)、−[C1〜C8
]−R11(ヒドロキシにより置換されていてもよい)、場合により置換されてい
てもよい複素環からなる群から選択され;
もしくはR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により置換
されていてもよいN−複素環であり;
R3は水素、アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、ハ
ロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R2、−[C1〜C8−アル
キル]−N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[C2〜C8−アルキル]
−R10、−[C1〜C8−アルキル]−
R11及び複素環(ハロ、アルキル、アルコキシ及びイミダゾリルからなる群から
選択される1つ以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択
され;
もしくはQが−N(R6)又はR3への直接結合である場合には、R3は付加的に
アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキル
アミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル及び−C(=NR18)−NH2で
あり;
もしくは−Q−R3は一緒になって−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C(
=NH)−N(R1)R2又は
であり、
R4は水素、アルキル、アリール、アラルキル及びシクロアルキルからなる群
から選択されるが、但し、Aが−R1又は−OR1である場合には、R4は水素に
はならず、かつVがCHである場合には、R4は付加的にヒドロキシであっても
よく;
R5は水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアラルキ
ル、置換されていてもよいアリール、−OR16、−S(O)t−R16、−N(R16)
R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−N(R16)C(O)
OR16、−N(R16)C(O)R16、−[C0〜C8−アルキル]−C(O)OR16、−[
C0〜C8−アルキル]−C(H)[C(O)OR16]2及び−[C0〜C8−アルキル]−C
(O)N(R1)R16からなる群から選択され;
R6は水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[
C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11、アシル、−C(O
)R8、−C(O)−[C1〜C8−アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、置換さ
れていてもよいアリールオキシカルボニル、置換されていてもよいアルアルコキ
シカルボニル、アルキルスルホニル、置換されていてもよいアリール、置換され
ていてもよい複素環、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、置
換されていてもよいアリールスルホニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミ
ノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、置換されていてもよいアリールア
ミノカルボニル、アミノスルホニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキ
ルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アリールスルホニルアミノカ
ルボニル、置換されていてもよいN−複素環、−C(=NH)−N(CN)R1、−
C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−R23−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2
、−C(O)−N(R1)−R23−C(O)OR1からなる群から選択され;
R8及びR9はそれぞれ無関係に、ハロアルキル、シ
クロアルキル(ハロ、シアノ、アルキル又はアルコキシで置換されていてもよい
)、炭素環(ハロ、アルキル及びアルコキシからなる群から選択された1つ以上
の置換基で置換されていてもよい)及び複素環(アルキル、アラルキル又はアル
コキシで置換されていてもよい)からなる群から選択され;
R10はそれぞれ無関係に、ハロ、アルコキシ、置換されていてもよいアリール
オキシ、置換されていてもよいアルアルコキシ、置換されていてもよい−S(O)t
−R22、アシルアミノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ト
リフェニルメチル)アミノ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルスルホンアミド
からなる群から選択され;
R11はそれぞれ無関係にシアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アル
コキシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル及びジア
ルキルアミノカルボニルからなる群から選択され;
R12、R13、R14、R15、R17及びR20はそれぞれ無関係に水素又はアルキル
であり;
R16はそれぞれ無関係に水素、アルキル、置換されていてもよいアリール、置
換されていてもよいアラルキル又はシクロアルキルであり;
R18は水素、NO2又はトルエンスルホニルであり;
R19はそれぞれ無関係に水素、アルキル(ヒドロキシで置換されていてもよい
)、シクロプロピル、ハロ
又はハロアルキルであり;
R21はそれぞれ無関係に水素、アルキル、シクロアルキル、置換されていても
よいアリール、置換されていてもよいアラルキル、−C(O)R22又は−SO2R2 2
であり;
もしくはR21はR1及びそれらと結合している窒素と一緒になって、置換され
ていてもよいN−複素環であり;
もしくはR21はR16及びそれらと結合している窒素と一緒になって、置換され
ていてもよいN−複素環であり;
R22はそれぞれ無関係に、アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよい
アリール又は置換されていてもよいアラルキルであり;かつ
R23はアミノ酸残基である]の化合物を合成するための方法に関し、その際、
この方法は次の連続工程からなる:
(a)式(XI):
[式中、WはN又はCHである]の化合物1当量を式(XII):[式中、X、Y及びZはそれぞれ無関係にN又はC(R19)であり;
UはN又はC(R5)であるが、但しXがNであり、かつYがCR19である場合
にのみUはNであり、かつUがC(R5)である場合にはx、Y及びZは全てがC(
R19)とはならない;
R5は水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアラルキ
ル、置換されていてもよいアリール、−OR16、−S(O)t−R16、−N(R16)
R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−N(R16)C(O)OR16、−N(R16)C(
O)R16、−[C0〜C8−アルキル]−C(O)OR16、−[C0〜C8−アルキル]−
C(H)[C(O)OR16]2及び−[C0〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R16からな
る群から選択され;
R16はそれぞれ無関係に水素、アルキル、置換されていてもよいアリール、置
換されていてもよいアラルキル又はシクロアルキルであり;
R19はそれぞれ無関係に水素、アルキル(ヒドロキシで置換されていてもよい
)、シクロプロピル、ハロ又はハロアルキルであり;
R21はそれぞれ無関係に水素、アルキル、シクロア
ルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、−
C(O)R22又は−SO2R22であり;
もしくはR21はR16及びそれらと結合している窒素と一緒になって、置換され
ていてもよいN−複素環であり;
R22はそれぞれ無関係に、アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよい
アリール又は置換されていてもよいアラルキルである]のクロロ置換された化合
物約1当量と反応させて、式(XIII):の化合物にし、
(b)式(XIII)の前記の化合物を式(XIVa)、式(XIVb)又は式
(XIVc):
[式中、Aは−R1、−OR1、−C(O)N(R1)R2−、−P(O)[N(R1)R2]2、
−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(
O)N(R1)R16、−S(O)tR1、−SO2NHC(O)R1、−NHSO2R22、−
SO2N(R1)H、−C(O)NHSO2R22及び−CH=NOR1であり;
VはN(R4)、S又はOであり;
Qは直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)t及び−N
(R6)−からなる群から選択され;
mは0又は1〜4の整数であり;
nは0又は1〜3の整数であり;
qは0又は1であり;
rは0又は1であるが、但し、Q及びVが複素原子である場合には、m、q及
びrは全てが0にはならず、Aが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(
O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1(tは
0である)又は−NHSO2R22である場合には、n、q及びrは全てが0にはな
らず、かつQが複素原子であり、かつAが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(
R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)t
R1(tは0である)又は−NHSO2R22である場合には、m及びnは両方が0に
はならず;
tは0、1又は2であり;
は置換されていてもよいN−複素環であり;
は置換されていてもよい炭素間又は置換されていてもよいN−複素環であり;
R1及びR2はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいC1〜C20−ア
ルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、−[C0〜C8−アルキル]−R9
、−[C2〜C8−アルケニル]−R9、−[C2〜C8−アルキニル]−R9、−[C2〜
C8−アルキル]−R10(ヒドロキシにより置換されていてもよい)、−[C1〜C8
]−
R11(ヒドロキシにより置換されていてもよい)、場合により置換されていても
よい複素環からなる群から選択され;
もしくはR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により置換
されていてもよいN−複素環であり;
R3は水素、アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、ハ
ロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R2、−[C1〜C8−アル
キル]−N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[C2〜C8−アルキル]−
R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11及び複素環(ハロ、アルキル、アルコキシ
及びイミダゾリルからなる群から選択される1つ以上の置換基により置換されて
いてもよい)からなる群から選択され;
もしくはQが−N(R6)又はR3への直接結合である場合には、R3は付加的に
アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキル
アミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル及び−C(=NR18)−NH2で
あり;
もしくは−Q−R3は一緒になって−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C(
=NH)−N(R1)R2又は
であり、
R4は水素、アルキル、アリール、アラルキル及びシクロアルキルからなる群
から選択されるが、但し、Aが−R1又は−OR1である場合には、R4は水素に
はならず、かつVがCHである場合には、R4は付加的にヒドロキシであっても
よく;
R6は水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[
C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11、アシル、−C(O
)R8、−C(O)−[C1〜C8−アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、置換さ
れていてもよいアリールオキシカルボニル、置換されていてもよいアルアルコキ
シカルボニル、アルキルスルホニル、置換されていてもよいアリール、置換され
ていてもよい複素環、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、置
換されていてもよいアリールスルホニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミ
ノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、置換されていてもよいアリールア
ミノカルボニル、アミノスルホニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキ
ルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アリールスルホニルアミノカ
ル
ボニル、置換されていてもよいN−複素環、−C(=NH)−N(CN)R1、−C(
O)−R23−N(R1)R2、C(O)−R23−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2、−
C(O)−N(R1)−R23−C(O)OR1からなる群から選択され;
R8及びR9はそれぞれ無関係に、ハロアルキル、シクロアルキル(ハロ、シア
ノ、アルキル又はアルコキシで置換されていてもよい)、炭素環(ハロ、アルキ
ル及びアルコキシからなる群から選択された1つ以上の置換基で置換されていて
もよい)及び複素環(アルキル、アラルキル又はアルコキシで置換されていても
よい)からなる群から選択され;
R10はそれぞれ無関係に、ハロ、アルコキシ、置換されていてもよいアリール
オキシ、置換されていてもよいアルアルコキシ、置換されていてもよい−S(O)t
−R22、アシルアミノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ト
リフェニルメチル)アミノ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルスルホンアミド
からなる群から選択され;
R11はそれぞれ無関係にシアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アル
コキシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル及びジア
ルキルアミノカルボニルからなる群から選択され;
R12、R13、R14、R15、R17及びR20はそれぞれ無関係に水素又はアルキル
であり;
R16はそれぞれ無関係に水素、アルキル、置換されていてもよいアリール、置
換されていてもよいアラルキル又はシクロアルキルであり;
R18は水素、NO2又はトルエンスルホニルであり;
R21はそれぞれ無関係に水素、アルキル、シクロアルキル、置換されていても
よいアリール、置換されていてもよいアラルキル、−C(O)R22又は−SO2R2 2
であり;
もしくはR21はR1及びそれらと結合している窒素と一緒になって、置換され
ていてもよいN−複素環であり;
もしくはR21はR16及びそれらと結合している窒素と一緒になって、置換され
ていてもよいN−複素環であり;
R22はそれぞれ無関係に、アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよい
アリール又は置換されていてもよいアラルキルであり;かつ
R23はアミノ酸残基である]の化合物と反応させて、式(I)、式(II)又
は式(III)の化合物にする。
もう1つの側面では、本発明は、式(I)、式(II)および式(III):[式中、
Aは、−C(O)N(R1a)R2を表し、
それぞれのX、YおよびZは、無関係にNまたはC(R19)を表し、
それぞれのUは、NまたはC(R5)を表すが、ただ
しUは、XがNであり、かつZおよびYがCR19である場合にのみNを表し、
Vは、N(R4)、S、OまたはC(R4)Hを表し、
それぞれのWは、NまたはCHを表し、
Qは、直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)t
および−N(R6)−からなる群から選択され、
mは、0または1〜4の整数であり、
nは、0または1〜3の整数であり、
qは、0または1であり、
rは0または1であり、ただしQおよびVが、ヘテロ原子である場合、m、q
およびrは、全てが0であることはできず、
Aが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(
R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1(その際tは
0である)または−NHSO2R22であり、n、qおよびrは、全てが0である
ことはできず、かつQがヘテロ原子であり、かつAが−OR1、−N(R1)C(
O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O
)N(R1)R16、−S(O)tR1(その際、tは0である)または−NHSO2
R22であり、mおよびnは、両方が0であることはできず、
tは0、1または2であり
であり、
たは場合により置換されたN−ヘテロシクリルであり、
R1aは、水素であり、
それぞれのR1およびR2は、無関係に、水素、場合により置換されたC1〜C2 0
−アルキル、場合により置換されたシクロアルキル、−[C0〜C8アルキル]
−R9、−[C2〜C8アルケニル]−R9、−[C2〜C8アルキニル]−R9、−
[C2〜C8アルキル]−R10(場合によりヒドロキシにより置換されている)、
−(C1〜C8)−R11(場合によりヒドロキシにより置換されている)、場合に
より置換されているヘテロシクリルからなる群から選択されるか、
あるいはR1およびR2は、これらが結合している窒素原子と一緒になって場合
により置換されているN−ヘテロシクリルであり、
R3は、水素、アルキル、シクロアルキル、場合により置換されているアリー
ル、ハロアルキル、−[C1〜C8アルキル]−C(O)N(R1)R2、−[C1
〜C8アルキル]−N(R1)R2、−[C1〜C8アルキル
]−R8、−[C2〜C8アルキル]−R10、−[C1〜C8アルキル]−R11、お
よびヘテロシクリル(場合によりハロ、アルキル、アルコキシおよびイミダゾリ
ルからなる群から選択された1個以上の置換基により選択されている)からなる
群から選択されるか、
あるいはQが−N(R6)−またはR3への直接結合である場合、R3は、付加
的にアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアル
キルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルおよび−C(=NR18)−
NH2であってもよく、
あるいは−Q−R3は一緒になって、−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2
、−C(=NH)−N(R1)R2または
を表し、
R4は、水素、アルキル、アリール、アラルキルおよびシクロアルキルからな
る群から選択されるが、ただしその際、Aが−R1または−OR1である場合、R4
は、水素であることができず、かつVがCHである場合、R4は付加的にヒドロ
キシであってもよく、
R5は、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、場合により置換されているア
ラルキル、場合により置換さ
れているアリール、−OR16、−S(O)t−R16、−N(R16)R21、−N(
R16)C(O)N(R1)R15、−N(R16)C(O)OR16、−N(R16)C
(O)R16、−[C0〜C8アルキル]−C(O)OR16、−[C0〜C8−アルキ
ル]−C(H)[C(O)OR16]2および−[C0〜C8アルキル]−C(O)
N(R1)R16からなる群から選択され、
R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8アルキル]−R8、−
[C2〜C8アルキル]−R10、−[C1〜C8アルキル]−R11、アシル、−C(
O)R8、−C(O)−[C1〜C8アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、場
合により置換されているアリールオキシカルボニル、場合により置換されている
アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、場合により置換されているアリ
ール、場合により置換されているヘテロシクリル、アルコキシカルボニルアルキ
ル、カルボキシアルキル、場合により置換されているアリールスルホニル、アミ
ノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、
場合により置換されているアリールアミノカルボニル、アミノスルホニル、モノ
アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスル
ホニル、アリールスルホニルアミノカルボニル、場合により置換されているN−
ヘテロシクリル、−C(=NH)−N(CN)R1、−C(O)−R23−N(R1
)
R2、−C(O)−R23−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)
−N(R1)−R23−C(O)OR1からなる群から選択され、
それぞれのR8およびR9は、無関係にハロアルキル、シクロアルキル(場合に
よりハロ、シアノ、アルキルまたはアルコキシで置換されている)、カルボシク
リル(場合によりハロ、アルキルおよびアルコキシからなる群から選択された1
個以上の置換基で置換されている)およびヘテロシクリル(場合によりアルキル
、アラルキルまたはアルコキシで置換されている)からなる群から選択され、
それぞれのR10は、無関係にハロ、アルコキシ、場合により置換されているア
リールオキシ、場合により置換されているアラルコキシ、場合により置換されて
いる−S(O)r−R22、アシルアミノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアル
キルアミノ、(トリフェニルメチル)アミノ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキ
ルスルホンアミドからなる群から選択され、
それぞれのR11は、無関係にシアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ
、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルお
よびジアルキルアミノカルボニルからなる群から選択され、
それぞれのR12、R13、R14、R15、R17およびR20は、無関係に水素または
アルキルであり、
それぞれのR16は、無関係に水素、アルキル、場合により置換されているアリ
ール、場合に鎧置換されているアラルキルまたはシクロアルキルであり、
R18は、水素、NO2またはトルエンスルホニルであり、
それぞれのR19は、無関係に水素、アルキル(場合ヒドロキシで置換されてい
る)、シクロプロピル、ハロまたはハロアルキルであり、
それぞれのR21は、無関係に水素、アルキル、シクロアルキル、場合により置
換されているアリール、場合により置換されているアラルキル、−C(O)R22
または−SO2R22であるか、
あるいはR21は、R1およびこれらが結合している窒素と一緒になって場合に
より置換されているN−ヘテロシクリルであるか、
あるいはR21は、R16およびこれらが結合している窒素と一緒になって場合に
より置換されているN−ヘテロシクリルであり、
それぞれのR22は、無関係にアルキル、シクロアルキル、場合により置換され
ているアリールまたは場合により置換されているアラルキルであり、かつ
R23は、アミノ酸残基である]の化合物の合成において、上記の式(I)、式
(II)および式(III)の化合物を形成するために、式(IXa)、式(I
Xb)または式(IXc):[式中、
U、V、W、X、YおよびZは、前記のものを表し、
R2、R3、R12、R13、R14、R15、R17およびR20は前記のものを表し、
かつLは、式(IX): その際、式の右側の不飽和原子価は、固体の担体への結合箇所を表し、かつ式
の左側の不飽和原子価は、配位子への結合箇所を表す]の光分解からなることを
特徴とする合成に関する。
もう1つの側面では、本発明は、酸化窒素の生産の異常に起因する状態を有し
ている哺乳動物に、治療上有効な量の、上記の式(I)、式(II)、式(II
I)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Vc)、式(VIa)、式(
VIb)、式(VIc)、式(VIIa)、式(VIIb)または式(VIIc
)の化合物を投与することからなる、酸化窒素の生産における以上に起因する状
態を治療するための方法に関する。
発明の詳細な説明 定義
この詳細な説明および付随する請求項で使用されているとおり、以下の用語は
、その他の指示がなければ
下記の意味を有する:
「アルキル」とは、炭素原子と水素原子のみからなり、不飽和を有さず、1〜
8個の炭素原子を有し、かつ単結合により分子の基に結合している直鎖状または
分枝鎖状の炭化水素鎖の基を表し、例えばメチル、エチル、n−プロピル、1−
メチルエチル(イソ−プロピル)、n−ブチル、n−ペンチル、1,1−ジメチ
ルエチル(t−ブチル)などである。8個より多くの炭素原子を有するアルキル
基は、ここでは「[Cx〜Cyアルキル]」という表記により表され、この場合、
xおよびyは、存在する炭素の数を表す。アルキル基は場合により、無関係にハ
ロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボニル、アルコキシカ
ルボニル、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、
アルキルチオ、アミジノ、アリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、アラル
コキシ、アシルアミノ、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルおよ
びジアルキルアミノカルボニルからなる群から選択された1個以上の置換基によ
り置換されていてもよい。
「アルケニル」とは、少なくとも1つの二重結合を有し、かつ1〜8個の炭素
原子を有し、炭素原子と水素原子のみからなる1価または2価の直鎖状または分
枝鎖状の基、例えばエテニル、プロポ−1−エニル、ブト−1−エニル、ペント
−1−エニル、ペンタ−1
,4−ジエニルなどを表す。
「アルキニル」とは、炭素原子と水素原子のみからなり、少なくとも1つの三
重結合を有し、かつ1〜8個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状の1価ま
たは2価の基、例えばエチニル、プロポ−1−イニル、ブト−1−イニル、ペン
ト−1−イニル、ペント−3−イニルなどを表す。
「アルコキシ」とは、式−ORaの基を表し、その際、Raは、上記のアルキル
基を表し、例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシなどである。
「アルコキシカルボニル」とは、式−C(O)ORaの基を表し、その際、Ra
は、上記のアルキル基であり、例えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル
、n−プロポキシカルボニルなどである。
「アルコキシカルボニルアルキル」とは、式−Ra−C(O)ORaの基を表し
、その際それぞれのRaは、無関係に上記のアルキル基を表し、例えば2−(メ
トキシカルボニル)エチル、3−(エトキシカルボニル)プロピル、4−(n−
プロポキシカルボニル)ブチルなどである。
「アルキルスルホニルアミノ」とは、式−N(H)S(O)2−Raの基を表し
、その際Raは、上記のアルキル基を表し、例えばメチルスルホニルアミノ、エ
チルスルホニルアミノなどである。
「アルキルスルホニル」とは、式−S(O)2−Ra
の基を表し、その際Raは、上記のアルキル基を表し、例えばメチルスルホニル
、エチルスルホニルなどである。
「アルキルチオ」とは、式−S−Raの基を表し、その際Raは上記のアルキル
基を表し、例えばメチルチオ、エチルチオ、n−プロピルチオなどである。
「アミジノ」とは、式−C(NH)−NH2−の基を表す。
「アミノ」とは、式−NH2の基を表す。
「アミノカルボニル」とは、式−C(O)NH2の基を表す。
「アミノスルホニル」とは、式−S(O)2NH2の基を表す。
「アリール」とは、フェニル基またはナフチル基を表す。該アリール基は場合
により、ここで定義したようにヒドロキシ、メルカプト、ハロ、アルキル、アル
ケニル、アルキニル、フェニル、フェニルアルキル、フェニルアルケニル、アル
コキシ、フェノキシ、フェニルアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ホ
ルミル、ニトロ、シアノ、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシア
ルキル、フェノキシアルキル、フェニルアルコキシアルキル、アミジノ、ウレイ
ド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルア
ミノ、モノフェニルアミノ、モノフェニルアルキルアミノ、スルホニルアミノ、
アルキルスルホニルアミノ、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジ
アルキルアミノアルキル、モノフェニルアミノアルキル、モノフェニルアルキル
アミノアルキル、アシル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル
、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボ
ニル、アミノカルボニルアルキル、モノアルキルアミノカルボニルアルキルおよ
びジアルキルアミノカルボニルアルキルからなる群から選択された1個以上の置
換基により置換されていてもよい。
「アラルキル」とは、式−RaRbの基を表し、その際、Raは、上記のアルキ
ル基であり、かつRbは、上記のいずれかのアリール基であり、例えばベンジル
などである。該アリール基は場合により上記のとおり置換されていてもよい。
「アリールオキシ」とは、式−ORbの基を表し、その際、Rbは、上記のアリ
ール基を表し、例えばフェノキシおよびナフトキシなどである。該アリール基は
場合により上記のとおり置換されていてもよい。
「アリールオキシカルボニル」とは、式−C(O)ORbの基を表し、その際
、Rbは、上記のアリール基であり、例えばフェノキシカルボニルである。
「アラルコキシ」とは、式−ORcの基を表し、その際Rcは、上記のアラルキ
ル基であり、例えばベンジルオキシなどである。該アラルキル基は場合により上
記
のとおり置換されていてもよい。
「アラルコキシカルボニル」とは、式−C(O)ORcの基を表し、その際Rc
は、上記のアラルキル基であり、例えばベンジルオキシカルボニルなどである。
アラルキル基は場合により上記のとおりに置換されていてもよい。
「アリールアミノカルボニル」とは、式−C(O)N(Rb)Hの基を表し、
その際Rbは、上記のアリール基であり、例えばフェニルアミノカルボニルなど
である。該アリール基は場合により上記のとおり置換されていてもよい。
「アリールアミノスルホニル」とは、式−S(O)2N(Rb)Hの基を表し、
その際Rbは、上記のアリールであり、例えばフェニルアミノスルホニルなどで
ある。該アリール基は、場合により上記のとおりに置換されていてもよい。
「アリールスルホニル」とは、式−S(O)2−Rbの基を表し、その際Rbは
、上記のアリールを表し、例えばフェニルスルホニルなどである。該アリール基
は場合により上記のとおりに置換されていてもよい。
「アリールスルホニルアミノカルボニル」とは、−C(O)N(H)S(O)2
Rbの基を表し、その際Rbは、上記のアリール基を表し、例えばフェニルスル
ホニルアミノカルボニルなどである。該アリール基は場合により上記のとおりに
置換されていてもよい。
「アシル」とは、式−C(O)−Raおよび−C(O)Rbの基を表し、その際
、Raは、上記のアルキル基を表し、かつRbは、上記のアリール基であり、例え
ばアセチル、プロピオニル、ベンゾイルなどである。
「アシルアミノ」とは、式−N(H)−C(O)−Raの基および−N(H)
−C(O)−Rbの基を表し、その際Raは、上記のアルキル基であり、かつRb
は、上記のアリール基であり、例えばアセチルアミノ、ベンジルアミノなどであ
る。
「アルキレン」とは、炭素と水素のみからなり、不飽和を有さず、かつ1〜8
個の炭素原子を有する、直鎖状または分枝鎖状の2価の基を表し、例えばメチレ
ン、エチレン、プロピレン、n−ブチレンなどである。該アルキレン基は場合に
よりアルキル、ヒドロキシ、−N(R16)R21または−C(O)N(R1)R16
からなる群から選択された1つ以上の置換基により置換されていてもよく、その
際R1、R16およびR21は上記の発明の概要に記載のものを表す。
「アミノ酸」とは、式−N(R1)−R23−C(O)−の2価の基を表し、そ
の際R1は、R1に関して発明の概要に上で記載のものであり、かつR23は、アミ
ノ酸残基である。「アミノ酸残基」とは、窒素原子とカルボキシ基との間のアル
キレン鎖を表し、これは公知のアミノ酸の種々の「側鎖」により置換されていて
もよい。例えばα−アミノ酸のアミノ酸残基は、α−炭
素(ここにカルボキシ基および窒素原子が結合している)および側鎖を含む。例
えばアラニンのアミノ酸残基は、−C(CH3)−であり、セリンのアミノ酸残
基は−C(CH2OH)−であるなどである。従って「アミノ酸」という用語は
、α−アミノ酸、β−アミノ酸、γ−アミノ酸など、およびこれらの全ての任意
の異性体を含むものであるとする。このようなアミノ酸の例は、アラニン、アス
パラギン、N−β−トリチル−アスパラギン、アスパラギン酸、アスパラギン酸
−β−t−ブチルエステル、アルギニン、Ng−Mtr−アルギニン、システイ
ン、S−トリチル−システイン、グルタミン酸、グルタミン酸−γ−ブチルエス
テル、グルタミン、N−γ−トリチル−グルタミン、グリシン、ヒスチジン、Nim
−トリチル−ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、Nε−Boc−
リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、O−t−ブチル−
セリン、トレオニン、トリプトファン、Nin−Boc−トリプトファン、チロシ
ン、バニリン、サルコシン、L−アラニン、クロロ−L−アラニン、2−アミノ
イソ酪酸、2−(メチルアミノ)イソ酪酸、D,L−3−アミノイソ酪酸、(R
)−(”)−2−アミノイソ酪酸、(S)−(+)−2−アミノイソ酪酸、D−
ロイシン、L−ロイシン、D−ノルバリン、L−ノルバリン、L−2−アミノ−
4−ペンテノン酸、D−イソロイシン、L−イソロイシン、D
−ノルロイシン、2,3−ジアミノプロピオン酸、L−ノルロイシン、D,L−
2−アミノカプリル酸、β−アラニン、D,L−3−アミノ酪酸、4−アミノ酪
酸、4−(メチルアミノ)酪酸、5−アミノ吉草酸、5−アミノカプロン酸、7
−アミノヘプタノン酸、8−アミノカプリル酸、11−アミノデカノン酸、12
−アミノドデカノン酸、カルボキシメトキシルアミン、D−セリン、D−ホモセ
リン、L−ホモセリン、D−アロトレオニン、L−アロトレオニン、D−トレオ
ニン、L−トレオニン、D,L−アミノ−3−ヒドロキシ酪酸、D,L−3−ヒド
ロキシノルバニリン、(3S,4S)−(−)−スタチン、5−ヒドロキシ−D,
L−リジン、1−アミノ−1−シクロプロパンカルボン酸、1−アミノ−1−シ
クロペンタカルボン酸、1−アミノ−1−シクロヘキサンカルボン酸、5−アミ
ノ−1,3−シクロヘキサジエン−1−カルボン酸、2−アミノ−2−ノルボル
ナンカルボン酸、(S)−(−)−2−アゼチジンカルボン酸、シス−4−ヒド
ロキシ−D−プロリン、シス−4−ヒドロキシ−L−プロリン、トランス−4−
ヒドロキシ−L−プロリン、3,4−デヒドロ−D,L−プロリン、3,4−デヒ
ドロ−L−プロリン、D−ピペコリン酸、L−ピペコリン酸、ニペコチン酸(nip
ecotic acid)、イソニペコチン酸(isonipecotic acid)、ミモシン、2,3−ジ
アミノプロピオン酸、D,L−2,4−ジアミノ酪酸、(S)−
(+)−ジアミノ酪酸、D−オルニチン、L−オルニチン、2−メチルオルニチ
ン、N−ε−メチル−L−リジン、N−メチル−D−アスパラギン酸、D,L−
2−メチルグルタミン酸、D,L−2−アミノアジピン酸、D−2−アミノアジ
ピン酸、L−2−アミノアジピン酸、(+/−)−3−アミノアジピン酸、D−
システイン、D−ペニシルアミン、L−ペニシルアミン、D,L−ホモシステイ
ン、S−メチル−L−システイン、L−メチオニン、D−エチオニン、L−エチ
オニン、S−カルボキシメチル−L−システイン、(S)−(+)−2−フェニ
ルグリシン、(R)−(−)−2−フェニルグリシン、N−フェニルグリシン、
N−(4−ヒドロキシフェニル)グリシン、D−フェニルアラニン、チエニルア
ラニン、(S)−(−)インドリン−2−カルボン酸、α−メチル,D,L−フェ
ニルアラニン、β−メチル−D,L−フェニルアラニン、D−ホモフェニルアラ
ニン、L−ホモフェニルアラニン、D,L−2−フルオロフェニルアラニン、D,
L−3−フルオロフェニルアラニン、D,L−4−フルオロフェニルアラニン、
D,L−クロロフェニルアラニン、L−4−クロロフェニルアラニン、4−ブロ
モ−D,L−フェニルアラニン、4−ヨード−D−フェニルアラニン、3,3’
,5−トリヨード−L−チロニン、(+)−3,3’,5−トリヨード−L−チ
ロニン、D−チロニン、L−チロニン、D,L−m−チロシン、D−4
−ヒドロキシフェニルグリシン、D−チロシン、L−チロシン、O−メチル−L
−チロシン、3−フルオロ−D,L−チロシン、3−ヨード−L−チロシン、3
−ニトロ−L−チロシン、3,5−ジヨード−L−チロシン、D,L−ドーパ、
L−ドーパ、2,4,5−トリヒドロキシフェニル−D,L−アラニン、3−ア
ミノ−L−チロシン、4−アミノ−D−フェニルアラニン、4−アミノ−L−フ
ェニルアラニン、4−アミノ−D,L−フェニルアラニン、4−ニトロ−L−フ
ェニルアラニン、4−ニトロ−D,L−フェニルアラニン、3,5−ジニトロ−
L−チロシン、D,L−メチルチロシン、L−α−メチルチロシン、(−)−3
−(3,4−ジヒドロキシフェニル)−2−メチル−L−アラニン、D,L−ト
レオ−3−フェニルセリン、トランス−4−(アミノメチル)シクロヘキサンカ
ルボン酸、4−(アミノメチル)安息香酸、D,L−3−アミノ酪酸、3−アミ
ノシクロヘキサンカルボン酸、シス−2−アミノ−1−シクロヘキサンカルボン
酸、γ−アミノ−β−(p−クロロフェニル)酪酸(バクロフェン)、D,L−
アミノフェニルプロピオン酸、3−アミノ−3−(4−クロロフェニル)プロピ
オン酸、3−アミノ−3−(2−ニトロフェニル)プロピオン酸および3−アミ
ノ4,4,4−トリフルオロ酪酸である。
「カルボシクリル」とは、炭素と水素原子のみからなる安定した3〜15員環
の基を表す。本発明の目的
のために、該カルボシクリル基は、単環式、二環式または三環式環系であっても
よく、かつ融合した、または架橋した環系を有していてもよく、かつ該環系は部
分的に、または完全に飽和であるか、または芳香族であってもよく、かつ環系の
炭素原子は場合により酸化されていてもよい。このようなカルボシクリル基の零
は、シクロアルキル基(ここで定義されたもの)、ノルボルナン、ノルボルネン
、アダマンチル、ビシクロ[2.2.2]オクタン、フェニル、ナフタレニル、
インダニル、インデニル、アズレニル、フルオレニル、アントラセニルなどを含
むが、これらに限定されるものではない。該カルボシクリル環は発明の概要で上
記のとおりR6により、あるいはここで定義したとおりヒドロキシ、メルカプト
、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、フェニルアルキル、フ
ェニルアルケニル、アルコキシ、フェノキシ、フェニルアルコキシ、ハロアルキ
ル、ハロアルコキシ、ホルミル、ニトロ、シアノ、シクロアルキル、ヒドロキシ
アルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、フェニルアルコキシアル
キル、アミジノ、ウレイド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、モノアルキ
ルアミノ、ジアルキルアミノ、モノフェニルアミノ、モノフェニルアルキルアミ
ノ、スルホニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アミノアルキル、モノアル
キルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、モノ
フェニルアミノアルキル、モノフェニルアルキルアミノアルキル、アシル、カル
ボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニル、モノアル
キルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル
、モノアルキルアミノカルボニルアルキルおよびジアルキルアミノカルボニルア
ルキルからなる群から選択された1つ以上の置換基により置換されていてもよい
。
「シクロアルキル」とは、飽和であり、かつ炭素原子と水素原子のみからなる
安定した3〜10員の単環式または二環式の基を表し、例えばシクロプロピル、
シクロブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、デカリニルなどである。詳細な
説明のなかで特のその他の指示がなければ、「シクロアルキル」という用語は、
場合によりアルキル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、アルコキシ
、カルボキシおよびアルコキシカルボニルからなる群から選択された1つ以上の
置換基により置換されているシクロアルキル基を含む。
「カルボキシ」とは、式−C(O)OHの基を表す。
「カルボキシアルキル」とは、式−Ra−C(O)OHの基を表し、その際、
Raは、上記のアルキル基であり、例えばカルボキシメチル、2−カルボキシエ
チル、3−カルボキシプロピルなどである。
「ジ(アルコキシ)アルキル」とは、式−Ra(−ORa)2の基を表し、その際
それぞれのRaは、無関係に上記のアルキル基であり、かつその際−ORa基は
、Ra基の任意の炭素に結合していてもよく、例えば3,3−ジメトキシプロピ
ル、2,3−ジメトキシプロピルなどである。
「ジアルキルアミノ」とは、式−N(Ra)Raの基を表し、その際それぞれの
Raは、無関係に上記のアルキル基であり、例えばジメチルアミノ、ジエチルア
ミノ、(メチル)(エチル)アミノなどである。
「ジアルキルアミノカルボニル」とは、式−C(O)N(Ra)Raの基を表し
、その際それぞれのRaは無関係に後期のアルキル基であり、例えばジメチルア
ミノカルボニル、メチルエチルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、
ジプロピルアミノカルボニル、エチルプロピルアミノカルボニルなどである。
「ジアルキルアミノスルホニル」とは、式−S(O)2N(Ra)Raの基を表
し、その際それぞれのRaは、無関係の上記のアルキル基を表し、例えばジメチ
ルアミノスルホニル、メチルエチルアミノスルホニル、ジエチルアミノスルホニ
ル、ジプロピルアミノスルホニル、エチルプロピルアミノスルホニルなどである
。
「ハロ」とは、臭素、塩素、ヨウ素またはフッ素を表す。
「ハロアルキル」とは、上記のアルキル基を表し、
これは上記のハロ基1つ以上により置換されており、例えばトリフルオロメチル
、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、2,2,2−トリフルオロエチル、1
−フルオロメチル−2−フルオロエチル、3−ブロモ−2−フルオロプロピル、
1−ブロモメチル−2−ブロモエチルなどである。
「ハロアルキル」とは、式−ORdの基を表し、その際Rdは上記のハロアルキ
ル基であり、例えばとるフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリクロロメ
トキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ、1−フルオロメチル−2−フルオ
ロエチル、3−ブロモ−2−フルオロプロピル、1−ブロモメチル−2−ブロモ
メチル−2−ブロモエトキシなどである。
「ヘテロシクリル」とは、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選
択された1〜5個のヘテロ原子とからなる安定した3〜15員環の基を表す。本
発明の目的のためにヘテロシクリル基は、単環式、二環式または三環式の環系で
あってもよく、これらは融合した、または架橋した環系を含んでいてもよく、か
つヘテロシクリル基中の窒素、炭素または硫黄原子は場合により酸化されていて
もよい。窒素原子は場合により四級化されていてもよく、かつヘテロシクリル基
は部分的に、または完全に飽和であるか、または芳香族であってもよい。該ヘテ
ロシクリル基は任意のヘテロ原子または炭素原子のところで主構造に結合して安
定した化合物を形成していてもよい。このようなヘテロ原子の例は、アゼピニル
、アゼチジル、アクリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾジオキソリル、ベン
ゾジオキサニル、ベンゾジチアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾピラニル、ベ
ンゾフラニル、ベンゾチエニル、カルバゾリル、キノリニル、デカヒドロイソキ
ノリル、ジオキソラニル、フリル、イソチアゾリル、キヌシジニル、イミダゾリ
ル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソリアゾリジニル、インドリル、イ
ソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、インドリジニル、イソキサゾ
リル、イソキサゾリジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル
、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、2−オキソピペラジ
ニル、2−オキソピペリジニル、2−オキソピロリジニル、2−オキソアゼピニ
ル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、ペルヒドロアゼピニル、ピペリジニル、
ピペラジニル、4−ピペリドニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキ
サジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピロリジニル、
ピラゾリル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジ
ニル、ピリダジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、キヌクリジ
ニル、イソキノリニル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアジアゾリル、トリア
ゾリル、テトラアゾリル、テトラヒドロフリル、テト
ラヒドロピラニル、テトラヒドロイソキノリル、チエニル、チオモルホリニル、
チオモルホリニルスルホキシドおよびチオモルホリニルスルホンを含むが、しか
しこれらに限定されるものではない。該ヘテロシクリル基は場合により発明の詳
細な説明の上記のR6により置換されていてもよく、または場合により、上記の
とおりヒドロキシ、メルカプト、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、フ
ェニル、フェニルアルキル、フェニルアルケニル、アルコキシ、フェノキシ、フ
ェニルアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ホルミル、ニトロ、シアノ
、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアル
キル、フェニルアルコキシアルキル、アミジノ、ウレイド、アルコキシカルボニ
ルアミノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モノフェニルアミ
ノ、モノフェニルアルキルアミノ、スルホニルアミノ、アルキルスルホニルアミ
ノ、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル
、モノフェニルアミノアルキル、モノフェニルアルキルアミノアルキル、アシル
、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニル、モ
ノアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルア
ルキル、モノアルキルアミノカルボニルアルキルおよびジアルキルアミノカルボ
ニルアルキルからなる群から選択された1つ以上の置
換基により置換されていてもよい。
「リンカー基」とは、選択的に開裂して固体の担体から本発明化合物の残基を
放出することができる任意の成分である。例えばGreen and Wuts,Protective G
roups in Organic Synthesis,2nd ed.,Wiley(1991)を参照のこと。これらのた
めの特殊なリンカー基および開裂試薬は下記の第7表に記載されている。
「モノアルキルアミノ」とは、式−N(H)Raの基を表し、その際、Raは、
上記のアルキル基であり、例えばメチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ
などである。
「モノアルキルアミノカルボニル」とは、式−C(O)N(H)Raの基を表
し、その際Raは、上記のアルキル基であり、例えばメチルアミノカルボニル、
エチルアミノカルボニル、プロピルアミノカルボニルなどである。
「モノアルキルアミノスルホニル」とは、式−S(O)2N(H)Raの基を表
し、その際、Raは、上記のアルキル基であり、例えばメチルアミノスルホニル
、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニルなどである。
「N−ヘテロシクリル」とは少なくとも1個の窒素原子を有し、かつ窒素原子
を介して主構造に結合している上記のヘテロシクリル基を表す。N−ヘテロシク
リル基は、3つまでの付加的なヘテロ原子を有してい
てもよい。その例は、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニ
ル、チオモルホリニル、アゼチジル、インドリル、ピロリル、イミダゾリル、テ
トラヒドロイソキノリル、ペルヒドラゼピニル、テトラゾリル、トリアゾリル、
オキサジニルなどを含み、かつヘテロシクリル基に関して上で記載したように場
合により置換されていてもよい。ヘテロシクリル基のために上で記載したように
場合により置換されている以外に、N−ヘテロシクリル基は発明の詳細な説明で
上記のとおりR6により場合により置換されていてもよい。
「フェニルアルキル」とは、上記のとおりフェニル基により置換されているア
ルキル基を表し、例えばベンジルなどである。
「場合による」または「場合により」とは、その後に記載される状況の結果が
生じてもよく、または生じなくてもよいことを意味し、かつ該記載は、述べられ
た出来事または状況が生じた場合と、生じなかった場合とを含む。例えば「場合
により置換されたアリール」とは、該アリール基が置換されていてもよいし、置
換されていなくてもよいことを意味し、かつこの記載は置換されたアリール基と
、置換基を有していないアリール基との両方を含む。「−[C2〜C8アルキル]
−R10(場合によりヒドロキシにより置換されている)」という用語は、該アル
キル基が任意の置換基を有
していることを意味する。「−C[C1〜C8アルキル]−R11(場合によりヒド
ロキシにより置換されている)」という用語にも同じことが該当する。「場合に
より置換された−S(O)tR22」という用語は、R22置換基すべてが任意の置
換基を有していることを意味する。
「フェニルアルケニル」とは、上記のとおりフェニル基により置換されている
アルケニル基を表す。
「薬学的に認容性の塩」とは、無機酸および塩基ならびに有機酸および塩基を
含む薬学的に認容性の非毒性の酸または塩基から製造される塩を表す。本発明の
化合物が塩基性である場合、塩は無機酸および有機酸を含む薬学的に認容性の非
毒性の酸から製造される。本発明の化合物にとって適切な薬学的に認容性の酸付
加塩は、酢酸塩、ベンゼンスルホン酸塩(ベシレート)、安息香酸塩、カンファ
ースルホン酸塩、クエン酸塩、エテンスルホン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩
、臭化水素酸塩、塩化水素酸塩、イセチオン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、リン
ゴ酸塩、マンデル酸塩、メタンスルホン酸塩、ムコ酸(mucic)塩、硝酸塩、パモ
酸(pamoic)塩、パントテン酸塩、リン酸塩、スクシン酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、
p−トルエンスルホン酸塩などを含む。該化合物が酸の側鎖を有している場合、
本発明の化合物にとって適切な薬学的に認容性の塩基付加塩は、アルミニウム、
カルシウム、リチウム、マグ
ネシウム、カリウム、ナトリウムおよび亜鉛から製造される金属塩、またはリジ
ン、N,N”−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、コリン、ジエ
タノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン(N−メチルグルカミン)およ
びプロカインからの有機塩である。
「固体の担体」とは、その上で本発明の化合物の合成を行うことができる材料
を表し、かつここではビーズまたは樹脂を表していてもよい。「固体の担体」と
いう用語は、ビーズ、ペレット、ディスク、繊維、ゲル、またはセルロースビー
ズ、細孔ガラスビーズ、シリカゲル、場合によりジビニルベンゼンで架橋され、
かつ場合によりポリエチレングリコールでグラフト去れ、かつ場合によりアミノ
、ヒドロキシ、カルボキシまたはハロ基で官能化されたポリスチレンビーズ、グ
ラフトされたコポリマービーズ、ポリアクリルアミドビーズ、ラテックスビーズ
、場合によりN,N’−ビス−アクリロイルエチレンジアミンで架橋されたジメ
チルアクリルアミドビーズ、疎水性ポリマーでコーティングされたガラス粒子な
どのような粒子、つまり硬質または半硬質の表面を有する材料、ならびに低分子
の非架橋ポリスチレンのような可溶性の担体を含むものとする。
「治療上有効な量」とは、本発明の化合物の量が、これを必要としているヒト
に投与する場合に、以下に
記載するとおり、酸化窒素の生産における以上に起因する状態に対して治療効果
をもたらすために十分であることを表す。「治療上有効な量」をなす本発明の化
合物の量は、化合物、状態およびその重度、および治療するべきヒトの年齢に依
存して変化するが、当業者は、自身の知識およびこの開示を考慮して大まかに決
定することができる。
ここで使用される「治療する」または「治療」とは、ヒトにおいて、酸化窒素
の生産における異常に起因する状態を治療することを含み、かつ以下のものを含
む:
(i)ヒトにおいて、特にそのヒトがその状態の体質であるが、まだその状態
を有しているとは診断されていない場合、状態が生じることを阻止する。
(ii)状態を阻止する、つまりその発展を阻止する。
(iii)状態を緩和する、つまり状態を後退させる。
ここに記載される反応のそれぞれの収率は理論値のパーセンテージで記載され
ている。
ここに記載される化合物の多くは、1つ以上の不斉中心を有しており、ひいて
はエナンチオマー、ジアステレオマー、あるいは絶対的な立体化学の点から、ア
ミノ酸に関して(R)−または(S)−として、あるいは(D)または(L)と
して定義されるその他の立
体異性型が生じる場合がある。本発明は、このような可能な異性体、ならびにそ
のラセミ体および光学的に純粋な形すべてを含むものと考える。光学活性(R)
−および(S)−または(D)−および(L)−異性体は、キラルなシントンま
たはキラルな試薬を使用して製造してもよいし、あるいは通例の技術を使用して
分解してもよい。ここに記載されている化合物がオレフィン性二重結合またはそ
の他の幾何学的な不斉中心を有している場合、およびその他の記載がなければ、
該化合物はEおよびZ幾何異性体を含むものと考える。同様にすべての互変異性
型もまた含まれると考える。
ここで使用される命名法は、I.U.P.A.C.命名法システムの修正形であり
、その際、ここでは本発明の化合物をアミド誘導体として命名している。例えば
、以下の本発明の化合物:
は、ここでは2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリ
ミジン−4−イル]アミノ]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ペンタ
ンジアミドとして命名されている。その他の指示がなければ、化合物の名称は任
意の単一の立体異性体、エナンチオマー、ラセミ体またはこれらの混合物を含む
ものと考える。本発明の化合物の使用:
酸化窒素合成(i−NOS)の誘導性型により生成される酸化窒素は、種々の
炎症性および自己免疫疾患の発病学ならびにまた一般に炎症であるとは認められ
ていないが、しかし局所的にi−NOSをアップ−レギュレートするサイトカイ
ンが関連する病気に関係している。従って本発明の化合物は、単独で、またはそ
の他の医薬品と組み合わせて、酸化窒素の生産における異常に起因する状態を有
している哺乳動物、有利にはヒトの治療に有用である。このような状態は以下の
ものを含むが、しかしこれらに限定されるものではない: 本発明の化合物は、単独で、またはこれらの適用のために通常使用されるその
他の薬剤と組み合わせて使用する場合、男性および女性の性機能の管理のために
有用でもある。その例は、黙示の限定なしで以下のも
のを含む:受精、子宮内膜の受容性および移植の阻害(単独で、またはプロゲス
テロンアンタゴニストと組み合わせて)、性交後避妊(単独で、またはプロゲス
テロンアンタゴニストと組み合わせて)、中絶の誘発(抗黄体ホルモンと組み合
わせて、およびさらにプロスタグランジンと組み合わせて)、分娩および出産の
制御および管理、頚管無力症の治療(単独で、あるいはプロゲステロンまたはプ
ロゲスチンと組合せて)、子宮内膜症の治療(単独で、あるいは連続適用により
、または随伴性投与により、LHRH−アゴニスト/アンタゴニスト、抗黄体ホ
ルモン、オルプロゲスチン(orprogestin)を含むその他の薬剤と組み合わせて)
。例えば以下の文献を参照のこと:Chwalisz,K.et al.,J.Soc.Gynecol.In
vest.(1997),Vol.4,No.1(付録)第104a頁、これは単独で使用するか、
またはプロゲステロンアンタゴニストと組み合わせて、受精、子宮内膜の受容性
および移植の阻害、あるいは性交後避妊について論じている;Chwalisz,K.et
al.,Prenat.Neonat.Med.(1996),Vol.1,pp.292-329、これは、抗黄体ホル
モンと組み合わせて、およびさらにプロスタグランジン組み合わせて中絶の促進
、ならびに分娩と出産の制御と管理について論じている、ならびにChwalisz,K.
et al.,Hum.Reprod.(1997),Vol.12,pp.101-109、これは単独で、またはプ
ロゲステロンまたはプロゲスチンと組み合わせて頚管無
力症の治療について論じている。
当業者はまた本発明の化合物が、1置換されたイミダゾールを含むことにも気
づくであろう。このクラスの化合物は、従来、酸化窒素合成(Chabin,R.NM.et
al.,Biochemistry(1996),Vol.35,pp.9567-)に加えて、メカニズムに基づい
て酵素のシトクロムP450系統群のヘム結合阻害剤として記載されている(Ma
urice,M.et al.,FASEB J.(1992),Vol.6,pp.752-8)。従って本発明の化
合物は、ステロイドおよびレチノイド生合成(Masamura et al.,Breast Cancer
Res.Treat.(1995),Vol.33,pp.19-26;Swart,P.et al.,J.Clin.Endocr
inol.Metab.,Vol.77,pp.98-102;Docks,P.et al.,Br.J.Dermatol.(1995
),Vol.133,pp.426-32)、およびコレステロール生合成(Burton,P.M.et al
.,Biochem. Pharmacol.(1995),Vol.50.pp.529-544;およびSwinney,D.C.
et al.,Biochemistry(1994),Vol.33,pp.4702-4713)に関わるP450酵素
を含む(ただしこれらに限定されない)治療上重要な選択されたシトクロムP45
0系統群の阻害剤として有用である。イミダゾールベースの化合物は抗真菌作用
を有していてもよい(Aoyama,Y.et al.,Biochem.Pharmacol.(1992),Vol.
44,pp.1701-1705)。本発明の化合物のP450阻害活性は、特に対象のP45
0イソ形のための適切なアッセイシステムを使用して評価することができる。
該アッセイは、上記の刊行物に記載されている。本発明による化合物により阻害
することができる哺乳動物のシトクロムP450イソ形の付加的な例は、シトク
ロムP4503A4であり、これはYamazaki et al.,Carcinogenesis(1995),V
ol.16,pp.2167-2170に記載の方法と同様にして測定することができる。本発明の化合物の試験
酸化窒素シンターゼは、L−Nアルギニンの酸化窒素(NO)およびシトルリ
ンへの変換を触媒する複合酵素である。触媒作用はL−アルギニンのグアニジン
基の2つの連続的な酸化により進行する。
培養された細胞の調整媒体中で酸化窒素酸化生成物、亜硝酸塩、の測定を用い
た細胞ベースの酸化窒素シンターゼアッセイを、本発明の化合物の評価のために
使用した。マウス単球細胞はRAW254.7に並び、かつJ774は、免疫促
進に応じて亜硝酸塩>10μMを生産することができることが十分証明されてい
る。RAW264.7マウス単球中でのiNOSの誘発
RAW264.7マウス大食細胞をAmerican Type Culture Collection(Rockv
ille,Maryland)から入手し、かつ10%ウシ胎仔血消(FBS)、ペニシリン
およびストレプトマイシン5000単位/mLおよびグルタミン2mMを含有し
ているRPMI 1640(維持培地)中で維持した。NOS活性を酸化窒素の
酸化生成物、亜硝酸塩の蛍光アッセイにより測定した(Diamani et al.,Talant
a(1986),Vol.33,pp.649-652)。iNOS(inducible nitric oxide syntha
se)の誘発を、リポ多糖類およびγ−インターフェロンを用いた細胞の処理によ
り刺激する。アッセイの方法を以下に記載する。
細胞を収穫し、維持培地で500000細胞/mLに希釈し、かつ96ウェル
プレートに100μl/ウェルで接種する。該プレートを5%CO2雰囲気下に
37℃で一夜培養する。次いで該培地を、10%FBS、ペニシリン100単位
/mL、ストレプトマイシン100μl、グルタミン2mM、インターフェロン
−γ100単位/mLおよびリポ多糖類2μg/mLを含有しているBME培地
90μlで補充する。N−グアニジノ−Nメチル−Nアルギニンを、ヘペス(Hep
es)100mM中の2mM保存溶液10μl、pH7.3+0.1%DMSOを
用いて最終濃度200μMで4つのウェルに添加し(陰性対照)、かつ4つのウ
ェルはヘペス100mM/0.1%DMSO緩衝液を添加するのみとする(陽性
対照)。評価のための化合物を、ヘペス/DMSO中で所望の最終濃度の10倍
で溶解させ、かつこれらの溶液10μLを96ウェルプレートに移す。該プレー
トを、5%CO2雰囲気下に37℃で17時間培養する。培地中の亜硝酸塩蓄積
量を以下のようにして測定する:2,3−ジアミノナフタレ
ン(0.75M HCl中10μg/mL)15μLを、それぞれのウェルに添
加し、かつ室温で10分間培養する。1N NaOH10μlを添加し、かつ3
65nmの励起波長を使用して、405nmで蛍光放射を測定する。陽性対照お
よび陰性対照を使用して実験ウェル中の酵素活性をパーセントコントロールに標
準化する。ノイズ比に対する信号は、該アッセイに関して>10である。
本発明の化合物は、このアッセイで試験すると、酸化窒素の生産を阻害する能
力を示した。
本発明の化合物の、酸化窒素の生産における異常に起因する状態、例えば関節
炎の治療における有効性を決定するために、種々の生体内アッセイを、使用する
ことができる。以下にラットを使用したこの様なアッセイを記載する。ラット中でのアジュバントにより誘導された関節炎に関する本発明の化合物の作 用
オスのルイスラット(Lewis rats)に不完全フロイントアジュバント(10mg
/mL)中のMycobacterium butyricum 0.1mLを皮内注射した。付形剤(
酸性化した食塩水、1mL/kg)又は本発明の化合物(3、10又は30mg
/kg)のどちらかを、アジュバント接種した次の日に皮下(b.i.d.)で投与を
開始し、試験が終了するまで続けた(N=治療したグループあたりの10匹のラ
ット)。臨床的評点(
次を参照)は試験を通して1週あたり3回全ての肢を観察した。ラットを接種の
34〜35日後に安楽死させた。安楽死のときに、後ろ脚の放射線学的評価(次
を参照)を実施し、臨床的血液化学及び薬物レベル(高い投与量グループだけ;
最後の投与の後の6又は12時間)のための血液サンプルを採取し、肝臓の切片
を潜在的毒性の測定のために観察し、後ろ肢を組織病理学的測定のために保存し
た。
臨床的評点−各肢を次のスケールに従って評価した
0 炎症の兆候なし
1 適度な赤み、腫れの兆候、関節は柔軟
2 適度な赤み、適度な腫れ、関節は柔軟
3 赤い、明らかな腫れ、脚の屈曲、関節は癒合し始める
4 赤い著しい腫れ、脚の屈曲、関節は完全に癒合
放射線学的評点−各後ろ脚を次のパラメータのそれぞれについて0〜3のスケ
ールで評価した:
柔軟な組織の腫れ
軟骨の損失
侵食
ヘテロトロピックの骨化
本発明の化合物は、このアッセイで試験した場合、ラット中に存在する炎症を
治療する能力が明らかにされた。
当業者は、本発明の化合物の生物学的活性を評価するために使用することがで
きる、NOSイソ形(iNOS、nNOS及びeNOS)の活性についての多数
のアッセイが存在することも認識できる。これにはex vivoで調査した組織内の
ネガティブNOSイソ形についてのアッセイ(Mitchell et al.,Br.J.Pharmac
ol.(1991),Vol.104,pp.289-291;Szabo et al.,Br.J.Pharmacol.(1993)
,Vol.108,pp.786-792;Joly et al.,Br.J.Pharmacol.(1005),Vol.115
,pp.491-497)、同様に一次細胞培養及びセルライン(Forstermann et al.,Eu
r.J.Pharmacol.(1992),Vol.225,pp.161-165;Radmoski et al.,Cardiova
sc Res.(1993),Vol.27,pp.1380-1382;Wang et al.,J.Pharmacol.Exp Th
er.(1994),Vol.268,pp.552-557)も含まれる。当業者は、組換えNOS酵
素が一時的トランスフェクション(Karlsen et al.,Diabetes,(1995),Vol.4
4,pp.753-758)によるか又は安定なトランスフェクション(McMillan et al.,
Proc.Natl.Acad.Sci.(1992),Vol.89,pp.11141-11145;Sessa et al.,J
.Biol.Chem.(1995),Vol.270,pp.17641-17644)によるか、又は溶解性ウイ
ルストランスフェクションの使用(Busconi & Michel,Mol.Pharmacol.(1995)
,Vol.47,pp.655-659;List et al.,Biochem.J.(
1996),Vol.315,pp.57-63)によっても、NOS cDNAを川いて異種細胞
内での発現できることも認識できる。異種発現はほ乳類細胞(McMillan et al.
,Proc.Natl.Acad.Sci.(1992),Vol.89,pp.11141-11145)中で、昆虫細
胞(Busconi & Michel,Mol.Pharmacol.(1995),Vol.47,PP.655-659;List
et al.,Biocchem.J.(1996),Vol.315,pp.57-63)中で、酵母(Sari et al
.,Biochemistry(1996),Vol.35,pp.7204-7213)中で又は細菌(Roman et al.
,Proc.Natl.Acad.Sci.(1995),Vol.92,pp.8428-8432;Martasek et al.
,Biochem.Biophys.Res.Commun.(1996),Vol.219,pp.359-365)中で実施
することができる。これらの全ての異種発現系は、本発明の化合物の生物学的活
性を評価するためのiNOS、nNOS及びeNOSアッセイ系を安定させるた
めに使用することができる。本発明の化合物の投与
全ての適当な投与経路が、有効量の本発明の化合物を患者に投与するために使
用することができる。例えば、経口、直腸、腸管外(皮下、筋肉内、静脈内)、
経皮、及び同様の投与形が使用される。投与形には錠剤、トローチ剤、分散液、
懸濁液、溶液、カプセル剤、パッチ剤等が含まれる。
本発明の医薬品は活性成分として本発明の化合物を
含有し、さらに製薬学的に認容性の担持剤、場合により他の治療成分を含有する
ことができる。担持剤、例えばスターチ、糖及び微結晶性セルローズ、希釈剤、
造粒剤、滑剤、結合剤、崩壊剤等は、経口の固体調製剤(例えば粉剤、カプセル
剤及び錠剤)の場合に適しており、経口の固体調製剤は経口の液体調製剤よりも
有利である。これらの製造方法はこの分野において周知である。
これらの投与を容易にするために、錠剤及びカプセル剤は最も有利な経口投与
形であり、その際、固体の製薬学的担持剤が使用される。所望の場合に、錠剤は
標準の水性又は非水性技術により被覆されていてもよい。前記に詳説した通常の
投与形に対してさらに、本発明の化合物は制御された又は持続放出する手段によ
り及びデリバリー手段により投与することもできる。
経口投与に有利な本発明による医薬品は別個のユニット、例えばカプセル剤、
カシュ剤又は錠剤(これらはそれぞれ所定の量の活性成分含有する)として、粉
末又は顆粒として、水性の液体中の溶液又は懸濁液、非水性の液体、水中油型エ
マルション又は油中水型エマルションとして存在することができる。このような
医薬品は全ての製剤学的方法によって製造することができるが、全ての方法は1
種以上の必要な成分を構成する担持剤と活性成分とを組み合わせ留工程を含む。
一般に、この医薬品は活性成分を液体担持剤又は微細
粒の固体担持剤又は両方と均質に十分に混合し、次いで必要な場合に付形して所
望の形状の製品にすることにより製造される。有利な実施態様:
本発明の多様な態様において、特定の実施態様が有利である。式(I)、式(
II)及び式(III)の化合物の有利なグループは、式(Ia)、式(Ib)
又は(Ic)を有する式Iの化合物である。 このグループの化合物の有利なサブグループは、Aが−OR1、−C(O)N
(R1)R2、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−NR1C(O)R2又は−
N(R1)R21;VはN(R4);及びWはCHを表す
化合物である。
このサブグループの化合物の有利なクラスは、Aが−C(O)N(R1)R2;
q、r及びnはゼロ;R1は水素;R2は低級アルキル又は−[C1〜C8]−R9
;R4は水素又は低級アルキル;R5は水素、ハロ、アルキル又はアルコキシを表
す化合物である。
化合物のこのクラスの化合物の有利なサブクラスは、R9がフェニル、トリル
、アニシル、1,4−ベンゾジオキサン−6−イル、1,3−ベンゾジオキソル
−5−イル、クロロフェニル、カルボキシフェニル、ジメトキシフェニル、2−
チエニル又はモルホリニルを表す化合物である。
化合物のこのグループの化合物の他の有利なサブグループは、Aが−C(O)
N(R1)R2;mはゼロ;QはR3との直接結合;及びR3は水素を表す化合物で
ある。
このサブグループの有利な化合物はN−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−
イル)エチル]−2−[[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピ
リミジン−4−イル](メチル)アミノ]アセトアミドである。
式(I)、式(II)及び式(III)の化合物の他の有利なグループは、次
の式(IIa)、式(IIb)又は式(IIc)を有する式(II)の化合物で
ある: 化合物のこのグループの化合物の有利なサブグループは、N−複素環式基がピ
ペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
アゼチジニル、インドリル、ピロリル、イミダゾリル、テトラヒドロイソキノリ
ル、及びペルヒドロアゼピニルから選択される化合物である。
化合物のこのサブグループの化合物の有利なクラスは、N−複素環式基がR6
により置換されたピペラジニ
ルである化合物、つまり次の式(IId)、式(IIe)又は式(IIf)の化
合物である: 化合物のこのクラスの化合物の有利なサブクラスは
、Aが−OR1、−C(O)N(R1)R2、−N(R16)C(O)N(R1)R16
、−NR1C(O)R2又は−N(R1)R21;WはCH;及びR6は水素、アルキ
ル、シクロアルキル、−[C1〜C8アルキル]−R8、−[C2〜C8アルキル]
−R10、−[C1〜C8アルキル]−R11、アシル、−C(O)R8、−C(O)
−[C1〜C8アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、場合により置換された
アリールオキシカルボニル、場合により置換されたアラルコキシカルボニル、ア
ルキルスルホニル、場合により置換されたアリール、場合により置換された複素
環式基、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、場合により置換
されたアリールスルホニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル
、ジアルキルアミノカルボニル、場合により置換されたアリールアミノカルボニ
ル、アミノスルホニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスル
ホニル、アリールアミノスルホニル、アリールスルホニルアミノカルボニル、場
合により置換されたN−複素環式基、−C(=NH)N(CN)R1、−C(O
)−R23−N(R1)R2、−C(O)−R23−N(R1)C(O)−R23−N(
R1)R2及び−C(O)−N(R1)−R23−C(O)OR1である化合物である
。
化合物のこのサブクラスの有利な化合物は、Aが−C(O)N(R1)R2;R1
は水素;R2は低級アルキ
ル、−[C1〜C8アルキル]−R9又は−[C1〜C8]−R10;R6は水素、アセ
チル、t−ブトキシカルボニル、4−メトキシフェニルアミノカルボニル、4−
メトキシフェニルメチル、メトキシカルボニル、メチル又はベンジル;R5は水
素、ハロ、アルキル又はアルコキシ;及びnは0又は1である化合物である。有
利な化合物のこのグループのさらに有利な化合物は、R2が−CH2−R9又は−
[C1〜C8]−R10;R9はアリール又は置換アリール;及びR10はメチルチオ
を表す化合物である。さらに有利な化合物のこのグループの最も有利な化合物は
、R2は−CH2−R9;R6は水素、アセチル又はt−ブトキシカルボニル;及び
R9はフェニル、トリル、アニシル、1,4−ベンゾジオキサン−6−イル、1
,3−ベンゾジオキソル−5−イル、メチルチオフェニル、クロロフェニル、カ
ルボキシフェニル、ジメトキシフェニル又は2−チエニルである化合物である。
最も有利な化合物のグループの有利な化合物は、R5はクロロ、R6はアセチル及
びR9はp−トリルである化合物又はR5はクロロ、R6は水素及びR9はp−トリ
ルである化合物、又はR5はクロロ、R6は水素及びR9は1,4−ベンゾジオキ
サン−6−イル又は1,3−ベンゾジオキソル−5−イルである化合物、又はR5
はクロロ、R6はt−ブトキシカルボニル及びR9は1,4−ベンゾジオキサン−
6−イル又は1,3−ベンゾジオキソル−5−イルである化合物
である。
化合物のこのサブグループの有利な化合物は次のリストから選択することがで
きる:
N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−[2−(1H
−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−1−(2−メ
チル−1−オキソプロピル)ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−4−(メトキシカルボニル
)ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[2−(1H
−トリアゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−4−[(ジメチルエトキシ
)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−[2−(1H
−イミダゾル−1−イル)−6−メトキシピリミジン−4−イル]−1−(メト
キシカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(アセチル)−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]
−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)
メチル]−4−(メチルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;及び
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(ピリジン−3−イル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3−フラノイル)ピペ
ラジン−2−カルボキサミド。
化合物のこのサブグループの化合物の他の有利なクラスは、N−複素環式基が
ピペリジニルである化合物、つまり次の式(IIg)、式(IIh)又は式(I
Ii)である:
化合物のこのクラスの化合物の有利なサブクラスは、Aが−OR1、−C(O
)N(R1)R2、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−NR1C(O)R2又
は−N(R1)R21;及びWはCHである化合物である。
化合物のこのサブクラスの有利な化合物は、Aは−
C(O)N(R1)R2;R1は水素;R2は低級アルキル又は−[C1〜C8アルキ
ル]−R9;R5は水素、ハロ、アルキル又はアルコキシ;及びnはゼロ又は1で
ある化合物である。この有利な化合物のさらに有利な化合物は、R2は低級アル
キル又は−CH2−R9及びR9は4−メトキシフェニル、1,4−ベンゾジオキサ
ン−6−イル、1,3−ベンゾジオキソル−5−イル又は3,4−ジメトキシフ
ェニルである化合物である。
化合物のこのサブクラスの有利な化合物は次のリストから選択することができ
る:
N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−エタンアミ
ン;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3−メトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[2−(モルホリン−4−イル)エチル]ピペリジン−2−ア
セトアミド;
1−[2−(1H−イミダソル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(1−メチルヘキシル)ピペリジン−2−アセトアミド;
N−[(4−クロロフェニル)メチル]−1−[2
,6−ビス(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン
−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
2−(4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド;及び
N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−[2−(1H
−イミダゾル−1−イル)−6−メトキシピリミジン−4−イル]ビペリジン−
2−アセトアミド。
化合物のこのサブグループの化合物の他の有利なクラスは、N−複素環式基が
ピロリジニルである化合物、つまり次の式(IIj)、式(IIk)又は式(I
Im)の化合物である:
化合物のこのクラスの化合物の有利なサブクラスは、Aが−OR1、−C(O
)N(R1)R2、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−NR1C(O)R2又
は−N(R1)R21;及びWはCHである化合物である。
化合物のこのサブクラスの有利な化合物は、Aは−C(O)N(R1)R2;R1
は水素;R2は低級アルキ
ル−[C1〜C8アルキル]−R9;R5は水素、ハロ、アルキル、又はアルコキシ
;nはゼロ又は1である化合物である。この有利な化合物のさらに有利な化合物
はピロリジニル環のC−2でR配座を有する化合物である。
化合物のサブグルーブの有利な化合物は次のリストから選択することができる
:
N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)−エチル]−1−[2−(1
H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−ピロリジン
−2−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)−エチル]−1−[2−(1
H−イミダゾル−1−イル)−6−エチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−
2−カルボキサミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダ
ゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−アセトアミド;
N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾル−
1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−カルボキサミ
ド;及び
N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾル−1−イル)−6−エチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−2
−アセトアミド。
前記したような化合物のこのグループのさらに有利な化合物は、次のリストか
ら選択することができる:
4−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル)モルホリン−2−カルボキサ
ミド;
4−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]チオモルホリン−2−アセトア
ミド;
N−[(1,3−ジオキソラン−5−イル)メチル]−1−[2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−アセト
アミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダ
ゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]アゼチジン−2−カルボ
キサミド;及び
4−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]モルホリン−2−カルボキサ
ミド。
式(I)、式(II)及び式(III)の化合物の他の有利なグループは、次
の式(IIIa)、式(I
IIb)又は式(IIIc)を有する式(III)の化合物である: 化合物のこのグループの化合物の有利なサブグループは、
により置換されたナフチルである化合物である。
式(I)、式(II)又は式(III)の化合物の他の有利なグループは、そ
れぞれX、Y又はZがC(R19)、及びそれぞれUがC(R5)である化合物で
ある。
式(I)、式(II)又は式(III)の化合物の他の有利なグループは、そ
れぞれX、Y又はZがN、それぞれUはC(R5)である化合物である。
式(I)、式(II)又は式(III)の化合物の他の有利なグループは、そ
れぞれXはN、それぞれZ又はYはC(R19)、及びそれぞれUはNである化合
物である。
式(I)、式(II)又は式(III)の化合物の他の有利なグループは、そ
れぞれの式においてX、Y及びZの一つがNであり、他はC(R19)、及びUは
C(R5)である化合物である。
式(IV)の化合物の有利なグループは、次の式(IVa)、式(IVb)又
は式(IVc)の化合物である:
化合物のこのグループの化合物の有利なサブグループは、前記アミノ酸がこの
酸に対してα炭素でL配座のα−アミノ酸である化合物である。
化合物のこのグループの化合物の有利なサブグループは、前記アミノ酸がこの
酸に対してα炭素でD配座のα−アミノ酸である化合物である。
化合物のこのグループの化合物の他の有利なサブグループは、R1が水素;R2
が低級アルキル又は−[C1
〜C8アルキル]−R9;及びR5は水素、ハロ、アルキル、又はアルコキシであ
る化合物である。
化合物のこのサブグループの化合物の有利なクラスは、R9がフェニル、トリ
ル、アニシル、1,4−ベンゾジオキサン−6−イル、1,3−ベンゾジオキソ
ル−5−イル、クロロフェニル、カルボキシフェニル、2−チエニル、ジメトキ
シフェニル又はモルホリニルである化合物である。
式(Va)、式(Vb)又は式(Vc)の化合物の有利なグループは、それぞ
れX及びそれぞれYはN;それぞれwはCH;及びBは縮合した場合により置換
された複素環である化合物である。
化合物のこのグループの化合物の有利なサブグループは、式(Vba):
[式中、Aは−OR1、−C(O)N(R1)R2、−N(R16)C(O)N(R1
)R16、−NR1C(O)R2又は−N(R1)R21を表し;及び
又はモルホリニルからなるグループから選択されるN−複素環式基を表す]の化
合物である。
化合物のこのサブグループの有利な化合物はN−[(1,3−ベンゾジオキソ
ル−5−イル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)プリン−
6−イル]ピペリジン−2−アセトアミドである。
式(VIIa)、式(VIIb)又は式(VIIc)の化合物の有利な化合物
は、N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−1−[6−クロ
ロ−2−(ピリジン−3−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセ
トアミドである。
式(VIII)の化合物の有利なものは4,6−ジクロロ−2−(1H−イミ
ダゾル−1−イル)ピリミジン及び2,4−ジクロロ−6−(1H−イミダゾル
−1−イル)ピリミジンである。
本発明において使用されるリンカー残基の最も有利なものは、光分解により分
解可能な式(X):
[式中、式の右側の不飽和の価は固体支持体に結合する点を表し、式の左側の不
飽和の価はリガンドに対して結合する点を表す]の連結鎖である。
本発明の化合物の製造
本発明の化合物は、2つの一般的方法によって合成できるが、そのうちの1つ
の方法(固相)は、もう1つの方法(液相)の変法と見なすことができる。液相
の一般的な合成は、以下の反応式1中に示されているが、これは、説明のためだ
けのものであり、Aが−C(O)N(R1)R2である式(I)の化合物の合成を
説明している。本発明の別の化合物は、同様の方法で製造できるものとする。以
下の反応式1中で、PGは、適当な保護基であり;m、n、q、r、Q、U、W
、X、Y及びZは、上記の発明の概要において記載したのと同じであり;Vは、
N(R4)、S又はO(この場合、R4は、発明の概要において記載したのと同じ
である)であり;R1、R2、R3、R12、R13、R14、R15、R17及びR20は、
上記の発明の概要において記載したのと同じである:
一般に、式(I)の化合物を、まず、式(XIII)の化合物を得るために、
求核性原子によって置換可能な少なくとも2個の置換基を有する式(XII)の
化合物の1当量の溶液に、式(XI)の化合物の1当量及び例えばTHF又は塩
化メチレンのような極性で非プロトン性溶媒中のトリアルキルアミン塩基(例え
ばトリエチルアミン)1.1当量を少量ずつ添加することによって製造する。反
応が終了すると直ちに、この混合物を常法によって精製する。
式(XIVcc)の化合物を、PGが、置換基Vのための標準的な保護基であ
る式(XIVaa)の適当な化合物から、アミノ酸及びペプチド合成法において
よく知られた方法によって合成する。式(XIVaa)の化合物は、通常保護さ
れた形で市販により入手可能であるか又は当業者によく知られた方法によって簡
単に合成される。有利な保護基は、Boc(t−ブトキシカルボニル)及びFm
oc(フルオレニルメトキシ−カルボニル)であるが、他のもの、例えばCBZ
(ベンジルオキシカルボニル)及びTroc(トリクロロエトキシカルボニル)
を特定の情況に使用することもできる。側鎖官能基は、ペプチド法でよく知られ
ているように、Trt(トリフェニルメチル)、tBu(t−ブチル)、Acm
(アセトアミドメチル等によって保護されていてもよい。再度ペプチド法でよく
知られた方法によって、式(XIVbb)の化合物を
生じさせるために、式(XIVaa)を適当なアミンと反応させ、かつ式(XI
Vcc)の化合物を生じさせるために脱保護させる。
式(XIVcc)の化合物1当量を、THFのような極性で非プロトン性の溶
媒中の式(XIII)の化合物1当量と塩基1当量の溶液に添加する。この反応
物を、反応が16時間内に完全に終了する温度にまで加熱する。反応が終了する
と直ちに、式(I)の化合物を、常法により精製し、かつ特性決定する。
いわゆる「逆アミド」を有し、例えばAが−N(R1)C(O)R2である式(
I)の化合物を、式(XIVaa)の適当な酸から酸とアミンとのホフマン転位
と、引き続く上記の条件下での適当な酸を用いるアシル化とによって製造するこ
とができる。多くの場合、望ましいジアミンは、市販により得ることができる。
Aが尿素である式(I)の化合物は、Aが−N(R1)R21(式中、R1は、水
素であり、R21は、水素、アルキル、アリール又はアルアルキルである)である
式(I)の化合物をイソシアネートと反応させることによって製造してもよい。
同様に、Aがカルバメートである式(I)の化合物は、式(I)(式中、Aは、
−N(R1)R21であり、R1は、水素であり、R21は水素、アルキル、アリール
又はアルアルキルである)の化合物をアルキルクロロホルマートと反応させるこ
とによって下又は適当なアルコールの存在下での式(X
IVaa)の化合物のカルボキシル酸アジドのクルチウス転位によって製造して
もよい。
本発明の化合物の一般適合性の1つの特殊な実施態様は、D−β−チエニルア
ラニンピペロニルアミドの残基を組み込む6−クロロ−2−(1−イミダゾリル
)−4−ピリミジンアミンに適用されているように以下の反応式2中に示されて
いる: イソブチルクロロホルマート1当量を、THF中のN−Boc−D−β−チエ
ニルアラニンとN−メチル
モルホリンのような塩基1モルの溶液に添加する。2分後に、ピペロニルアミン
1当量を添加し、かつこの混合物を室温にまで加熱させる。30分後に、この反
応混合物をセライト床に導通させ、全ての揮発分を減圧下に除去してN−Boc
−D−β−チエニルアラニンピペロニルアミドを生じさせる。
メタノール中のN−Boc−D−β−チエニルピペロニルアミドを塩化アセチ
ルで処理する。45分後に、全ての揮発分を減圧下に除去してD−β−チエニル
アラニンピペロニルアミドヒドロクロリドを生じさせる。
イミダゾール1当量を、THF中のトリクロロピリミジン1当量及びトリエチ
ルアミン1.5当量の溶液に少量ずつ添加する。反応が終了した後に、この反応
混合物を、飽和した水性塩化アンモニウム中に注ぎ込み、かつ酢酸エチルで3回
抽出する。合わせた有機層を塩水で洗浄し、かつ乾燥させる。この反応混合物を
瀘過し、かつ全ての揮発分を減圧下に除去する。生成物、2−イミダゾリル−4
,6−ジクロロピリミジン(式(VIIIa)の化合物)を、フラッシュクロマ
トグラフィー(ヘキサン中、酢酸エチル20%)によって、オフホワイトの固体
として単離する。
D−β−チエニルアラニンピペロニルアミドヒドロクロリド2当量を、THF
中の2−イミダゾリル−4,6−ジクロロピリミジン(式(VIIIa)の化合
物)1当量及びヒューニッヒの塩基(ジイソプロピルエチルアミン)3当量の溶
液に添加する。反応が終了した後に、全ての揮発分を除去し、かつ生成物(式(
Iaa)の化合物)を単離する。
サルコシンピペロニルアミドヒドロクロリドに適用したように合成の1つの特
殊な例を示す:
イソブチルクロロホルマート(226μl、1.73ミリモル)を、THF中
のN−Bocサルコシン(1.73ミリモル)及びN−メチルモルホリン(19
2μl、1.73ミリモル)の溶液に添加した。2分後に、ピペロニルアミン(
216ml、1.73ミリモル)を添加し、かつこの混合物を室温にまで昇温さ
せた。30分後に、この反応混合物をセライト床に導通させ、かつ全ての揮発分
を減圧下に除去して、白色の固体としてのN−Bocサルコシンピペロニルアミ
ド(531mg、95%)を生じさせた。1HNMR:(CDCl3)δ2.41
(s、3H)、3.28(s、2H)、4.39(d、2H)、5.95(s、
2H)、6.80(m、3H)、7.43(bs、1H)、9.04(bs、1
H)。
メタノール(10ml)中のN−Bocサルコシンピペロニルアミド(500
mg、1.54ミリモル)を塩化アセチル(1ml)で処理した。45分後に、
全ての揮発分を減圧下に除去して、粘着性の固体としてのサルコシンピペロニル
アミドヒドロクロリド(3
95mg、定量)を生じさせた。
イミダゾール(9.5g、140ミリモル)を、THF(500ml)中のト
リクロロピリミジン(24.7g、135ミリモル)及びトリエチルアミン(3
0ml、216ミリモル)の溶液に少量ずつ添加した。16時間後に、この反応
混合物を、飽和した水性塩化アンモニウム中に注ぎ込み、かつ酢酸エチルで3回
抽出した。合わせた有機層を塩水で洗浄し、かつMgSO4により乾燥させた。
この反応混合物を濾過し、かつ全ての揮発分を減圧下に除去した。26ジクロロ
ピリミジン(式(VIIIa)の化合物)(9.61g、33%)を、オフホワ
イトの固体としてフラッシュクロマトグラフィー(ヘキサン中、酢酸エチル20
%)によって単離した。1
HNMR:(CDCl3)δ7.13(s、1H)、7.25(s、1H)、7
.76(s、1H)、8.50(s、1H)。
サルコシンピペロニルアミドヒドロクロリド(50mg、0.19ミリモル)
を、THF(1ml)中の2−イミダゾリル−4,6−ジクロロピリミジン(V
IIIa)(20mg、0.093ミリモル)及びヒューニッヒの塩基(50μ
l、0.29ミリモル)の溶液に添加した。16時間後に、全ての揮発分を除去
し、かつ生成物をろう質の固体(29mg、78%)として単離した。1HNM
R:(CDCl3)δ3.2
(s、3H)、4.25(s、2H)、4.38(s、2H)、5.88(s、
2H)、6.30(bs、1H)、6.42(bs、2H)、6.65(m、3
H)、7.05(s、1H)、8.40(s、1H)。
(XIc)の化合物の合成の別の特殊な例を示す:
Boc−ピロリジン(3.0g、17.5ミリモル)をエーテル(35ml)
及びテトラメチルエチレンジアミン(TMEDA)(2.03g、17.5ミリ
モル)中に溶解させ、−78℃にまで冷却し、かつs−ブチルリチウム(1.3
M、13.5ml、18ミリモル)を添加した。1時間の攪拌後に、臭化アリル
をエーテル(5ml)中に添加した。室温にまで昇温させた後に、この反応を水
で停止させ、かつ有機層を分離した。有機層をNaH2PO41Mの溶液及び水で
洗浄し、次にMgSO4により乾燥させた。溶媒を真空中で除去し、かつ残分を
シリカゲルによるクロマトグラフィー(ヘキサン/酢酸エチル(9:1))によ
り精製して、オレフィン(0.50g、14%、1HNMR:(CDCl3)δ5
.65〜5.85(m、1H)、5.00〜5.20(m、2H)、3.70〜
3.90(m、1H)、3.20〜3.45(m、2H)、2.35〜2.60
(M、1H)、2.00〜2.20(m、1H)、1.60〜2.00(m、4
H)、1.45(s、9H))を生じさせた。オレフィン
(500mg、2.37ミリモル)、5−ブロモ−1,3−ベンゾジオキソラン
(476mg、2.37ミリモル)、トリエチルアミン(4.78mg、4.7
4ミリモル)、トリ−o−トリルホスフィン(96mg、0.31ミリモル)及
びPd(OAc)2(26mg、0.12ミリモル)をCH3CN中に溶解させ、か
つアルゴン下に一晩還流させた。更に臭化物1当量(476mg)1当量及びP
d(OAC)2(52mg、0.24ミリモル)を添加し、かつ還流を4.5時
間続けた。この反応物を濾過し、かつ溶媒を蒸発させた。残分をエーテル中に入
れ、かつ水、1MのNaH2PO4、水及び塩水で連続的に洗浄した。乾燥後に、
溶媒を除去し、かつ生成物をクロマトグラフィー(シリカゲル、ヘキサン:酢酸
エチル、4:1)によって精製して、Boc−保護した[(1,3−ベンゾジオ
キシ−5−イル)プロプ−2−エニル]ピロリジン(1HNMR:(CDCl3)
δ6.90(s、1H)、6.70〜6.80(m、2H)、6.35(d、1
H)、3.80〜3.95(m、1H)、3.25〜3.50(m、2H)、2
.45〜2.70(m、1H)、2.20〜2.35(M、1H)、1.70〜
2.00(M、4H)、1.45(s、9H))を生じさせた。Boc群を、標
準的な条件下で除去した。
本発明の化合物に適用したように一般的な合成の別の特殊な実施態様を続ける
:
ブチルアルコール(3ml)に、2−フルオロ−4−クロロプリン(41mg
、0.24ミリモル)、N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル
]ピペリジン−2−アセトアミド(66mg、0.24ミリモル)及びヒューニ
ッヒの塩基(ジイソプロピルエチルアミン)(0.042ml、0.24ミリモ
ル)を添加した。90℃で6時間の攪拌後に、この反応物を酢酸エチルで希釈し
た。有機物質を飽和NH4Cl及び塩水で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、かつ
溶媒を真空中で除去した。残分(CH2Cl2/MeOH、10/1)のクロマト
グラフィーによりフルオロプリン42mgが生じた。このフルオロプリン(18
.9mg、0.046ミリモル)をDMSO中に溶解させ、かつTMS−イミダ
ゾール(0.10g、0.66ミリモル)及びCsF(61mg、0.40ミリ
モル)と反応させた。130℃で72時間の攪拌後に、この反応物を酢酸エチル
で希釈し、かつ飽和したNH4Cl及び塩水で洗浄した。有機層を乾燥させ(Mg
SO4)、溶媒を真空中で除去し、かつ残分をクロマトグラフィー処理して(CH2
Cl2/MeOH、19/1)、N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル
)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)プリン−6−イル]ピ
ペリジン−2−アセトアミド12mgを生じさせた。
合成の別の特別な例を提示する:
THF(10ml)を、塩化シアヌル(158mg、0.85ミリモル)、N
−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]ピペリジン−2−アセト
アミド(47mg、0.17ミリモル)及びイミダゾル(58mg、0.85ミ
リモル)を添加した。12時間の攪拌後に、この反応物を酢酸エチルで希釈した
。有機物質を、飽和したNH4Cl及び塩水で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、か
つ溶媒を真空中で除去した。残分のクロマトグラフィー処理(ヘキサン/酢酸エ
チル、4/1)により、ジクロロトリアジン60mgが生じた。このジクロロト
リアジン(20mg、0.047ミリモル)をTHF中に溶解させ、かつTMS
−イミダゾール(0.009ml、0.06ミリモル)及びCsF(11mg、
0.07ミリモル)と0℃で反応させた。室温への昇温及び4時間の攪拌後に、
この反応物を酢酸エチルで希釈し、かつ飽和したNH4Cl、水及び塩水で洗浄
した。有機層を簡素させ(MgSO4)、溶媒を真空中で除去し、かつ残分をク
ロマトグラフィー処理して(酢酸エチル/ヘキサン/MeOH、4/4/1)、
N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−1−[3−クロロ−
5−(1H−イミダゾル−1−イル)トリアジン−2−イル]ピペリジン−2−
アセトアミド6.5mgを生じさせた。
合成の別の特殊な例を提示する:
MeOH(25ml)中のインドール−5−カルボキシル酸(0.50g、3
.1ミリモル)の溶液に、ガス発生が観察されなくなるまで、トリメチルシリル
ジアゾメタンを添加した。この溶液を濃縮し、CH2Cl2中に溶解させ、かつ飽
和したNaHCO3及び塩水で洗浄した。有機層を乾燥させ(MgSO4)、かつ
溶媒を真空中で除去して、エステル0.54g(1HNMR(CDCl3)δ3.
95(s、3H)、6.63(s、1H)、7.25(m、1H)、7.40(
d、1H)、7.95(d、1H)、8.25〜8.4(brs、1H)、8.
45(s、1H))を生じさせた。エステル(100mg、0.58ミリモル)
をDMF(10ml)中に溶解させ、かつ4−クロロ−2−イミダゾル−1−イ
ルピリミジン(113mg、0.63ミリモル)を添加した。60℃で18時間
の加熱後に、溶媒を真空中で除去し、残分をCH2Cl2中に溶解させ、かつ飽相
したNaHCO3及び塩水で洗浄した。有機層を乾燥させ(MgSO4)、溶媒を
真空中で除去し、かつ残分をクロマトグラフィー処理して(CH2Cl2/MeO
H、19/1)、ピリミジン68mg(37%)(1HNMR(CDCl3)δ3
.95(s、3H)、6.90(s、1H)、7.25(m、2H)、7.80
(m、1H)、7.95(s、1H)、8.10(d、1H)、8.4(s、1
H)、8.50(d、1H)、8.70(m、2H))を
生じさせた。このピリミジンをTHF/水(1/1)中に溶解させ、かつLiO
H(6mg、0.21ミリモル)を添加した。60℃で3時間の加熱後に、溶媒
を真空中で除去し、かつメタノール性HClで酸性化した。この溶媒を真空中で
除去し、DMF中に溶解させ、かつHATU(42mg、0.11ミリモル)、
DIEA(31mg、0.21ミリモル)及びピペロニルアミン(26ml、0
.21ミリモル)で処理した。18時間の攪拌後に、溶媒を真空中で除去し、残
分をCH2Cl2中に溶解させ、かつ飽和したNaHCO3及び塩水で洗浄した。
有機層を乾燥させ(MgSO4)、溶媒を真空中で除去し、かつ残分をクロマト
グラフィー処理して(CH2Cl2/MeOH、19/1)、N−[(1,3−ベ
ンゾジオキソル−5−イル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾル−1−イ
ル)ピリミジン−4−イル]インドール−6−カルボキシアミド2mg(4%)
;1HNMR(CDCl3)δ3.75(s、2H)、5.95(s、2H)、6
.80〜6.90(m、2H)、7.05〜7.15(m、2H)、7.25(
m、2H)、7.75〜7.85(m、2H)、8.00(s、2H)、8.5
0〜8.60(m、2H)、8.70〜8.80(m、1H);MS:(439
.2M+H)+。
本発明の化合物に適用したような一般的合成の別の特別の実施態様は、N−[
(1,3−ベンゾジオキソ
ル−5−イル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジ
ン−4−イル]ピロル−2−カルボキシアミド[MS:(403.2M+H)+
]であるが、これは、上記のN−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メ
チル]−1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]イ
ンドール−6−カルボキシアミドについて記載したのど同様の方法で製造したも
のである。
以下の反応式3は、本発明の化合物を製造する方法を記載するものであるが、
この場合、Uは、CR5(この場合、R5は、水素である)及びX、Y及びZは、C
R19(この場合、R19は、水素である)である: 上記の合成は、以下のようにして実施することができる:ベンゼン(20ml
)に、1−(3−アミノフェニル)イミダゾール(755mg、4.7ミリモル
)、7−クロロ−3−オキソヘプタン酸エチルエステル(982mg、4.7ミ
リモル)、Na2HPO4(
667mg、4.7ミリモル)、I2(60mg、0.23ミリモル)及び4Åのモ
レキュラーシーブ(500mg)を添加した。6時間の還流後に、更にI2(60
mg)を添加した。16時間の攪拌後に、反応物を濾過し、溶媒を真空中で除去
し、かつ残分をクロマトグラフィー処理して(CH2Cl2/MeOH、98/2
)、1−[3−(1H−イミダゾル−1−イル)フェニル]ピペリジン−2−ア
クリル酸エチルエステル(1HNMR(CDCl3)δ7.85(s、1H)、7
.05〜7.50(m、6H)、4.80(s、1H)、4.15(q、2H)
、3.45(t、2H)、2.4(t、2H)、1.5〜1.8(m、6H、1
.30(t、3H))を生じさせた。このエステル(120mg、0.38ミリ
モル)をMeOH(20ml)中に溶解させ、かつ10%のPd/C860mg
)とH21atmで反応させた。60時間の攪拌後に、この反応物を濾過し、溶
媒を真空中で除去し、かつ残分をクロマトグラフィー処理して(酢酸エチル/ヘ
キサン、1/1)、1−[3−(1H−イミダゾル−1−イル)フェニル]ピペ
リジン−2−酢酸エチルエステル(式(XV)の化合物)24mgを生じさせた
。エステル(24mg、0.076ミリモル)を5%のメタノール性NaOH中
に溶解させた。16時間の攪拌後に、応物をメタノール性HClで酸性化し、溶
媒を真空中で除去し、かつ残分をDMF中に溶解させ
た。ピペロニルアミン(1当量)、ヒューニッヒの塩基(2当量)及びHATU
(当量)を添加した。反応の終了後に、この反応混合物を水と酢酸エチルとに分
配した。有機層を分離し、水で洗浄し、かつ乾燥させた。溶媒を真空中で除去し
、かつ残分をクロマトグラフィー処理して(酢酸エチル/MeOH、98/2)
、式(Iっb)の化合物、N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチ
ル]−1−[3−(1H−イミダゾル−1−イル)フェニル]ピペリジン−2−
アセトアミド:1HNMR(CDCl3)δ7.80(s、1H)、7.10〜7
.30(m、4H)、6.50〜6.70(m、5H)、5.90(s、2H)
、4.20〜4.35(m、2H)、3.85(brs、1H)、3.50(t
、2H)、2.95(d、1H)、2.35〜2.55(m、2H)、1.4〜
1.9(m、6H);MS:(419M+H)+6mgを生じさせた。
以下の反応式4は、Aが−OR1である本発明の化合物を製造する方法を記載
するものである: 上記の合成は、以下のようにして実施することができr:DMF(100ml
)に、4−クロロ−2−イミダゾル−1−イルピリミジン(0.50g、2.7
7ミリモル)、2−ピペリジンエタノール(0.359g、2.77ミリモル)
及びヒューニッヒの塩基(0.536g、4.15ミリモル)を添加した。80
℃で5時間の加熱後に、溶媒を真空中で除去し、かつ残分をクロマトグラフィー
処理して(CH2Cl2/MeOH、19/1)、1−[(1H−イミダゾル−1
−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−エタノール(式(XVI)の
化合物)349mg(46%)、(1HNMR(CDCl3)δ8.54(s、2
H)、8.11(d、1H)、7.82(t、1H)、7.11(d、1H)、
6.44(d、1H)、3.60(m、2H)、3.03(m、1H)、1.7
7(m);MS:274(M+H)+)を生じさせた。DMF(5ml)中に溶
解させた1−[(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリ
ジン−2−エタノール(25mg、0.092ミリモル)の溶液にNaH(オイ
ル中60%の分散液、5.5mg、0.14ミリモル)を添加し、次に塩化ピペ
ロニル(17mg、0.10ミリモル)及びt−ブチルアンモニウムクロリドを
添加した。80℃で16時間の攪拌後に、溶媒を真空中で除去し、かつ残分を、
飽和したNH4Cl及びCH2Cl2で分配した。有機層を分離し、乾燥させ(M
gSO4)、溶媒を真空中で除去し、かつ残分をクロマトグラフィー処理して(
CH2Cl2/MeOH、19/1)、4−[2−[[(1,
3−ベンゾジオキソル−5−イル)メトキシ]エチル]ピペリジン−1−イル]
−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン(式(Icc)の化合物)1
3mg;1HNMR(CDCl3)δ8.52(s、1H)、8.05(d、1H
)、7.80(s、1H)、7.09(s、1H)、6.73(m、3H)、6
.45(d、1H)、5.93(s、2H)、4.30(s、2H)、3.45
(m、2H)、2.95(m、1H)、1.55(m);MS:408.7(M
+H)+を生じさせた。
以下に、R16が、水素又は−CH3であり、Msは、メシルであり、Acは、
アセチルである反応式5中に記載したように式(XVI)の化合物を本発明の別
の化合物の製造に使用してもよい: 上記の合成を以下のようにして実施することができる:CH2Cl2(20ml
)中に溶解した1−[(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]
ピペリジン−2−エタノール(式(XVI)の化合物
)(236mg、0.86ミリモル)及び塩化メタンスルホニル(99mg、0
.87ミリモル)の溶液に、TEA(87.5mg、0.87ミリモル)を添加
した。0℃で16時間の攪拌後に、塩化メタンスルホニル(99mg、0.87
ミリモル)及びTEA(87.5mg、0.87ミリモル)を添加し、かつこの
溶液を周囲温度にまで昇温させた。1時間の攪拌後に、この溶液を、飽和したN
H4Cl及び塩水で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、かつ溶媒を真空中で除去し
て、式(XVII)の化合物276mg(91%)(1HNMR(CDCl3)δ
8.72(s、1H)、8.15(d、1H)、7.89(s、1H)、7.1
8(s、1H)、6.46(d、1H)、4.24(m、3H)、2.95(s
、3H)、2.18(m、6H)、1.76(m);MS:352.5(M+H
)+)を生じさせた。CH2Cl2(7.5ml)中に溶解した式(XVII)の
化合物(100mg、0.28ミリモル)及び式(XVIII)の化合物(42
9mg、2.84ミリモル)の溶液を16時間攪拌し、次にDMF(7.5ml
)を添加した。2時間の攪拌後に、溶媒を真空中で除去し、かつ残分を、飽和し
たNH4Cl及びCH2Cl2で分配した。有機層を分離し、塩水で洗浄し、乾燥
させ(MgSO4)、溶媒を真空中で除去し、かつ残分をクロマトグラフィー処
理して(CH2Cl2/MeOH、19/1)、N−[(1,3
−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾル−1
−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−エタンアミン(式(Iee)
の化合物6.6mg(21%):1HNMR(CDCl3)δ8.50(s、1H
)、8.08(d、1H)、7.77(s、1H)、7.08(s、1H)、6
.66(m、3H)、6.43(d、1H)、5.91(s、2H)、3.60
(d、2H)、3.00(m、1H)、2.57(m、2H)、2.02(m、
1H)、1.65(m);MS:407.8(M+H)+を生じさせた。
THF(3ml)に、N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル
]−1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリ
ジン−2−エタンアミン(8mg、0.03ミリモル)、ヒューニッヒの塩基(
8mg、0.06ミリモル)及び無水酢酸(4mg、0.04ミリモル)を添加
した。16時間の攪拌後に、溶媒を真空中で除去し、かつ残分をクロマトグラフ
ィー処理して(CH2Cl2/MeOH、19/1)、N−アセチル−N−[(1
,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾル
−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−エタンアミン(式(Ig
g)の化合物)8mg(60%):1HNMR(CDCl3)δ8.48(s、1
H)、8.08(d、1H)
、7.76(s、1H)、7.09(s、1H)、6.66(m、3H)、6.
33(m、1H)、5.94(s、1H)、5.91(s、1H)、4.43(
m、3H)、3.40(m、2H)、2.11(d、3H)、1.14(m);
MS:450.0(M+H)+を生じさせた。
また、THF(3ml)に、N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)
メチル]−1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]
ピペリジン−2−エタンアミン(8mg、0.03ミリモル)、ヒューニッヒの
塩基(8mg、0.06ミリモル)及び塩化メタンスルホニル(4.5mg、0
.04ミリモル)を添加した。16時間の攪拌後に、溶媒を真空中で除去し、か
つ残分をクロマトグラフィー処理して(CH2Cl/MeOH、19/1)、N
−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−1−[2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(メチルスルホニル)ピペ
リジン−2−エタンアミン(式(Iff)の化合物)7mg(51%);1HN
MR(CDCl3)δ8.10(s、1H)、7.78(d、1H)、7.13
(s、1H)、6.82(s、1H)、6.72(s、2H)、6.30(d、
1H)、5.94(s、2H)、4.23(m、3H)、3.20(m、2H)
、2.80(s、3H)、1.14(m);MS:485
.7(M+H)+を生じさせた。
DMF(5ml)に、式(XVII)の化合物(50mg、0.14ミリモル
)、ヒューニッヒの塩基(28mg、0.21ミリモル)及びN−メチルピペロ
ニルアミン(28mg、0.17ミリモル)を添加した。80℃で16時間の攪
拌後に、溶媒を真空中で除去し、かつ残分を、飽和したNH4Cl及びCh2Cl2
で分配した。有機層を分離し、塩水で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、溶媒を
真空中で除去し、かつ残分を酢酸エチル及び水で分配した。有機層を分離し、塩
水で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、溶媒を真空中で除去し、かつ残分をクロ
マトグラフィー処理して(酢酸エチル/MeOH、19/1)、N−[(1,3
−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾル−1
−イル)ピリミジン−4−イル]−N−メチルピペリジン−2−エタンアミン(
式(Idd)の化合物7mg(12%);1HNMR(CDCl3)δ8.53(
s、1H)、8.07(d、1H)、7.80(s、1H)、7.10(s、1
H)、6.78(s、1H)、6.69(m、2H)、6.43(d、1H)、
5.92(s、2H)、3.40(m、2H)、2.97(m、1H)、1.8
0(m);MS:422.0(M+H)+を生じさせた。
反応式6は、VがC(R4)Hである本発明の化合物を製造する別の方法を記
載するものである: 前記の合成を以下のように実施してもよい、−78℃でTHF(30ml)中
のLDA(1.28g、12ミリモル)の溶液にTHF(15ml)中の2,4
−ジクロロ−6−メチルピリミジン(1.96g、12ミリモル)を添加した。
15分撹拌後、THF(5ml)中の3,3−ジメチルアリルブロミド(1.7
9g、12ミリモル)を滴加した。反応生成物を周囲温度に温めた後に水および
酢酸エチルを添加した。有機相を分離し、溶剤を真空下で除去し、残留物をクロ
マトグラフィー(酢酸エチル/ヘキサン、1/19)で処理し、2,4−ジクロ
ロ−6−(4−メチル−3−ペンチル)ピリミジン2.06g(74%)を得た
(1HNMR(CDCl3)δ7.15(s、1H)、5.10(t、1H)、2
.80(t、2H)、2.45(m、2H)、1.70(s、3H)、1.55
(s、3H))。水中のNaIO4(17g、81ミリモル)およびKMnO4
(251mg、1.59ミリモル)の溶液に、t−ブタノール中のK2CO3(1
.29g、9.38ミリモル)および2,4−ジクロロ−6−(4−メチル−3
−ペンテニル)ピリミジン(2.06g、8.9ミリモル)を添加した。16時
間撹拌後、生成反応物をpH3に酸性にし、酢酸エチルで抽出した。有機層を水
性NaHCO3で抽出した。水層をpH3に酸性にし、酢酸エチルで抽出した。
有機層を乾燥し、溶剤を真空下で除去し、3−(2,4−ジ
クロロピリミジン−6−イル)プロピオン酸(式XIXの化合物)980mgを
得た。1HNMR(CDCl3)δ7.30(s、1H)、3.05(t、2H)
、2.90(t、2H)。標準条件下でイソブチルクロロホルメートおよびN−
メチルモルホリンとともに酸をピペロニルアミンと結合し、式(XX)の化合物
を得た。標準条件下(60℃でDMF中の1−トリメチルシリルイミダゾールお
よびCsF)でイミダゾールを添加し、N−[(1,3−ベンゾジオキソール−
5−イル)エチル]−6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリ
ミジン−4−プロピオネート(式1hhの化合物)を得た。MS386(M+H
)+。
固相一般合成を、R1が誘導化ポリマー樹脂への脱離可能な結合により置換さ
れる反応式1の一般的合成として概念化する。合成式の最後に樹脂を脱離し、R1
が水素となる。固相合成式を反応式7に、ピペロニルアミドの前記の具体的な
例に適用したとして示すが、この場合にアミノ酸はピペラジン−2−酢酸である
。
固相合成において、R1になる基が2−ニトロベンジル残留物のような脱離可
能な結合因子を介して樹脂に結合し、これを光分解により脱離することができる
。前記の例ではピペロニルアミンがBocで保護され
、4−(ブロモメチル)−3−ニトロ安息香酸と反応し、Boc保護された式(
XXI)の化合物を生じ、これを更にリシン誘導化アミノ官能性合成支持体の遊
離アミンに結合する。この場合にポリエチレングリコールグラフト架橋ポリスチ
レン、1%DVB架橋ポリスチレンまたは架橋ポリジメチルアクリルアミドを塩
化メチレン、DMFまたはTHFのような極性非プロトン性溶剤中で懸濁させる
。過剰の適当に保護されたリンカーシントンを懸濁した支持体に添加し、ジイソ
プロピルカルボジイミド(DIC)、ジシクロヘキシルカルボジイミド(DCC
)、ビス(2−オキソ−3−オキサゾリジニル)ホスフィンクロリド(BOP)
またはO−(7−アザベンゾトリアゾール−1−イル)−1,1,3,3−テト
ラメチルウロニウム−ヘキサフルオロホスフェート(HATU)のようなカップ
リング反応剤および場合によりジメチルアミノピリジン(DMAP)またはヒド
ロキシベンゾトリアゾール(HOBT)のようなアシル化触媒を添加する。混合
物を周囲温度で1〜24時間またはニンヒドリン試験で判定して反応が終了する
まで撹拌する、樹脂を適当な溶剤で複数回洗浄し、過剰の反応物および副生成物
を除去し、式(XXII)の樹脂化合物を得る。
式(XXII)の樹脂化合物を脱保護し、式(XXIII)の化合物を遊離し
、これを更に塩化メチレンまたはDMFのような極性非プロトン性溶剤中で懸濁
させる。過剰の適当な保護された式(XXIV)の化合物を添加し、HATU、
BOPまたはDICのようなカップリング剤を場合によりDMAPまたはHOB
Tのようなアシル化触媒の添加とともに添加する。選択的に対称の無水物または
アシルフルオリドのような過剰の活性化された形の式(XXIV)の化合物を樹
脂に添加してもよい。混合物を周囲温度で1〜24時間振とうさせ、更に適当な
溶剤で複数回洗浄し、過剰の反応物および副生成物を除去し、式(XXV)の樹
脂化合物を得る。
式(XXV)の樹脂化合物を脱保護し、式(XXVI)の化合物を遊離し、こ
れを更にDMFまたはTHFのような極性非プロトン性溶剤中で懸濁させる。過
剰な適当な式(VIIIb)の化合物を添加し、更にトリエチルアミンまたはジ
イソプロピルエチルアミンのような過剰の塩基を添加する。混合物を撹拌し、1
〜24時間で50〜100℃に加熱し、更に冷却し、適当な溶剤で複数回洗浄し
、過剰の反応物および副生成物を除去し、式(IXaa)の樹脂化合物を得る。
式IXaaの樹脂化合物を場合により処理し、シントンの部分として配合された
保護された官能基を遊離し、式(Iii)の化合物を生じる。
ピペラジンの置換パターンが逆転している(例えば例95〜102)これらの
化合物のために前記の段落の操作をわずかに変更してもよい。式(XXV)の樹
脂化合物をピペリジンで脱保護し、アミンを遊離し、更に塩化メチレンのような
不活性溶剤中に溶解または懸濁する。R6を有する過剰の適当な保護された酸を
添加し、更にHATU、BOPまたはDICのようなカップリング剤を場合によ
りDMAPまたはHOPTのようなアシル化触媒の添加とともに添加する。選択
的に対称の無水物またはアシルフルオリドのような過剰の活性化された形の酸を
樹脂に添加してもよい。混合物を周囲温度で1〜24時間振とうさせ、更に適当
な溶剤で複数回洗浄し、過剰の反応物を除去する。生成物をDMFまたはTHF
のような極性非プロトン性溶剤中で懸濁させる。過剰の適当な式(VIIIb)
の化合物を添加し、トリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミンのよう
な過剰の塩基を添加する。混合物を撹拌し、1〜24時間で50〜100℃に加
熱し、その後冷却し、適当な溶剤で複数回洗浄し、過剰の反応物および副生成物
を除去し、式(IXaa)の樹脂化合物に類似の樹脂化合物を得るが、4位でピ
ペラジン酢酸に結合したピリミジンを有する。
式(IXaa)の樹脂化合物に類似のこの樹脂化合物を更にメタノールまたは
アセトニトリルー水のようなプロトン性溶剤中で懸濁させ、撹拌し、光分解し、
樹脂から生成物を脱離する。濾過および濾液の蒸発により粗製生成物を得、これ
を更に精製し、標準技術で特性化する。
具体的な例において、アミノ官能化テンタゲル樹脂(0.80ミリモル)1.
57gを塩化メチレン20ml中で懸濁させ、リンカー酸1.05g(2.4ミ
リモル)、DIC0.50ml(3.2ミリモル)およびDMAP20mg(0
.16ミリモル)で処理する。混合物を室温で20時間振とうさせ、更に塩化メ
チレンで10回洗浄し、式(XXII)の樹脂化合物を得た。式(XXII)の
樹脂化合物を塩化メチレン中の50%トリフルオロ酢酸(TFA)を用いて室温
で2時間処理し、更に塩化メチレンで10回、塩化メチレン中の15%トリエチ
ルアミンで10分、再び塩化メチレンで5回洗浄した。脱保護した式(XXII
I)の樹脂化合物を更に塩化メチレン12ml中で懸濁させ、式(XXIV)の
化合物1.444g(3.2ミリモル)、HATU1.216g(3.2ミリモ
ル)およびジイソプロピルエチルアミン1.3ml(7.2ミリモル)で処理し
た。混合物を周囲温度で16時間振とうさせ、更に5回洗浄し、式(XXV)の
樹脂化合物を得た。DMF中の30%ピペリジンで処理することによりFmoc
を除去し、更に生じる式(XXVI)の樹脂結合化合物777mg(0.35ミ
リモル)を80℃で15時間DMF12ml中のジイソプロピルエチルアミン0
.61ml(3.5ミリモル)の存在で、2−イミダゾリル−4−クロロピリミ
ジン(式VIIIbの化合物)320mgと反応させ、その後室温
に冷却し、DMFおよび塩化メチレンで洗浄し、式(IXaa)の樹脂化合物を
得た。最終生成物をメタノール(MeOH)中で17時間の光分解により樹脂か
ら脱離し、生成物、式(Iii)の化合物54.6mg(31%)を得た。粗製
生成物をフラッシュクロマトグラフィー(酢酸エチル:ヘキサン:MeOH4:
4:1で溶離)により精製した。Boc保護されたアミン生成物を30%TFA
−塩化メチレン3mlで1時間処理し、真空下で乾燥し、定量の生成物を得た。
前記の合成およびこの明細書の他の多くの合成に使用した式(XXIV)のピ
ペラジン酢酸化合物を以下のように合成した。N,N’−ジベンジルエチレンジ
アミン12ml(50ミリモル)、Et3N14ml(100ミリモル)および
トルエン250mlを0℃で合わせ、メチル4−ブロモクロトネート7ml(5
0ミリモル)を添加した。反応生成物を徐々に室温に温め、24時間撹拌し、濾
過し、真空下で濃縮し、残留物を10%水性HCl(300ml)で処理した。
混合物を再び濾過し、濾液を酢酸エチルで洗浄した(100mlで2回)。濾液
をK2CO3で塩基性にし、酢酸エチルで抽出した(150mlで3回)。合わせ
た抽出物を塩水で洗浄し、MgSO4上で乾燥し、真空下で濃縮し、メチル1,
4−ジベンジルピペラジン−2−アセテート13.7gを得た。1HNMR(C
DCl3)δ2.28−2.50(m、4H)、2.5−
2.75(m、4H)、3.1(bs、1H)3.42(d、2H)、3.52
(d、1H)、3.6(s、3H)、3.75(d、1H)、7.15−7.3
5(m、1H)。
メチル1,4−ジベンジルピペラジン−2−アセテート13.7g(40ミリ
モル)、MeOH150ml、1NHCl(水性)50mlおよび10%Pd/
C3gを合わせ、H2(50psi)で24時間水素添加した。反応生成物を濾
過し、濾液を真空下で濃縮し、多くのMeOHを除去し、残留物をK2CO3でp
H9〜10に塩基性にし、BOC−ON9.8g(40ミリモル)を0℃で緩慢
に添加した。0℃で1時間反応生成物を撹拌し、室温に温め、2時間撹拌し、酢
酸エチル(200mlで2回)で抽出した。合わせた抽出物を10%HCl(水
性)50mlで処理した。水層を酢酸エチルで洗浄し、K2CO3で塩基性にし、
酢酸エチルで3回抽出した。合わせた有機層を塩水で洗浄し、MgSO4上で乾
燥し、真空下で濃縮し、メチル4−Boc−ピペラジン−2−アセテート7.8
9gを得た。1
HNMR(CDCl3)δ1.4(s、9H)、2.31(dd、1H)、2.
37(dd、1H)、2.55(b、1H)、2.69−3.02(m、4H)
、3.75(s、3H)、3.88(b、2H)。
前記工程からのメチル4−Boc−ピペラジン−2
−アセテート生成物の一部(5.2g、20ミリモル)をTHF60mlおよび
1NNaOH(水性)と合わせ、室温で6時間攪拌し、メチルエステルをけん化
した。反応を0℃に冷却し、10%HCl(水性)でpH9〜10に調節し、F
MOC−Cl5.2g(20ミリモル)を添加した。
反応混合物を室温で6時間、(1N NaOH(水溶液)を添加してpH=9〜
10に維持しながら)1時間、攪拌し、次いで10%HClでpH=1に酸性化
した。反応混合物を2回抽出し、組合せた有機層を塩水で洗浄し、MgSO4で
乾燥させ、かつ真空中で濃縮して、所望の4−Boc−1−Fmoc−ピペラジ
ン−2−酢酸8.56g(式(XXIV)の化合物)を生じさせた:
4−Boc−1−Fmoc−ピペラジン−2−酢酸(式(XXIV)の化合物
)を4−Boc−1−Fmoc−ピペラジン−2−カルボン酸に置き換えた場合
に、出発物質をジオキサン/H2O、1:1 160ml中の2−ピペラジンカ
ルボン酸・2HCl 5.25g(25.85ミリモル)を溶解させ、かつ50
%NaOH(水溶液)でpHを11に調節することにより製造した。ジオキサン
40ml中のBOC−ON7.21g(29.28ミリモル)の溶液を、添加中
に50%NaOH(水溶液)でpHを11に維持しながら、ゆっくりと添加した
(少量づつ)。反応混合物を室温で5時間攪拌し、次いで0℃に冷却し、50%
NaOH(水溶液)でpH9.5に調節した。ジオキサン40ml中のFMOC
−Cl 7.34g(28.37ミリモル)の溶液を、添加中に50%NaOH
(水溶液)でpHを9.5に維持しながら、ゆっくりと添加した(少量づつ)。
混合物を室温にまで昇温させ、20時間攪拌し、エチルエーテル(3×150m
l)で洗浄し、6N HCl(水溶液)でpH=2〜3に調節し、トルエン(3
×150ml)で抽出した。組合せた抽出液をNa2SO4で乾燥させ、真空中で
150mlの容量にまで濃縮し、−20℃で一晩冷却した。生じた固体を濾別し
、ヘキサンで洗浄し、かつ真空中で乾燥させて、所望の4−Boc−1−Fmo
c−ピペラジン−2−カルボン酸5.4gを生じさせた。
選択的に、本発明の他の化合物を製造するために、上記の反応式7において式
(XXIV)の化合物の代わりに用いられることができる4−Boc−モルホリ
ン−3−カルボン酸を、次の方法で製造することができる:THF100ml中
の4−フェニルメチルモルホリン−5−オン−3−カルボン酸メチルエステル(
5.1g、20.5ミリモル)に、0℃に冷却しながら、ボラン/DMS(10
M、2.6ml)をゆっ
くりと添加した。溶液を周囲温度にまで昇温させ、かつ18時間攪拌した。次い
で水(100ml)を添加し、混合物を酢酸エチルで抽出した。有機層をMgS
O4で乾燥させ、かつ濃縮した。生じた油をエチル:ヘキサン、3:7で溶離さ
せたシリカゲルカラムで精製して、モルホリン(3.0g、64%)を生じさせ
た。モルホリン(3.0g、12.75ミリモル)をMeOH 50ml中に溶
解させ、10% Pd/C(10mg)を添加した。混合物を、H2雰囲気下、
周囲温度で16時間攪拌した。次いで混合物をセライトに通すことにより濾過し
、かつ濃縮した。生じた油をCH2Cl2(25ml)中に溶解させ、ジ−t−ブ
チルジカーボネート(2.8g、12.75ミリモル)を添加した。4時間の攪
拌後に、混合物を濃縮し、CH2Cl2中に取り、かつ水、飽和NaHCO3及び
塩水で洗浄した。有機層をMgSO4で乾燥させ、かつ濃縮して、エステル2.
8g(89%)を生じさせた。このエステルをMeOH(30ml)中に溶解さ
せ、NaOH(1.4g、35ミリモル)を添加した。還流で4時間攪拌した後
に、溶液を濃縮し、1N HClで酸性化し、かつCH2Cl2で抽出した。有機
層を乾燥させ(MgSO4)、かつ濃縮して、白色の固体としての4−Boc−
モルホリン−3−カルボン酸(2.4g、90%)が生じさせた。
また、1−Boc−ペルヒドロアゼピン−2−酢酸を、反応式7において式(
XXIV)の化合物の代わりに用いることができ、かつ次の方法で製造すること
ができる:エーテル中のN−Boc−ペルヒドロアゼピン(1.06g、6.1
6ミリモル)を、TMEDA(715mg、6.16ミリモル)、続いてs−ブ
チルリチウム(1.3M)4.74ml、6.16ミリモル)で、−78℃で処
理する。反応混合物をゆっくりと−40℃にまで昇温させ、1時間攪拌し、−7
8℃に冷却し、かつエーテル中の3,3−ジメチルアリルブロミド(918mg
、6.16ミリモル)の溶液で処理した。室温にまで昇温させ、かつ水で急冷し
た後に、有機層を水、1M NaH2PO4、水及び塩水で洗浄した。乾燥させた
(MgSO4)後に、溶剤を除去し、かつ生成物をクロマトグラフィー(シリカ
ゲル、ヘキサン:酢酸エチル 95:5)により精製して、オレフィンを生じさ
せた(300mg、21%、
水45ml中のNaIO4(2.17g、10.2ミリモル)及びKMnO4(3
2mg、0.2ミリモル)の溶液に、K2CO3(162mg、1.18ミリモル
)を添加し、このオレフィン(300mg、1.12ミリモル)をt−ブタノー
ル(11ml)中に溶解させた。3日間攪拌した後に、反応混合物をpH3に
酸性化し、かつ酢酸エチルで抽出した。有機層を水及び塩水で洗浄し、乾燥させ
(MgSO4)、かつ溶剤を真空中で除去して、1−Boc−ペルヒドロアゼピ
ン−2−酢酸(250mg、87%)を生じさせた:
4−Boc−モルホリン−3−酢酸を、反応式7において式(XXIV)の化
合物の代わりに用いることができ、かつ4−ベンジルモルホリン−3−酢酸エチ
ルエステルから次の方法で製造することができる(Brown,G.R.;Foubister,A.
J.;Stribling,D.J.,Chem.Soc.Perkin Trans,1(1897),p.547)。ベンジル
基の水素化分解(Pd(OH)2、H2)後に、N−Boc誘導体を、ジ−t−ブ
チルジカーボネートで処理することにより製造し、エチルエステルを塩基水溶液
で加水分解することにより4−Boc−モルホリン−3−酢酸を生じさせる。
また、1−Boc−ピロリジン−2−プロピオン酸を、反応式7において式(
XXIV)の化合物の代わりに用いることができ、かつ次の方法で製造すること
ができる:Boc−ピロリジン(5.0g、29.2ミリモル)を、エーテル(
35ml)及びTMEDA(3.0g、20ミリモル)中に溶解させ、−78℃
に冷却し、かつs−ブチルリチウム(1.3M、17ml、22ミリモル)を添
加した。1時間攪拌した後に、臭化アリル(5.1ml、57ミリモル)を添
加した。室温にまで昇温させた後に、反応混合物を水で急冷し、かつ有機層を分
離した。有機層を乾燥させ(MgSO4)、かつ溶剤を真空中で除去して、オレ
フィン(2.9g、47%、
を生じさせた。THF(20ml)中のオレフィン(1.0g、4.7ミリモル
)に、0℃でボラン/THFを添加した。室温にまで昇温させ、かつ1時間攪拌
した後に、H2O2(30%、14ml)及び3N NaOH(3.2ml)を添
加した。反応混合物を酢酸エチルで分配し、かつ分離した。有機層を乾燥させ、
かつ真空中で濃縮した。残留物を水(100ml)及びアセトン(10ml)中
のNaIO4(1.2g、5.4ミリモル)及びRuO4(10mg、0.08ミ
リモル)に添加した。1時間攪拌した後に、反応混合物を濃縮し、かつCH2C
l2で抽出した。有機層を1N NaOHで抽出した。水層をCH2Cl2で洗浄
し、1N HClで酸性にし、CH2Cl2で抽出した。有機層を乾燥させ(Mg
SO4)、かつ濃縮して、1−Boc−ピロリジン−2−プロピオン酸0.14
g(26%)を生じさせた:
4−Boc−チオモルホリン−3−カルボン酸を、反応式7において式(XX
IV)の化合物の代わりに
用いることができ、かつ次の方法で製造することができる:THFに、システイ
ンエチルエステルヒドロクロリド(1.15g、6.18ミリモル)、トリエチ
ルアミン(4.17ml、30ミリモル)及びジブロモエタン(2.51ml、
6.2ミリモル)を添加した。1時間攪拌し、16時間還流させた後に、固体を
濾過により除去した。溶剤を真空中で除去し、残分をシリカでクロマトグラフィ
ー処理して、チオモルホリンカルボン酸エチルエステル(0.94g、87%)
を生じさせた。このエステル(15.3g、95ミリモル)をジオキサン/水(
1/1)中に溶解させ、かつジ−t−ブチルジカーボネート(24g、110ミ
リモル)及びLiOHを添加した。3時間攪拌した後に、溶剤を真空中で除去し
、KHSO3でpHを3に調節し、かつ酢酸エチルで抽出した。有機層を分離し
、塩水で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、かつ溶剤を真空中で除去して、4−
Boc−チオモルホリン−3−カルボン酸17.4g(78%)を生じさせた:
4−Boc−チオモルホリン−3−酢酸を、反応式7において式(XXIV)
の化合物の代わりに用いることができ、かつ次の方法で製造することができる:
THF(50ml)に、ブロモクロトン酸メチル(
1.0ml、8.6ミリモル)、ヒューニッヒの塩基(1.5ml、8.6ミリ
モル)及びN−Boc−2−アミノエタンチオール(1.5g、8.6ミリモル
)を添加した。3時間攪拌した後に、反応混合物を飽和NH4Cl中に注ぎ込み
、かつ酢酸エチルで抽出した。有機層を塩水で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)
、かつ溶剤を真空中で除去した。クロマトグラフィー(ヘキサン/酢酸エチル、
6/1)により、N−Boc−2−アミノエタンチオクロトン酸メチルエステル
が得られた。このエステルをCH2Cl2(80ml)中に溶解させ、かつTFA
(20ml)を添加した。1時間攪拌した後に、溶剤を真空下に除去した。残分
をトルエン及びTFA(2.5ml)の溶液に添加した。16時間攪拌した後に
、溶剤を真空で除去し、かつ残分をクロマトグラフィー処理してチオモルホリン
を得生じさせた。エステル(18.0g、95ミリモル)をジオキサン/水(1
/1)中に溶解させ、かつジ−t−ブチルジカーボネート(19.6g、90ミ
リモル)及びLiOHを添加した。12時間攪拌した後に、溶剤を真空中で除去
し、かつKHSO3でpHを3に調節し、かつ酢酸エチルで抽出した。有機層を
分離し、塩水で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、かつ溶剤を真空中で除去して
、4−Boc−チオモルホリン−3−酢酸20.3g(86%)を生じさせた:
また、4−Boc−チオモルホリン−2−酢酸を、反応式7において式(XX
IV)の化合物の代わりに用いることができ、かつ次の方法で製造することがで
きる:THF(100ml)に、フマル酸ジエチル(3.27ml、820ミリ
モル)、DBU(7.22ml、50ミリモル)及びアミノエタンチオールヒド
ロクロリド(2.26g、20ミリモル)を添加した。16時間還流させた後に
、反応混合物を飽和NaHCO3中に注ぎ込み、酢酸エチルで抽出した。有機層
を塩水で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、かつ溶剤を真空中で除去した。クロ
マトグラフィー(酢酸エチル)により、チオモルホリン(2.61g、70%)
が得られた。エステルをTHF(50ml)中に溶解させ、かつボラン/DMS
(3ml、30ミリモル)を添加した。16時間攪拌した後に、エタノールを、
反応混合物を急冷するために添加した。HClガスを反応混合物中にバブリング
し、かつ混合物を2時間還流した。溶剤を真空中で除去し、かつ残分を0.5M
NaOH及びCH2Cl2中に懸濁させた。有機層を分離し、乾燥させ(Na2
SO4)、かつ溶剤を真空中で除去した。シリカでのクロマトグラフィー(Me
OH/酢酸エチル)により、出発物質(0.71g、29%)及びチオモルホリ
ン(1.26g、56%)
が得られた。エステル(3.0g、11.4ミリモル)をジオキサン/水(1/
1)中に溶解させ、かつジ−t−ブチルジカーボネート(2.29g、10.5
ミリモル)及びLiOHを添加した。12時間攪拌した後に、溶剤を真空中で除
去し、かつKHSO4でpHを3に調節し、かつ酢酸エチルで分配した。有機層
を分離し、塩水で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、かつ溶剤を真空中で除去し
て、4−Boc−チオモルホリン−2−酢酸2.20g(81%)を生じさせた
。
反応式7は、予め形成され、保護された式(XXI)の化合物を樹脂と結合さ
せ、かつ脱保護させて保護された式(XXIV)の化合物と反応させるのを可能
にする合成を表している。この反応系列の順序を、同じ脱保護されたピペロニル
アミノ−メチルベンゾイル樹脂を提供するために変更できることは、当業者には
明白である。そのような順序の例は以下に続いている。この例は、ピペラジン酢
酸環中の置換パターンを反対にしたものの方法を説明する。
4−ブロモメチル−3−ニトロ安息香酸(819mg、3.15ミリモル)及
びHOBt(426mg、3.15ミリモル)をDMF 15ml中に取り、D
IC(795mg、6.30ミリモル)を添加し、かつ内容物を周囲温度で30
分間攪拌した。次いで混合
物を樹脂に添加し、一晩振盪した。樹脂を上記のようにして、濾過し、洗浄し、
かつ乾燥させた。樹脂は、陰性のニンヒドリン染色を示した。樹脂を、ピペロニ
ルアミン(1.51g、10ミリモル)を含有するTHF15ml中に取り、か
つ週末に亘り振盪した。樹脂を濾過し、洗浄し、かつ乾燥させた(1.507g
)。N1−Fmoc−N4−Boc−ピペラジン−2−酢酸(978mg、2.1
ミリモル)、HATU(798mg、2.1ミリモル)及びDIEA(542m
g、4.2ミリモル)をDMF 15ml中で混合し;次いで樹脂に添加した。
24時間振盪した後に、樹脂を通常のように、濾過し、洗浄し、かつ乾燥させ;
樹脂の重量は1.693gであった。樹脂をDMF中の30%v/vピペリジ
ン15ml中に取り、かつFmoc保護基を開裂させるために2時間振盪した。
濾過後に、樹脂を通常の洗浄及び乾燥サイクルにかけ;樹脂の重量は、1.58
8gであった。樹脂、無水酢酸(591mg、5.8ミリモル)及びDIEA(
748mg、5.8ミリモル)を塩化メチレン15ml中に取り、かつN1位で
のアセチレートを一晩振盪した。濾過後に、樹脂を塩化メチレンで洗浄し、かつ
真空デシケータ中で5時間乾燥させた。樹脂を、N4位でのt−Boc保護基を
開裂させるために1時間、1:1 TFA:塩化メチレン15mlと共に振盪し
た。濾過後に、樹脂を塩化メチレン(5×15ml
)、続いて塩化メチレン中の20%トリメチルアミン(5×15ml)、次いで
再び塩化メチレン(5×15ml)で洗浄した。乾燥後に、樹脂の重量は1.2
94gであった。前の段階からの樹脂669mg、DIEA(116mg、0.
9ミリモル)及び4−クロロ−2−(1−イミダゾリル)−6−イソプロピルピ
リミジン(200mg、0.9ミリモル)をDMF6ml中に取り、80℃で2
4時間加熱した。濾過後に、樹脂を洗浄し(DMF、メタノール及び塩化メチレ
ン)、かつ乾燥させた。前の段階からの樹脂の一部(377mg)をメタノール
中に懸濁させ、かつ50℃で6時間光分化させた。溶液を濾過し、溶剤を除去し
、かつ残分をクロマトグラフィー(シリカ、塩化メチレン:メタノール、95.
5)により精製し、14mgが生じた。1H−NMR及びMSは、提唱された構
造と一致した。
第1表から第7表に示されている次の化合物は、本発明の化合物の典型例であ
り、かつ上記の方法により合成された。全てが、25μM未満の濃度でiNOS
阻害活性を示した。 [“R”はHまたはアルキルであり;“B”はOまたはNHであり;Xは求核基
、例えばBr、Clまたは 以下の化合物を本明細書に開示される方法によって製造した:
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メチルフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトア
ミド;
2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ
]−3−ヒドロキシ−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル
]プロパンアミド;
2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ
]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ペンタンジアミ
ド;
2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ
]−5−[[アミノ(ニト
ロイミノ)メチル]アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル
)メチル]ペンタンアミド;
2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ
]−3−(チオフェン−2−イル)−N−[3−(モルホリン−4−イル)プロ
ピル]プロパンアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(4−クロロフェニル)メチル]−1−[2,6−ビス(1H−イミダゾ
ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)−6−メトキシピリミジン−4−イル]−1−(メ
トキシカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−4−(メトキシカルボニ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イ
ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3−メトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド
;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[フェニルメチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−ア
セトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[3−フェニルプロピル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−フェニルエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(チオフェン
−2−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−(メチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]アミノ]−3−(メチルチオ)−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−
5−イル)メチル]ブタンアミド;
2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−4−イ
ル]アミノ]−4−(メチルチオ)−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]
ブタンアミド;
2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]アミノ]−4−(メチルチオ)−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニ
ル)エチル]ブタンアミド;
2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]アミノ]−4−(メチルチオ)−N−(メチル)ブタンアミド;
2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]アミノ]−3−[(1,1−ジメチルエチル)チオ]−N−[3−(メチ
ルチオ)プロピル]プロパンアミド;
2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1
−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]−3−[(1,1−ジメチルエチル)
チオ]−N−[3−(フェニル)プロピル]プロパンアミド;
α−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[2(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−2−チオ
フェンプロパンアミド;
α−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−(ブチル)−2−チオフェンプロパンアミド;
α−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−
2−チオフェンプロパンアミド;
2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]アミノ]−3−[(1,1−ジメチルエチル)チオ]−N−[2−(3,
4−ジメトキシフェニル)エチル]プロパンアミド;
2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]アセトア
ミド;
2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]プロパン
アミド;
2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ペンタン
ジアミド;
2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ペンタンジアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−[[6−クロ
ロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]ペ
ンタンジアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−[[6−クロ
ロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]−
5−[[アミノ(ニトロイミノ)メチル]アミノ]ペンタンアミド;
2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−5−[[イミノ(
アミノ)メチル]アミノ]ペンタンアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カ
ルボキサミド;
2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−5−[[イミノ(
ニトロアミノ)メチル]アミノ]ペンタンアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−[[6−クロ
ロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]−
5−[[アミノ(イミノ)メチル]アミノ]ペンタンアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−4−ヒドロキシ−N−[4−(ヒドロキシカルボニル)フェニル]メチル
]ピロリジン−2−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−[[6−クロ
ロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]3
−ヒドロキシプロパンアミド;
6−アミノ−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジ
ン−4−イル]アミノ]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]
ヘキサンアミド;
α−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[3−(メチルスルホニル)プロピル]ベンゼン−プロパ
ンアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル)]−2−[[6−ク
ロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル](メチル
)アミノ]アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−6−[[6−クロ
ロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ヘキサンア
ミド;
5−アミノ−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−
[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル
]アミノ]ペンタンアミド;
5−アミノ−N−ブチル−2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1
−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]ペンタンアミド;
4−[3−ヒドロキシ−3−オキソプロピル)アミノ]−3−[[6−クロロ−
2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]−4−
オキソブタン酸;
2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル](メチル)アミノ]−N−[(ピリジン−4−イル)メチル]アセトアミ
ド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−メチルピペリジ
ン−2−カルボキサミド;
N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−3−[[6−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]−2−チオフェンプロ
パンアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−[[6−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]−4−メチルペ
ンタンアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−[[6−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]ペンタンジアミ
ン;
N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−2−[[6−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]−4−メチルペンタン
アミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−[[6−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]−3−ヒドロキ
シプロパンアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−3−[[6−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]ベンゼンプロパ
ンアミド;
5−[[アミノ(イミノ)メチル]アミノ]−6−(1H−イミダゾール−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−(フェニルメチル)ペンタンアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1,4−ビス[6
−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペ
ラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[6−クロロ
−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−4−[[(
フェニル)アミノ]カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[6−クロロ
−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−4−[(メ
トキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[6−クロロ
−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−4−[(4
−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(アセチル)−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]
−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−1−メチルピペラジン−2−ア
セトアミド;
4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−1−メチルピペラジン−2−ア
セトアミド;
N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−1−メチルピペ
ラジン−2−アセトアミド;
4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−1−メチルピペ
ラジン−2−アセトアミド;
4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)メチル]−1−メチルピペ
ラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1−メチルピペラジン
−2−アセトアミド;
1−ブチル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミ
ジン−4−イル]−N−[(フラン−2−イル)メチル]ピペラジン−2−カル
ボキサミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−ブチル−4−[
6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピ
ペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−ブチル−4
−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル
]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(2,3−ジメトキシフェニル)メチル]−1−ブチル−4−[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセト
アミド;
4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−1−[(4−メトキシフェニル
)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(4
−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−クロロフェニル)メチル]−1−[(4−メトキシフェニル)エチル]ピ
ペラジン−2−アセトアミド;
4−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[(4−メトキシフェ
ニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(4−メトキシフェニ
ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(4−メトキシフェニ
ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−1−[(4−メトキシフェニ
ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[(4−メトキシ
フェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(インダン−5−イル)メチル]−1−
[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(2,3−
ジクロロフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピ
リミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(3,4−
ジクロロフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)6
−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(3,4−
ジクロロフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピ
リミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[
(3,4−ジクロロフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(1,3−
ベンゾジオキソール−5−
イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4
−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(1,3−
ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミ
ド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(1,3−
ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミ
ド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(1,3−
ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[6−(1H−イミダゾール−
1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(1,
3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾー
ル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトア
ミド;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−[(1,3
−ベンゾジオキソール−5
−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチル
ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(1,3−ベンゾジオキソー
ル−5−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(1,3−ベンゾジオキソー
ル−5−イル)メチル]4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メ
チルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(1,3−ベンゾジオキソー
ル−5−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−[(1,3−ベンゾジオキ
ソール−5−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−
6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[[2−(フェニル)シクロプロピル]アミノ]−1−[(1,3−ベンゾ
ジオキソール−5−イル)
メチル]−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジ
ン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−1−[(1,3−ベンゾジオキサン
−6−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メ
チルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(1,3−
ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1
−イル)−6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセ
トアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(1,3−
ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1
−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(1,3−
ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[6−(1H−イミダゾール−1
−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(1,
3−ベンゾジオキサン−6
−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチル
ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(1,
3−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール
−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサ
ミド;
N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(1,3−ベンゾジオキサン
−6−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−ク
ロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[(1,3−ベンゾジオ
キサン−6−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)6
−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[(1,3−ベンゾジオ
キサン−6−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−
6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(ピリ
ジン−3−イル)メチル]
−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[(ピリジン−
3−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン
−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−[(ピリジ
ン−3−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(ピリジン−3−イル)メチ
ル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミジン−
4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[(ピリジン−3−イル
)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(イソプロピ
ル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[(3−フルオロ−
4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル
)−6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピ
ペラジン−2−アセトアミド;
N−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−1−[(3−フルオロ
−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イ
ル)−6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトア
ミド;
N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−1−[(3−フルオロ−4−メトキ
シフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メ
チルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(4−メチルフェノキシ)エチル]−1−[(3−フルオロ−4−メ
トキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6
−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(4−メチルフェニル)メチル]−1−[(3−フルオロ−4−メトキシ
フェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロ
ロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(4−クロロフェニル)メチル]−1−[(3−フルオロ−4−メトキシ
フェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチ
ルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトア
ミド;
N−[(4−クロロフェニル)メチル]−1−[(3−フルオロ−4−メトキシ
フェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロ
ロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(3−フル
オロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1
−イル)−6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(3−
フルオロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール
−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミ
ド;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(3−
フルオロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール
−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−[(3−フ
ルオロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−
アセトアミド;
N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−[(3−フルオロ−4−メ
トキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6
−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−アセチル−4−[2−(
1H−イミダゾール−1−イル)−6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル
]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−1−アセチル−4−[2−(1H−
イミダゾール−1−イル)−6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペ
ラジン−2−カルボキサミド;
N−[2−(4−メチルフェノキシ)エチル]−1−アセチル−4−[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン
−2−アセトアミド;
N−[2−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−1−アセチル−4
−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミジン−4−イル
]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−アセチル−4
−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル
]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−アセチル−4−[2−(1H−
イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2
−カルボキサミド;
N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−アセチル−4−[2−(1H−
イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2
−アセトアミド;
N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−(3−メチル−1−
オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(イソプ
ロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−(3−メチル−1−
オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピ
リミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[2−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−1−(3−メチル
−1−オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−ク
ロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[2−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エ
チル]−1−(3−メチル−1−オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセト
アミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−(3−メチル
−1−オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジ
ン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−(3−メチル
−1−オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メ
チルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−(3−メ
チル−1−オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6
−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−(3−メチル−1−オキ
ソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミ
ジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−(3−メチ
ル−1−オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−(3−メチ
ル−1−オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド
;
N−[(2,6−ジメトキシフェニル)メチル]−1−(3−メチル−1−オキ
ソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミ
ジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−(メトキシアセチル
)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(イソプロピル)ピリ
ミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−(メトキ
シアセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリ
ミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−(メトキ
シアセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリ
ミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル
)エチル]−1−(メトキシアセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1
−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2
−アセトアミド;
N−[(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−1−(メトキシアセチル)−4
−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリ
ミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−(メトキシアセ
チル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(イソプロピル)
ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−(メトキシアセ
チル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(イソプロピル)
ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−(メトキシ
アセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(トリフルオ
ロメチル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−(メ
トキシアセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチル
ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[(テトラヒドロフ
ラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)
−6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(4−メチルフェニル)メチル]−1−[(テトラヒドロフラン−2−イ
ル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロ
ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−1−[(テトラヒドロフラン−2
−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メ
チルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(テトラヒドロ
フラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル
)−6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(テトラヒ
ドロフラン−2−イル)カ
ルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(テトラヒ
ドロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[6−(1H−イミダゾール−1−
イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(テト
ラヒドロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド
;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(テト
ラヒドロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(テト
ラヒドロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)−6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−ア
セトアミド;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(テト
ラヒドロフラン−2−イル
)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピ
リミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[(テトラヒド
ロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イ
ル)−6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトア
ミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[(テトラヒド
ロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イ
ル)−6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[(テトラヒド
ロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イ
ル)−6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−[(テトラ
ヒドロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1
−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド
;
N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(テトラヒドロフラン−2−
イル)カルボニル]−4−
[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミジン−4−イル]
ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−[(テトラヒドロフラン−
2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[2−(3−メトキシフェニル)エチル]−1−[(テトラヒドロフラン−
2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)メチル]−1−[(テトラヒド
ロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イ
ル)−6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキ
サミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[(テトラヒドロフラン
−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6
−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[(テトラヒドロフラン
−2−イル)カルボニル]
−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミジン−4−
イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−1−[(2−ヒドロキシ−2−オキ
ソエトキシ)アセチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(2−ヒドロキ
シ−2−オキソエトキシ)アセチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−
イル)−6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(2−ヒド
ロキシ−2−オキソエトキシ)アセチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミ
ド;
N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−(フェノキシアセチ
ル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−
4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−1−(フェノキシアセ
チル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミジン
−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(4−メチルフェニル)メチル]−1−(フェノキシアセチル)−4−[
2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピ
ペラジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−(フェノキシ
アセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−(フェノキシ
アセチル)−4−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−(フェノ
キシアセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4
−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−(フェノ
キシアセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピ
リミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−(フェノキシア
セチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミジ
ン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−(フェノキ
シアセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−(フェノキシアセチル)−4−
[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−
2−アセトアミド;
N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−(フェノキシアセチル)−4−
[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミジン−4−イル]
ピペラジン−2−カルボキサミド;
N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(フェノキシアセチル)−
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(フェノキシアセチル)−
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジ
ン−2−アセトアミド;
N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[(4−メトキシフ
ェニル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−ク
ロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセト
アミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(6−フルオ
ロピリジン−2−イル)−1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミ
ジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(アセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−
4−イル]−N−[(4−メチルスルホニルフェニル)メチル]ピペラジン−2
−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メチルスルホニルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[[2−(エ
トキシカルボニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピ
リミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
4−[アミノ(イミノ)メチル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−
イル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4
−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−メチルスルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イ
ル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イ
ル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−メチルスルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−メチルスルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イ
ル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]ピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−メチルスルホニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イミダゾール−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メ
チル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(n−オクチル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾー
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェ
ニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(n−オクチル)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾー
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフ
ェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(n−オクチル)スルホニル−4−[6−(1H−イミダゾール−1−イル
)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)
メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(n−オクチル)スルホニル−4−[6−メチル
−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−
(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトア
ミド;
1−(n−オクチル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾー
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサ
ン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(n−オクチル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾー
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチ
ル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(n−オクチル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾー
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−フルオロフェニル)スル
ホニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(4−メチルフェニル)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(ピリジン−3−イル)
メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(4−メチルフェニル)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル
)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(4−メチルフェニル)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフ
ェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメト
キシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオ
キソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール
−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール
−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6
−メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N
−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾ
ジオキサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−イソプロピル−2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシ
フェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(2−メトキシフェニル)メチル]
ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メトキシフ
ェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メトキシフ
ェニル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシ
フェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−イソプロピル−2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメ
トキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシ
フェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(4−フルオロフェニル)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾ
ジオキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(4−フルオロフェニル)スルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−
6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[6−メチ
ル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
4−メチルフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イ
ル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3−クロロ−4−メトキシフェニル
)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソー
ル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イ
ル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル
)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキ
ソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イ
ル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)
メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[6−トリフルオロメチル−2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベン
ゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾ
ジオキサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキ
サン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メトキシフェニル
)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシ
フェニル)メチルフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−
メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−
[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド
;
1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メチルフェノ
キシ)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−クロロフェニ
ル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−クロロ−4−メト
キシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3−クロロ−4−
メトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾ
ジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキ
ソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキ
ソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジ
オキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジ
オキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−(1H−イミダゾール−1
−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−
5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾ
ジオキサン−6−イル)メチルピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1
−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6
−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフ
ェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメト
キシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−エトキシフェニ
ル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[2
−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3
−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3−クロ
ロ−4−メトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオ
キソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール
−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−(1H−イミダゾール−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール
−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1
H−イミダゾール−1−イ
ル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)
メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオ
キサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオ
キサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオ
キサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−トリフルオロメチル−2
−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4
−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピ
リミジン−4−イル]−N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]ピペラジ
ン−2−カルボキサミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオ
キサン−2−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベン
ゾジオキサン−2−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(2,3−ジメ
トキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(2,3−ジメトキシ
フェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジ
メトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−エトキシフ
ェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダゾー
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチ
ル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メチル
フェノキシ)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メチルフェ
ニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メチルフェ
ニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H
−イミダゾール−1−イル
)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)
エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾ
ジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾ
ジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾ
ジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾ
ジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H
−イミダゾール−1−イル
)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル
)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダゾー
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサ
ン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフ
ェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(2,5−ジメト
キシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(チエニ−2−イル)エチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5
−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(チエニ−2−イル)エチル]−4−[6−メチル−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオ
キソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カル
ボキサミド;
1−[2−(チエニ−2−イル)エチル]−4−[6−イソプロピル−2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベン
ゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(チエン−2−イル)エチル]−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオ
キサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(チエン−2−イル)エチル]−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(2,3−ジメトキシ
フェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(チエン−2−イル)エチル]−4−[6−イソプロピル−2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(シクロプロピ
ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−クロロフ
ェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[2−(2,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペラジ
ン−2−カルボキサミド;
1−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベン
ゾジオキサール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキ
サール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン
−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベン
ゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−
ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メ
チル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(3,4−ジクロロフェニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−
(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,
4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(3,4−ジクロロフェニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジ
オキサール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(3,4−ジクロロフェニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキ
サン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(3,4−ジクロロフェニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−
(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メト
キシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサ
ミド;
1−(3,4−ジクロロフェニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,5−ジメトキシフ
ェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾール−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル
)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1
−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)
エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1
−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル
)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イミダゾ
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3−クロロ−4−メトキ
シフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イミダゾ
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソ
ル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1
−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソル−5
−イル)エチル]−ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(メトキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリ
ミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチ
ル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(メトキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリ
ミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチ
ル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1
−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6
−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イミダゾ
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチ
ル」ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1
−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(シクロプロピル)メチル]ピペラジ
ン−2−カルボキシアミド;
1−(イソプロポキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾ
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メチルフェノキシ)
エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(イソプロポキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾ
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル
]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(イソプロポキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾ
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−
5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(イソプロポキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾル−1−イル
)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メ
チル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(イソプロポキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾ
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサ
ン−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(イソプロポキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾ
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル
)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(イソプロポキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフ
ェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(イソプロポキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾ
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(シクロプロピル)ピペラジン−
2−アセトアミド;
1−(n−ブトキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)
ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチ
ル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(n−ブトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル
−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5
−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(n−ブトキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)
ピリミジン−4−イル]−
N−[2−(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−
アセトアミド;
1−(n−ブトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イミ
ダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサ
ン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(n−ブトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル
−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6
−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(n−ブトキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾル
−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン
−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(n−ブトキシ)カルボニル−4−[6−メチル2−(1H−イミダゾル−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メ
チル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(n−ブトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ2−(1H−イミダゾル−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メ
チル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(2−(メトキシ)エトキシ)カルボニル−4−
[6−イソプロピル−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]ピペラジン−2−カル
ボキシアミド;
1−(2−(メトキシ)エトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−
(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3
−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(2−(メトキシ)エトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−
(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベ
ンゾジオキサン−6−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(2−(メトキシ)エトキシ)カルボニル−4−[6−(1H−イミダゾル
−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6
−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(2−(メトキシ)エトキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H
−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベン
ゾジオキサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(2−(メトキシ)エトキシ)カルボニル−4−
[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−
N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(2−(メトキシ)エトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H
−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3−メトキシ
フェニル)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メチルフェノ
キシ)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキ
ソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキ
ソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−(1H−イミダゾル−1
−イル)ピリミジン−4−イル)]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−
イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキ
サン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキ
サン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−(1H−イミダゾル−1
−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イ
ル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾル−1
−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6
−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル
)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリ
ミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペラジ
ン−2−アセトアミド;
1−(フェノキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イミダ
ゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフ
ェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(フェノキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾル−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル
)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(フェノキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル
)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(フェノキシ)カルボニル−4−[6−(1H−イミダゾル−1−イル)ピ
リミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル
]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(フェノキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピ
リミジン−4−イル]−N−[(フラン−2−イル)メチル]ピペラジン−2−
カルボキシアミド;
1−(フェノキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾル−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−
イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(フェノキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−
イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(フェノキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピ
リミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エ
チル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(フェノキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]
ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(フェノキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イミダ
ゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニ
ル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾル−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−
イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−
イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオ
キソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボ
キシアミド;
1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾル−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソル−
5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−
イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾ
ジオキソル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[6−(1H−イミダゾル−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−
イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾル−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−
6−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−
イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メトキシフ
ェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−
イミダゾル−1−イル)ピ
リミジン−4−イル]−N−[2,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペラジ
ン−2−カルボキシアミド;
1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−
イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[3,4−ジメトキシフ
ェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−イソフェニル−2−(1
H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メチル
フェノキシ)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メチルフェノ
キシ)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾル−1
−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イ
ル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1
H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾ
ジオキソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−ア
セトアミド;
1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキ
ソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジ
オキソル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1
H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾ
ジジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジジオ
キサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジ
ジオキサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−カ
ルボキシアミド;
1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾル−1
−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピ
ペラジン−2−カルボキシアミド;
1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メトキシフェ
ニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフ
ェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1
H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメト
キシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(4−メトキシフェニル)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾル−1
−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソル−5
−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(4−メトキシフェニル)カルボニル−4−[6
−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−
[2−(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセ
トアミド;
1−(4−メトキシフェニル)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジ
オキソル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(4−メトキシフェニル)カルボニル−4−[6(1H−イミダゾル−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソル−5−
イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(4−メトキシフェニル)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキ
サン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(4−メトキシフェニル)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル
)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(4−メトキシフェニル)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ
ミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキ
サン−2−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(ピリジン−3−イル)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミ
ダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシ
フェニル)エチル)]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(ピリジン−3−イル)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミ
ダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソ
ル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−(ピリジン−3−イル)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾル−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソル−5−
イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(ピリジン−3−イル)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H
−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベン
ゾジオキソル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(ピリジン−3−イル)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミ
ダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサ
ン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミ
ド;
1−(ピリジン−3−イル)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミ
ダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオ
キサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−(ピリジン−3−イル)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミ
ダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メトキシフェニ
ル)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[2−(1H−イミダゾル
−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3−クロロ−4−メトキシ
フェニル)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[6−メチル−2−(1H
−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジ
オキソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[6−イソプロピル−2−
(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベ
ンゾジオキソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[6−クロロ−2−(1H
−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジ
オキソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[2−(1H−イミダゾル
−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソル
−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[6−イソプロピル−2−
(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベ
ンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[2−(1H−イミダゾル
−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6
−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[6−メチル−2−(1H
−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェ
ニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−
[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−
N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミ
ド;
1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[2−(1H−イミダゾル
−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)
メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]カルボニル−4−[6−イソプロ
ピル−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]カルボニル−4−[6−クロロ−
2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メ
チルフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]カルボニル−4−[6−メチル−
2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1
,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]カルボニル−4−[6−クロロ−
2−(1H−イミダゾル−
1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4,5−トリメトキシフェニ
ル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]カルボニル−4−[6−クロロ−
2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4
−ジメトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]カルボニル−4−[6
−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−
[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−カルボキシア
ミド;
1−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]カルボニル−4−[6
−イソプロピル−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]ピペラジン−2−カル
ボキシアミド;
1−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]カルボニル−4−[6
−イソプロピル−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]ピペラジン−2−アセ
トアミド;
1−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]カルボニル−4−[2
−(1H−イミダゾル−1
−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イ
ル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]カルボニル−4−[6
−イソプロピル−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カ
ルボキシアミド;
1−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]カルボニル−4−[2
−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,
3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]カルボニル−4−[6
−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,
3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]カルボニル−4−[6
−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,
3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド
;
1−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]カルボニル−4−[2
−(1H−イミダゾル−1
−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イ
ル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]カルボニル−4−[6
−メチル−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−
[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]カルボニル−4−[6
−イソプロピル−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド
;
1−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]カルボニル−4−[6
−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メト
キシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]カルボニル−4−[6
−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−
(2−フェニルシクロプロピル)ピペラジン−2−カルボキシアミド;
1−メチルスルホニル−4−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン
−4−イル]−N−[2−
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキシ
アミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾ
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−カルボキシアミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル−1−[2−(1H−イミダゾー
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−アセトアミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル−1−[2−(1H−イミダゾー
ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−アセトア
ミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−カルボキ
サミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−
2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル
)−6−エチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−4−イル]ピ
ロリジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)−6−エチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−
2−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−
2−カルボキサミド;
N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−アセトアミド
;
N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)−6−エチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−
カルボキサミド;
N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−カルボキサミ
ド;
N−[(3,4−ジヒドロキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダ
ゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−カル
ボキサミド;
N−オクチル−1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリ
ミジン−4−イル]ピロリジン−2−カルボキサミド;
N−(フェニルプロピル)−1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6
−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−カルボキサミド;
N−[(ピリジン−3−イル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾール−1
−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−カルボキサミド
;
N−[(モルホリン−4−イル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−カルボキサミ
ド;
N−[(2−メトキシピリジン−5−イル)メチル]−1−[2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−カ
ルボキサミド;
N−[(2−メチルピリジン−5−イル)メチル]−1−[2−(1H−イミダ
ゾール−1−イル)−6−
メチルピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]アミノ]ア
セトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル](メチル)
アミノ]アセトアミド;
2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル](メチル)アミノ]−N−オクチルアセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル](フェニル
メチル)アミノ]アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−4−イル]
アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エ
チル]−2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジ
ン−4−イル][(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]アミノ]
アセトアミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−2−[[2−(1H−イミダ
ゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル](メチル)アミノ]ア
セトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル][(モルホ
リン−4−イル)エチル]アミノ]アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル](メチル)アミノ]アセ
トアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル](メチルエ
チル)アミノ]アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル](メチル)
アミノ]アセトアミド;
N−[(1,3−ベンソジオキソール−5−イル)エ
チル]−2−[[4−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル
)ピリミジン−2−イル]アミノ]アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[4−(1
H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−2−イル]アミノ]ア
セトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−3−[[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]アミノ]プ
ロピオンアミド;
N−[(4−トリフルオロメチルフェニル)メチル]−3−[[2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]アミノ]プロピオ
ンアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−3−[[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]アミノ]プ
ロピオンアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−オキシ)エチル]−2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジンピリミジン−4−アミン;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−1−(2−
メチル−1−オキソプロピル)ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(4−メトキシフェニル)エチル−4−[2−(1H−イミダゾール−1
−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−1−(2−メチル−1−オキソ
プロピル)ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(4−ニトロフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾール−1
−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[[4−(アセチルアミノ)フェニル]メチル]−1−[2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−ア
セトアミド;
N−[[4−(メチルスルホニルアミノ)フェニル]メチル]−1−[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペリジン
−2−アセトアミド;
N−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル)メチル]−1−[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペリジン
−2−アセトアミド;
N−[(インダン−5−イル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾール−1
−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセトアミド;
N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル
]−1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペ
リジン−2−アセトアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−4−(1−オキソプロピ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
N−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]−1−[2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−メタンアミン;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチルカルボニル]−1−[
2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2
−メタンアミン;
N−[(4−メトキシフェノキシ)カルボニル]−1−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−メタンアミン;
N−[(4−メトキシフェニル)メチルカルボニル]−1−[2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−メタンアミン;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)カルボニル]−1−[2−(
1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペリジ
ン−2−エタンアミン;
2,4−ビス(1H−イミダゾール−1−イル)−6
−メチルピリミジン;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)−5−メチルピリミジン−4−イル]−4−(フェ
ニルメチル)ピペラジン−3−アセトアミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−6−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−メチル−5,6,7,8,−テ
トラヒドロピリド[5,6−c]ピリミジン−4−アミン;
2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−
4−メチルチオブタンアミド;
2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−
4−メチルチオブタンアミド;
2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−メチルスルホ
ニルブタンアミド;
2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−
4−(ブチルチオ)ブタンアミド;
2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(シクロプロピル)メチル]−3−[3,4−ジメチル
フェニル)メチルチオ]プロパンアミド;
2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−3−メチル
−3−[(フェニルメチル)チオ]ブタンアミド;
2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−3−チオフェンプロ
パンアミド;
5−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ペ
ンタンアミド;
5−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]ペン
タンアミド;
7−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−(2−フェニルシクロプロピル)ヘプタンアミド;
2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6
−メチルピリミジン−4−イル]アミノ]−[(3−クロロ−4−メトキシフェ
ニル)エチル]アセトアミド;
2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ア
セトアミド;
2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]アセト
アミド;
2−[[2−(1H−イミダソール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]アセトアミド;
4−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ブ
タンアミド;
2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−
イル]アミノ]−N−[(4−クロロフェニル)エチル]ピリジン−3−プロパ
ンアミド;
2−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]イソキノリン−
−3−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセト
アミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−
アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ
−4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペリジン−2−アセトア
ミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペリジン−
2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペリジン−
2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペリジン−2−アセトア
ミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミ
ド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペリジン−2
−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセト
アミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセト
アミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド;
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]チオモルフォ
リン−2−アセトアミド;
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
メチルピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]チオ
モルフォリン−2−アセトアミド;
4−[(ジメチルエトキシ)カルボニル]−1−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−N−[(3−クロロ−4−メ
トキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
4−[(ジメチルエトキシ)カルボニル]−1−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオ
キソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
4−[(ジメチルエトキシ)カルボニル]−1−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオ
キソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
4−[(ジメチルエトキシ)カルボニル]−1−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオ
キサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
4−[(ジメチルエトキシ)カルボニル]−1−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)−6−メチルピ
リミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル
]ピペラジン−2−アセトアミド;
4−[(ジメチルエトキシ)カルボニル]−1−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニ
ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
4−[(ジメチルエトキシ)カルボニル]−1−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシ
フェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペリジン−
3−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペリジン−
3−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペリジン−3
−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキ
シフェニル)メチル]ピペリジン−3−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−3−カルボ
キサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]ピペリジン−3−
アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペリジン−
3−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペリジン−
3−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペリジン−3
−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]ピペリジン−3
−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペリジン−3−アセトアミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−3−アセトアミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−3−アセト
アミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−3−アセト
アミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]ピロリジン−2
−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]ピロリジン−2−カルボキサ
ミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボキサミ
ド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル](メチル)アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エ
チル]アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル](メチル)アミノ]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチ
ル]アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−メチルピペラジン
−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−メチルピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)エチル]−4−メチルピペラジン−2−ア
セトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−
メチルピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−メチルピペラジン−2−ア
セトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)エチル]−4−メチルピペラジン−2−ア
セトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−メチルピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−メチルピペラジン−2−
カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−メチルピペラジン
−2−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,5−ジ
メトキシフェニル)エチル]−4−メチルピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−メチル
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−メチルピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−メチルピ
ペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−メチルピ
ペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−メチルピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−メチルピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−メチルピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(2−メトキシフェニル)メチル]−4−メチルピペラジン−2−カルボキサミ
ド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−メチルピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミ
ジン−4−イル]−N−[[4−(2−メトキシエトキシ)フェニル)メチル]
−4−メチルピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−メチルピペラジン
−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−メチルピペラジン−2−アセト
アミド;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(シクロプロピル)メチル]−4−メチルピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(インダン−5−イル)メチル]−4−メチルピペラジン−2−ア
セトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−ブチルピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−ブチルピペラジン−2−ア
セトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−ブチルピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−ブチ
ルピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベ
ンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−ブチルピペラジン−2−アセトア
ミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−
ブチルピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−ブチル
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−ブチル
ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−ブチルピペラジン−
2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−ブチルピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−ブチルピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−ブチルピペラジン−2
−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−ブチルピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−ブチルピペラ
ジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−ブチルピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−ブチルピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メトキシフェニル)メチル]−4−ブチルピペラジン−2−アセトアミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−ブチルピペラジン−2−アセト
アミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニ
ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル
)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メ
トキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(4−メ
トキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(4−メトキシフ
ェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド:
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(4
−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(4
−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(4−
メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4
−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(4−メトキシフェ
ニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(4−
メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(4−メトキシフェ
ニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メト
キシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミ
ジン−4−イル]−N−[(2−フェニルシクロプロピル)−4−[(4−メト
キシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシ
フェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチル
フェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]ピペラジン
−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−[(3,
4−ジクロロフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−[3,4
−ジクロロフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(3,
4−ジクロロフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(3,
4−ジクロロフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[3,4−ジクロロフ
ェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[3,4−ジクロロフェ
ニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロオキシフェニル)メチル]−4−[(1,3−ベンゾ
ジオキソル−5−)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−[(1,3−ベンゾジ
オキソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−[(1,
3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−[(1,3−ベンゾジ
オキソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−[(1,
3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(1,
3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(1,
3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(1,3−ベンゾジ
オキソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(1,
3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(1,3−ベンゾジ
オキソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(1,
3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(1,3−ベンゾジオキソル
−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン
−4−イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−[(1,4−ベン
ゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−[(1,4−ベンゾジオキ
サン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(1,4−ベンゾジオ
キサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(1,4−ベン
ゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−[(1,
4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(1,4
−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(1,4−ベンゾジオ
キサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−
イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−[(1,4−ベンゾジオ
キサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(2−チオフェニル)エチル]−4−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル
)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミ
ジン−4−イル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(
1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミ
ド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1−アダマンチル)メチル]−4−[(1,4−ベンゾジオキサ
ン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(5−インダニル)メチル
]−4−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(ピリジン−3
−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−4−[(
ピリジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−[(ピリジン−3−イル)メ
チル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−[(ピリジン−3−イル
)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]−4−[(ピリジン−3−イル
)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチル
フェニル)メチル]−4−[(ピリジン−3−イル)メチルピペラジン−2−ア
セトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(ピリジ
ン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−[(ピリ
ジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−[(ピリ
ジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−[(ピリ
ジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(ピリ
ジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4
−[(ピリジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(ピリ
ジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピペリジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(ピリジン−3−イ
ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリジン−4−イル
]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(ピリジ
ン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(ピリジン−3−イル
)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(ピリジン−3−イル
)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)]−4−[(ピリジン−3−イル)メチ
ル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(ピリジン−3−イル
)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(2,6−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(ピ
リジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(ピ
リジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(シクロプロピル)メチル]−4−[(ピリジン−3−イル)メチル]−ピペラ
ジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−[(3−
フルオロ−4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−[(3−
フルオロ−4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−[(3−フルオロ−4
−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(3−
フルオロ−4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(3−フルオロ−4
−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセ
トアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(3−フルオロ−4−メトキシフェ
ニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(3−フルオロ−4−
メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(3−フルオロ−4−メトキ
シフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1−アダマンチル)メチル]−4−[(3−フルオロ−4−メトキシフェニル
)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(シクロプロピル)メチル]−4−[(3−フルオロ−4−メトキ
シフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル
]−4−アセチルピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−アセチルピペラジ
ン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−アセチルピペラジン−2
−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−アセチルピペラジン−2
−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−アセチルピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−アセチルピペラ
ジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メチルフェニル)メ
チル]−4−アセチルピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)エチル]−4−アセチルピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−アセチルピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−アセチルピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−
アセチルピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−アセチルピペラジン−2
−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−アセチルピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−アセチ
ルピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−アセチルピペラジン−
2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−アセチル
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4
−アセチルピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)メチル]−4−アセチルピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−アセチル
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−アセチル
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−アセチル
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−[(1
,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−アセチルピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−アセチルピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−アセチルピペラジン−2
−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メトキシフェニル)メチル]−4−アセチルピペラジン−2−アセトアミ
ド;
1−「2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−
(メチルエチル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−メトキシフェニル)メ
チル]−4−アセチルピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル−4−アセチルピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−アセチルピペラジン−2
−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−アセチルピペラジン−2
−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジフルオロオキシフェニル)エチル]−4−アセチルピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)メチル]−4−アセチル
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−(2−フェニル
シクロプロピル)−4−アセチルピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−アセチルピペラジン−2−アセ
トアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−アセチルピペラジ
ン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−(シクロプロピル)−4−アセチルピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(インダン−5−イル)メチル]−4−アセチルピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(3−メチル−1
−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(3−メチル−1−オキ
ソブチル)−ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(3−メチル−1−オキソ
ブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(3−メチル−1−オキソ
ブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−(1H−イミダゾル−1−イル)ピペリジン−4−イル]−N−[
(4−クロロフェニル)エチル]−4−(3−メチル−1−オキソブチル)ピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)エチル]−4−(3−メチル−1−オキソ
ブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−(3−メチル−
1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−(3−メチ
ル−1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−(3−メチ
ル−1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(3−メ
チル−1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(3−メチル−1−オ
キソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4
−(3−メチル−1−オキソブチル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[6−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(3−メチル−1−オ
キソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソ
ル−5−イル)エチル]−4−(3−メチル−1−オキソブチル)ピペラジン−
2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(3−メ
チル−1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−)エチル]−4−(3−メチル−1−オキソ
ブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(3−メ
チル−1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(3−メ
チル−1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(3−メチル−1−オキ
ソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(3−メチル−1−オキ
ソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル−4−(3−メチル−1−オキソブチル)
−ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(3−メチル−1−オキ
ソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−(3−メチル−1−オキ
ソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2−チエニル)エチル]−4−(3−メチル−1−オキソブチル
)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
[4−(2−メトキシエトキシ)フェニル]エチル]−4−(3−メチル−1−
オキソブチル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−「6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル
)エチル]−4−(3−メチル−1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトア
ミド;
1−[6−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(
2−フェニルシクロプロピル)−4−(3−メチル−1−オキソブチル)ピペラ
ジン−2−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(3−メチル−1
−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(
インダン−2−イル)−4−(3−メチル−1−オキソブチル)ピペラジン−2
−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−(インダン−5−イル)−4−(3−メチル−1−オキソブチル)ピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(2−
メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(2−メトキシ−
1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−エトキシフェニル)エチル]−4−(2−メトキ
シ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−エトキシフェニル)エチル]−4−(2−メトキシ−1−オ
キソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−エトキシフェニル)エチル]−4−(2−メトキシ−1−オ
キソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(2−メトキシ−1−オキ
ソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(2−メトキシ−1−オキ
ソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(2−メトキシ−1−オキ
ソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−(2−メト
キシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−(2−メト
キシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(2−メ
トキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(2−メ
トキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−「2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−
(メチルエチル)ピリミジン−4−イル]−[(1,3−ベンゾジオキソル−5
−イル)メチル]−4−(2−メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(2−メトキシ−1−
オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(2−メトキ
シ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(2−メ
トキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4
−(2−メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソ
ル−5−イル)エチル]−4−(2−メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン
−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(2−メ
トキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−]
−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(2−メトキ
シ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(2−メトキシ−1−オ
キソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(2−メトキシ−1−オ
キソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メトキシ)ピリミジン−
4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(2−メトキシ−
1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4
−(2−メトキシ−1−オキシエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(2−メトキシ−1−オ
キソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(2−
メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−(インダン−5−イル)−4−(2−メトキシ−1−オキソエチル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(テト
ラヒドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−4−(テ
トラヒドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセ
トアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3−フ
ラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−エトキシフェニル)エチル]−4−(テトラヒド
ロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)エチル]−4−(テトラヒドロ−3−フラ
ノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)エチル]−4−(テトラヒドロ−3−フラ
ノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3−フラ
ノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メチルフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3−フラノイル)ピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ
−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ
−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3−フラ
ノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)エチル]−4−(テトラヒドロ−3−フラ
ノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−(テトラヒ
ドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−(テトラヒ
ドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)−4−(テトラヒドロ−3−フラノイ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(テトラ
ヒドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(テトラ
ヒドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(テトラヒドロ−3−
フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3
−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミ
ジン−4−イル]−N−[(ピリジン−3−イル)メチル]−4−(テトラヒド
ロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4
−(テトラヒドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(テトラ
ヒドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3−フ
ラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3−メトキシフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3−フラノイル)ピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(テトラヒドロ−3−フ
ラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−(テトラヒドロ−3−フ
ラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,4−ジフルオロフェニル)エチル]−4−(テトラヒドロ−3−フラノイ
ル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−
3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾル−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−
3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3−フラノイ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(2−カルボキシ
メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)ブチル]−4−(2−カルボキシ
メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(2−カル
ボキシメトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(2−カル
ボキシメトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(2−カルボキシメト
キシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(2−カルボキシメト
キシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(2−カ
ルボキシメトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(2−カ
ルボキシメトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(2−カルボキシメトキ
シ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−(2−カルボキシメトキ
シ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(2,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(2−カルボキシメトキシ−1
−オキソエチル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
(メチルエチル)ピリミジン−4−イル]−N−[(2,6−ジメトキシフェニ
ル)メチル]−4−(2−カルボキシメトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン
−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(2,6−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(2−カルボキシメトキシ−1
−オキソエチル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(2−
フェノキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−4−(2−フェノキ
シ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(2−フ
ェノキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベ
ンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(2−フェノキシ−1−オキソエチ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミ
ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(2
−フェノキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(2−フエノキシ−1−
オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(2−フェノキシ
−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(ピリジン−3−
イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(ピリジン−3−イルカルボニ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−4−(ピリジン−3−イルカルボ
ニル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)ブチル]−4−(ピリジン−3−
イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(ピリジン−
3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェノキシ)エチル]−4−(ピリジン−3−イル
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(ピリジン−3−イルカル
ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(ピリジン−3−イルカル
ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−(ピリジン
−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−(ピリジン
−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−(ピリジン
−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(ピリジン−3−
イルカルボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(ピリジ
ン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミ
ジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−
4−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(ピリジ
ン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2,5−ジメチルフェニル)メチル]−4−(ピリジン−3−イ
ルカルボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(ピリジ
ン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(ピリジ
ン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(ピリジ
ン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(1,4−ベンソジオキサン−6−イル)エチル]−4
−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(ピリジン−3−イルカ
ルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(ピリジン−
3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(ピリジン−3−イルカ
ルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2−メトキシフェニル)エチル]−4−(ピリジン−3−イルカ
ルボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(2−チェニル)エチル]−4−(ピリ
ジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(2−チェニル)エチル]−4−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペラジン
−2−カルボキサミド;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,4−ジフルオロフェニル)エチル]−4−(ピリジン−3−イルカルボニ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(ピリ
ジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(5−インダニル)メチル]−4−(ピリジン−3−イルカルボニ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[2−
(4−メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−[2−(4−メ
トキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−[2−(4
−メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−[2−(4
−メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−[2−(4−メトキシフ
ェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[2−(4−メトキシフェニル
)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミ
ジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキシル−5−イル)エチル]−
4−[2−(4−メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−ア
セトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−4−[2−(4−メトキ
シフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−4−[2−(4−メトキシフェニル)
−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,4−ジメチルフェニル)エチル]−4−[2−(
4−メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミ
ジン−4−イル]−N−[(3−ピリジニル)メチル]−4−[2−(4−メト
キシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[2−(
4−メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4
−[2−(4−メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセ
トアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(4−メトキシフ
ェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(4−
メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−[2−(4−
メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(2−チェニル)エチル]−4−[2−(4−メトキシフェニル)−1−オキソ
エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1−メチルピロール−2−イル)エチル]−4−[2−(4−メトキシフェニ
ル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[2−(4−メト
キシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミ
ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[2
−(4−メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミ
ド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1,3−
ベンゾジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−カルボキ
サミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル
]−4−[2−(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1,3−ベンゾ
ジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチ
ル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−
[2−(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジ
ン−2−アセトアミド;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[2−(1,3−ベンゾジオキソル−
5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−クロロフェニル)メチル]−4−[2−(1,3−ベンゾジオキソル−5
−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−
[2−(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジ
ン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)エチル]−4−[2−(1,3−ベンゾジ
オキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−[2−(1
,3−ベンゾジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−ア
セトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[2−
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2
−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−[2−(
1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル
)メチル]−4−[2−(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)−1−オキソ
エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−[2−(1,3−ベン
ゾジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド
;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[2−(1,3−ベンゾジオキ
ソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[2−(
1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[2−(1,3−ベン
ゾジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
メチルピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4
−[2−(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラ
ジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1,3−ベンゾ
ジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミ
ジン−4−イル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−[2−(1
,3−ベンゾジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−ア
セトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−[2−(1,3−ベンゾ
ジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(2−チェニル)エチル]−4−[2−(1,3−ベン
ゾジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
メチルピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル
)メチル]−4−[2−(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)−1−オキソ
エチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[2−
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2
−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1,3−
ベンゾジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトア
ミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(2−インダニル)−4−[2−(1,3−ベンゾジオキソル−5−
イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(5−インダニル)メチル]−4−[2−(1,3−ベンゾジオキ
ソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
メチルピリミジン−4−イル]−N−[(5−インダニル)メチル]−4−[2
−(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−
2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(メチルスルホニル)ピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(メチルスルホニル)ピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−(メチルス
ルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(メチル
スルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(メチルスルホニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)6−メ
チルピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)
メチル]−4−(メチルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)6−メチルピリミジン−4−イル
]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(メチルス
ルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(メチル
スルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(メチルスルホニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキソル−6−イル)メチル]−4−(メチル
スルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキソル−6−イル)メチル]−4−(メチルスルホニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジンピリミジ
ン−4−イル]−N−[(
1,4−ベンゾジオキソル−6−イル)メチル]−4−(メチルスルホニル)ピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ンピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキソル−6−イル)メ
チル]−4−(メチルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジンピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(メチルスル
ホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジンピリミジン−4−イル
]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(メチルスルホニル)ピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジンピリミジ
ン−4−イル]−N−[(2−メトキシフェニル)エチル]−4−(メチルスル
ホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(メチ
ルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−「2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
メチルピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル
]−4−(メチルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(オクチルスルホニル)ピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(オクチル
スルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(オクチル
スルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4
−(オクチルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(オクチ
ルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミ
ジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−
4−(オクチルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキソル−6−イル)メチル]−4−(オクチ
ルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(オクチルスルホニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(オクチルスルホニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(オクチルスルホ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−(ジメチルアミノスルホ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジ
メトキシフェニル)エチル]−4−(ジメチルアミノスルホニル)ピペラジン−
2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミ
ジン−4−イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(ジメチルア
ミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(ジメチル
アミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(ジメチル
アミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(ジメチ
ルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(ジメチ
ルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル
)エチル]−4−(ジメチルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4
−(ジメチルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(ジメチ
ルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(ジメチルアミノスル
ホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(ジメチ
ルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベ
ンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(ジメチルアミノスルホニル)ピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4
−(ジメチルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(ジメチルアミノスル
ホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(ジメチ
ルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(ジメチルアミノスルホ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(ジメチルアミノスルホニル)ピペラ
ジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−(ジメチルアミノスルホ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)メチル]−4−(ジメチ
ルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2,6−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(ジメチルアミノ
スルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(ジメチルアミノ
スルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(ジメ
チルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(ジメチルアミノ
スルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(ジメチルアミノ
スルホニル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2−アダマンチル)メチル]−4−(ジメチルアミノスルホニル
)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(2,3−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−4−(プロピルアミ
ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,4−ジメトキシフェニル)ブチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラ
ジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルア
ミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]−4−(プロピルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]−4−(プロピルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
トリフルオロメチルピリミジン−4−イル]−N−[(4−メチルフェノキシ)
エチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メチルフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジ
ン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(プロピルアミ
ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロ
フェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセ
トアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−クロロフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジ
ン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカルボニ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(プロピル
アミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(プロピル
アミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ
−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラ
ジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピル
アミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(プロピルアミノカル
ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(プロピ
ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(
1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(プロピ
ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(プロピ
ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(プロピルアミノカル
ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(プロピルアミノカル
ボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカ
ルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(プロピルアミノカル
ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4
−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(プロピ
ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(プロピ
ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(プロピ
ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
メチルピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル
)エチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(プロピルアミノカル
ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4
−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラ
ジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラ
ジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
メチルピリミジン−4−イル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4
−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2−チェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(2−チェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2
−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジフルオロフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)メチル]−4−(プロピ
ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−「2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
メチルピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル
)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)メチル]−4
−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(プロ
ピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミ
ジン−4−イル]−N−(シクロプロピル)−4−(プロピルアミノカルボニル
)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(
2−インデダル)−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセト
アミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(5−インデダル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(シクロヘキシル
アミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノカルボニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−エトキシフェニル)エチル]−4−(シクロヘキシルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−エトキシフェニル)エチル]−4
−(シクロヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3−シクロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−シクロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘ
キシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−シクロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(シクロヘ
キシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3−シクロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(シクロヘキシルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(シクロ
ヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミ
ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(シクロ
ヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イル)エチル]−4−(シクロ
ヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(シクロ
ヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−「2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
(メチルエチル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン
−6−イル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−
2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(シクロ
ヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノカルボニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキ
シルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3−メトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノカルボニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(シクロヘキシルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(シクロヘキシルアミノカルボニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−(シクロヘキシルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2−メトキシフェニル)エチル]−4−(シクロヘキシルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2−チェニル)エチル]−4−(シクロヘキシルアミノカルボニ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシル
アミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(シク
ロヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシル
アミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシル
アミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−(2−インダニル)−4−(シクロヘキシルアミノカルボニル)ピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルスルホニルア
ミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(フェニルスル
ホニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(フェニルスル
ホニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(フェニルスルホ
ニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミジ
ン−4−イル]−N−[(2,3−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルア
ミノカルボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−
4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(フェニルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メ
チルエチル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)プロ
ピル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−
エトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラ
ジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラ
ジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(4−クロロフェ
ニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド
;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラ
ジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−
クロロフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−ア
セトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(4−クロロフェニル)エチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラ
ジン−2−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカ
ルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(フェ
ニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(2,5−ジメトキ
シフェニル)エチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセト
アミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(フェニルアミ
ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,
3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(フェニルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(フェニルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,
4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−
4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−
メトキシフェニル)エチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−
メトキシフェニル)エチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−
アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−
チエニル)エチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトア
ミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−
4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノ
カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(シク
ロプロピル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−カルボ
キサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(5−インダニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラジン
−2−アセトアミド;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(2,3−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(4−メト
キシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−
4−イル]−N−[(2,3−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(4−メトキシ
フェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)
アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,
4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボ
ニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−
エトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノ
カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]−4−[(4−メトキシフ
ェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミジ
ン−4−イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェ
ニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−
クロロフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−
クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノ
カルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−
クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノ
カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフ
ェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(4−メトキシフェ
ニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(4−メトキシフェニル)
アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(2,
5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボ
ニル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,
3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)ア
ミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−
4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(4
−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(4−メトキ
シフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(4−メトキシ
フェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,
3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(4−メトキシフェニル)ア
ミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(4−メトキシ
フェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(4−メトキシ
フェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)ア
ミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,
4−ジメチルフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニ
ル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(2−
フリル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−
2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,
4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミ
ノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(4−メトキシフ
ェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−
4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(4−
メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(4−メトキシ
フェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,
4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミ
ノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(4−メトキシフ
ェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノ
カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−
メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノ
カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(3−メトキシフェ
ニル)エチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2
−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−
メトキシフェニル)エチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピ
ペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−
4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)エチル]−4−[(4−
メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(2,3−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)
アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)
アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)
アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イ
ル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−
[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(シクロプロピル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボ
ニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−(2−インダニル)−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(5−インダニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボ
ニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニ
ル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−4−[(3,4−ジクロロフェ
ニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)ブチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニ
ル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン
−4−イル]−N−[(4−エトキシフェニル)エチル]−4−[(3,4−ジクロロ
フェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)ア
ミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)ア
ミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)アミ
ノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)アミ
ノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−
クロロフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)アミノカルボニル]
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)アミ
ノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−
クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)ア
ミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニ
ル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(3,4−ジク
ロロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾ
ジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)アミノカ
ルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,
3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル
)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(3,4−ジク
ロロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(3,4−ジク
ロロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル
)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−
ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)ア
ミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(3,4−ジクロ
ロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)6−メチルピリミジン−4−イル]−
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(3,4−ジクロロ
フェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−
メトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)アミノカルボニ
ル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)ア
ミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)ア
ミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−
メトキシフェニル)メチル
]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセ
トアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)ア
ミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)ア
ミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−
4−イル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジク
ロロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニ
ル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニ
ル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニ
ル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,
4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)アミノカ
ルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペ
ラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペラジン
−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペラジン−
2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペラジン−
2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(メトキシカルボニ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(メトキシカルボニ
ル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(メトキシカル
ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(メトキシカル
ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(メトキシカル
ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,
3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペラ
ジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イ
ル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチ
ル]−4−(メトキシカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,
4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペラジ
ン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−イル)メチル]−4−(メトキシカルボニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−
4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(メトキシカルボニル)
ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペラジン
−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペラジン
−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メトキシフェ
ニル)エチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペラジン
−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペラジン
−2−アセトアミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]
−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)メチル]−4−(メトキシカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−
4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(メトキシカルボ
ニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]
−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(メチルエトキ
シカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−
メトキシフェニル)メチル]−4−(メチルエトキシカルボニル)ピペラジン−2
−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,
4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(ブトキシカルボニル)ピペラジ
ン−2−アセトアミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(ブトキシカ
ルボニル)ピペラジン−2−アセタミド:
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(ブトキシカルボニル)ピ
ペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
4−メトキシフェニル)メチル]−4−(ブトキシカルボニル)ピペラジン−2
−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]−4−(ブトキシ
カルボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−[(2−メトキシエトキシ)カ
ルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(2−メトキ
シエトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−
[(2−メトキシエトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(2−メ
トキシエトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(2−メ
トキシエトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(2−メ
トキシエトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(2−メトキシエトキシ
)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(2−メト
キシエトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(2−メトキシエトキシ
)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(2−メト
キシエトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(2−メトキシエトキシ)
カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(2−メトキシエト
キシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(2−メトキシエト
キシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−[(フェニルメトキシ)カルボ
ニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(フェニルメトキシ)
カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(フェニルメトキシ)
カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(フェニ
ルメトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(フェニルメトキシ)カ
ルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[
(フェニルメトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(フェニル
メトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(フェニル
メトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(フェニルメトキシ)カ
ルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(フェニルメトキシ)カルボニル]ピペ
ラジン−2−アセタミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−
イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[
(フェニルメトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(フェニルメトキシ)カル
ボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
2−チエニル)エチル]−4−[(フェニルメトキシ)カルボニル]ピペラジン−
2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(フェニルメトキシ
)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(フェニルメトキシ
)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(フェニルメトキシ)カルボニル]
ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3
,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(フェニルメトキシ)カルボニル]ピ
ペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(1−メチルプロポキ
シ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(1−メチルプロポキ
シ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(1−メチルプロポキシ)
カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキ
シフェノキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)メチル]−4−[(4
−メトキシフェノキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミ
ジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−
[(4−メトキシフェノキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(4−メトキシフェノキ
シ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(4−メト
キシフェノキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
3−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェノキシ)カルボニル
]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1−メチルピロール−2−イル)エチル]−4−[(4−メトキシフ
ェノキシ)カルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ
ン−4−イル]−N−[(2
,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェノキシ)カルボ
ニル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2,6−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェ
ノキシ)カルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェ
ノキシ)カルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[1−(フェニルメチル)ピペリジン−4−イル]ピペリジン−
2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(1−シアノシクロヘキシル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−(2,2−ジメトキシエチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−トリデシ
ルピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(2
−ヒドロキシ−4−メチルチオブチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N,N−[ビス(2−シアノエチル)]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N,N−[ビス(2−シアノメチル)]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−(4,4−ジエトキシブチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−(4−フルオロフェニル)−4−{1−[2−(1H−イミダゾール−1−
イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセチル}ピペラジン;
1−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−{1−[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセチ
ル}ピペラジン;
1−(フェニルメチル)−4−{1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)
ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセチル}ピペラジン;
4−{1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)
ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセチル}ピペラジン−1−カルボン
酸エチルエステル;
1−(4−クロロフェニル)−4−{1−[2−(1H−イミダゾール−1−イ
ル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセチル}−4−ヒドロキシピペ
リジン;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル)メチル]ピペリジン−2
−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(インダン−5−イル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(シクロヘキシル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(1
,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イル)ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
ナフタレン−1−イル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[(1,3
−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−(2−エチルヘキシル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(2
−エチルヘキシル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(2−エチルヘキシル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[2−(モルホリン−4−イル)エチル]ピペリジン−2−アセ
タミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(1−メチルヘキシル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−(1−メチルヘキシル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(1
−メチルヘキシル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
2−メチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミ
ド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−(シクロオクチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(1−エチル−3−ヒドロキシ−1−ヒドロキシエチルプロピル)ピ
ペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]ピペリジン−2−ア
セタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
メチルエチルピリミジン−4−イル]−N−(1−メチル−3−フェニルプロピ
ル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(1
−メチル−3−フェニルプロピル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−5−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(1−メチル−3−フェニルプロピル)ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−(1−メチルヘプチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(1
−メチルヘプチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(1−メチルヘプチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
3−フルオロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−フルオロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(1
−フェニルエチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−フェニルメチルピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタ
ミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(2
−フェニルエチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(2−フェニルエチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[3−(ピロリジノン−1−イル)プロピル]ピペリジン−2−
アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミ
ジン−4−イル]−N−(1,5−ジメチルヘキシル)ピペリジン−2−アセタミ
ド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(1,5−ジメチルヘキシル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−(1,5−ジメチルヘキシル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
2−フルオロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2−フルオロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセ
タミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(2−クロロフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
フラン−2−イル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(フラン−2−イル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[(フラン−2−イル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[(ピリジン−2−イル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
ピリジン−2−イル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(ピリジン−2−イル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−トリフルオロメチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセ
タミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
3−トリフルオロメチルフ
ェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(2−フェニルプロピル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(2−フェニルプロピル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(2−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−N−[
2−(2−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(2−ヒドロキシ−4−メチルチオブチル)ピペリジン−2−アセタ
ミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−(2−ヒドロキシ−4−メチルチオブチル)ピペリジン−2−
アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2,4−ジクロロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[(3−メチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
3−メチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−メチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[2−(3−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセ
タミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(3−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(3−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(3−メトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−
アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタ
ミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−(フェニルブチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(フ
ェニルブチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(1
−ヒドロキシメチルペンチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(1−ヒドロキ
シメチルペンチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセ
タミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
3,5−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[2−(4−エトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセ
タミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(4−エトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(4−エトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(4−エトキシフェニル
)エチル]ピロリジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[2−(4−ブロモフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタ
ミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(4−ブロモフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(4−ブロモフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(4−ブロモフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−ペンチルピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−ペン
チルピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−ペンチルピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[3−(1
H−イミダゾール−1−イル)プロピル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]ピペリジン−2−
アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
3−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(2,4−ジクロロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
2,4−ジクロロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(1−フェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[1
−(フェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(3−フルオロフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[2−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)エチル]ピペリ
ジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミ
ド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−
2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボキ
サミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(4−クロロフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(4−クロ
ロフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(5−ヒドロキシペンチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−ブチ
ルピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−フルオロフェニル)(メチル)メチル]ピペリジン−2−アセ
タミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(
4−フルオロフェニル)(メチル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタ
ミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
メチルエチルピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−エトキシ−3−メトキシ
フェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(4−エトキシ−3−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミ
ド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(4−エトキシ−3−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−
2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(4−エトキシ−3−メトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボキ
サミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセ
タミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−
(4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(4−メトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボキサミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[3−(メチルエトキシ)プロピル]ピペリジン−2−アセタミ
ド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−ヘキシルピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−ヘキ
シルピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−ヘキシルピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2
−(シクロヘキセン−1−イル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(シクロヘキセン−1−イル)エチル]ピペリジン−2−アセタ
ミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
メチルピリミジン−4−イル]−N−[(3−フルオロ−5−トリフルオロメチル
フェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3−フルオロ−5−トリフルオロメチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−
アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−N−
[2−(4−メチルフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(4−メチルフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−(3−エトキシプロピル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(3−エトキシプロピル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−ヘプチルピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−ヘ
プチルピペリジン−2−ア
セタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−ヘプチルピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(3−メトキシプロピル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(
1−シクロヘキシルエチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(1−シクロヘキシルエチル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[(4−トリフルオロメトキシフェニル)メチル]ピペリジン
−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−トリフルオロメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−
アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
2−(4−フルオロフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
メチルピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−フルオロフェニル)エチル]
ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[2−(3−ブロモ−4−メトキシフェニル)エチル]ピペリ
ジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
2−(3−ブロモ−4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミ
ド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(3−ブロモ−4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−
2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
2−(3−ブロモ−4−メトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボキ
サミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−(3−フェニルプロピル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(
3−フェニルプロピル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(3−フェニルプロピル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−オクチルピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−オクチルピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(1−ヒドロキシ−3−メチルブチル)ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[1−(4−メチルフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセ
タミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
1−(4−メチルフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[1−(4−メチルフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド
;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
メチルピリミジン−4−イル]−N−(4,4−ジエトキシブチル)ピペリジン
−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[(4−トリフルオロメチルフェニル)メチル]ピペリジン−
2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−N−
[(4−トリフルオロメチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−トリフルオロメチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−ア
セタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−(3−ブトキシプロピル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−(3−ブトキシプロピル)ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[2−(チオフェン−2−イル)エチル]ピペリジン−2−ア
セタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[2−(チオフ
ェン−2−イル)エチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[3−(ピロリジン−1−イル)プロピル]ピペリジン−2−
アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン−
4−イル]−N−[(シクロヘキシル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(シクロヘキシル)メチル]ピペリジン−2−アセタミド;
4−[[1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピペリジン−4−イル]
ピペリジン−2−アセチル]アミノ]ピペリジン−1−カルボン酸、エチルエス
テル;
4−[[1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリ
ミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセチル]アミノ]ピペリジン−1−カル
ボン酸、エチルエステル;
4−[[1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン
−4−イル]ピペリジン−2−アセチル]アミノ]ピペリジン−1−カルボン酸
、エチルエステル;
1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−
メチルピリミジン−4−イル]−N−[(4−フルオロフェニル)メチル]ピペ
リジン−2−アセタミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[3−(1H
−イミダゾール−1−イル)フェニル]ピペリジン−2−アセタミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[3−クロロ
−5−(1H−イミダゾール−1−イル)トリアジン−1−イル]ピペリジン−
2−アセタミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)プリン−6−イル]ピペリジン−2−アセタミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[6−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピラジン−2−イル]ピペリジン−2−アセタミド
;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−6−クロロ−2−
(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−プロピオナミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−プロピオナミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−プロピオナミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−オキシ]アセタミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−チオ]アセタミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−エタナミ
ン;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−メチルピペリジン−
2−エタナミン;
N−アセチル−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1
−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン
−2−エタナミン;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(メチルスルホニル
)ピペリジン−2−エタナミン;
4−[2−[[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メトキシ]エチル]
ピペリジン−1−イル]2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン;
4−[2−[[4−(メトキシ)フェノキシ]プロピル]ピロリジン−1−イル
]−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン;
4−[2−[[4−(メトキシ)フェノキシ]プロピル]ピロリジン−1−イル
]−2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン;
4−[2−[(1,3−ベンゾオキソール−5−イル)プロピル]ピロリジン−
1−イル]−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン;
4−[2−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)プロプ−2−エチル]
ピロリジン−1−イル]−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン;
4−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(ペルヒドロアゼピ
ン−1−イル)ピリミジン;
1−[6−クロロ−2−(1H−1−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4
−イル]ピペリジン−2−エタノール;
4−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(ピペリジン−1−
イル)ピリミジン;
4−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(2−エチルピペリ
ジン−1−イル)ピリミジン;
4−フルオロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−[[(3,4−ジ
メトキシフェニル)エチル
]アミノ]ピリミジン;
4−フルオロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−[[(フェニル)
エチル]アミノ]ピリミジン;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[2−(1H−
トリアゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−4−[(ジメチルエトシキ
)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[6−(モル
ホリン−4−イル)−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−
イル]ピペリジン−2−アセタミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)−6−メトキシピリミジン−4−イル]ピペリジン
−2−アセタミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[6−[ビス
(エトキシカルボニル)メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミ
ジン−4−イル]−1−[(メトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセタミ
ド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[6−(アミ
ノカルボニル)−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピペリジン−4−イル
]−1−[(メトキシ)カルボニル]ピペラジン−2
−アセタミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−3−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−4−メトキシベンザミド
;
4−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−[(2−メトキシフ
ェニル)アミノ]ピリミジン
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]インドール−6−カルボキ
サミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロール−2−カルボキサ
ミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−2−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソ
キノリン−3−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−プロピオ
ンアミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エ
チル]−1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン
−4−イル]ピロリジン−2−プロピオンアミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−3−カルボキサミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロジリン−3−カルボ
キサミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−3−アセタミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−3−アセタ
ミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)−6−エチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−3−アセタ
ミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]アゼチジン−2−カルボ
キサミド;
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]モルホリン−2−カルボキ
サミド;
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]モルホリン−
2−カルボキサミド;
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]モルホリン−2−カルボキサ
ミド;
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]モルホリン−2
−カルボキサミド;
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メトキシフェニル)エチル]モルホリン−2−カルボキサミド;
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]モルホリン−2−カルボキサミ
ド;
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3,4−ジメトキシフェ
ニル)エチル]モルホリン−2−カルボキサミド;
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]モルホリン−2−カルボ
キサミド;
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(4−メトキシフェニル)メチル]モルホリン−2−カルボキサミド;
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]モルホリン−2−カルボキサミ
ド;
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]モルホリン−2−アセタミ
ド;
4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ
ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]モルホリン−
2−アセタミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]モルホリン−3−カルボキ
サミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メ
チル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)
ピリミジン−4−イル]モルホリン−3−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[6−エチル
−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]モルホリン−
3−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]モルホリン−3−カルボキ
サミド;
N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]モルホリン−3−カルボキサミ
ド;
N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1
−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]モルホリン−3−カルボキサミド
;
N−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾー
ル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]モルホリン−3−カルボキ
サミド;
N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1
−イル)−6−メチルピリ
ミジン−4−イル]モルホリン−3−カルボキサミド;
N−[(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾー
ル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]モルホリン−3−カルボキ
サミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−[[2−(1
H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]アミノ]ア
セタミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−2−[[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]アミノ]アセ
タミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−
カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロア
ゼピン−2−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−4−イル]ペ
ルヒドロアゼピン−2−カルボキサミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[2−(1H−
イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−カ
ルボキサミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[2−(1H−
イミダゾール−1−イル]−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼ
ピン−2−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−
カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロア
ゼピン−2−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)−6−エチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロア
ゼピン−2−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[6−クロロ
−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロア
ゼピン−2−カルボキサミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−[2−(1H−
イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−カ
ルボキサミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−[2−(1H−
イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼ
ピン−2−カルボキサミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−カルボキサ
ミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2
−カルボキサミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)−6−エチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2
−カルボキサミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロア
ゼピン−2−カルボキサミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1
−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル
]ペルヒドロアゼピン−2−カルボキサミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−
アセタミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロア
ゼピン−2−アセタミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1H
−イミダゾール−1−イル)−6−エチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロア
ゼピン−2−アセタミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[2−(1H−
イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−ア
セタミド;
N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[2−(1H−
イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼ
ピン−2−アセタミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)−6−メ
チルピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−アセタミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロア
ゼピン−2−アセタミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2
−アセタミド;
N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾ
ール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロア
ゼピン−2−アセタミド;
N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−アセタミド;
N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾール−
1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−アセ
タミド;
N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[6−クロロ
−2−(ピリジン−3−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセタ
ミド;
N−[(1,3−ジオキソラン−5−イル)メチル]−1−[2−(1H−イミ
ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−アセタ
ミド;
N−[(4−トリフルオロメトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−アセ
タミド;および
N−[(4−トリフルオロメトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イ
ミダゾール−1−イル)6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン
−2−アセタミド。
本発明は特別な実施形に関して記載されたものであり、本発明の意図および範
囲から逸脱することなく、種々の変更を行なうことができ、かつ同等のものに変
換することができる。更に、本発明の課題、意図および範囲に特別な状況、材料
、物質の構成、方法または工程を適合させるために多くの改変を行なうことが可
能である。そのようなすべての改変はここに記載されているクレームの範囲内で
ある。
【手続補正書】
【提出日】平成11年10月20日(1999.10.20)
【補正内容】
請求の範囲
1.式(I)、式(II)および式(III):
〔式中、
Aは−R1、−OR1、−C(O)N(R1)R2、−P(O)[N(R1)R2]2、−N(R1)
C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)
R16、−S(O)tR1、−SO2NHC(O)R1、−NHSO2R22、−SO2N(R1
)H、−C(O)NHSO2R22および−CH=NOR1であり;
それぞれX、YおよびZは、独立にNまたはC(R)19であり;
それぞれUは、NまたはC(R5)であり、この場合、XがNでありかつZおよび
YがCR19である場合にのみUはNであり;
VはN(R4)、S、OまたはC(R4)Hであり;
それぞれWはNまたはCHであり;
Qは直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)tおよび−N
(R6)−からなる群から選択されたものであり;
mは0または1〜4からの整数であり;
nは0または1〜3からの整数であり;
qは0または1であり;
rは0または1であり、この場合、QおよびVがヘテロ原子である場合には、m
、qおよびrは、どれも0であることはできず;Aが−OR1、−N(R1)C(O)
R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、
−S(O)tR1(この場合、tは0である)または−NHSO2R22である場合には
、n、qおよびrは、どれも0であることはできず;Qがヘテロ原子でありかつ
Aが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、
−N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1(この場合、tは0である)または
−NHSO2R22である場合には、mおよびnは、双方0であることはできず;
tは0、1または2であり;
れたN−複素環であり;
それぞれR1およびR2は、独立に、水素、場合によっては置換されたC1〜C20
−アルキル、場合によっては置換されたシクロアルキル、−[C0〜C8−アルキ
ル]−R9、−[C2〜C8−アルケニル]−R9、−[C2〜C8−アルキニル]−
R9、−[C2〜C8−アルキル]−R10(場合によってはヒドロキシによって置
換された)、−[C1〜C8]−R11(場合によってはヒドロキシによって置換さ
れた)、場合によっては置換された複素環からなる群から選択されたものである
か;または
R1およびR2はこれらの結合している窒素原子と一緒になって、場合によっては
置換されたN−複素環であり;
R3は、水素、アルキル、シクロアルキル、場合によっては置換されたアリール
、ハロゲン化アルキル、−[C1〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R2、−[C1
〜C8−アルキル]−N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[C2〜
C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11および複素環(場合
によりハロゲン、アルキル、アルコキシおよびイミダゾリルからなる群から選択
された1個以上の置換基によって置換された)からなる群から選択されたもので
あるか;または
Qが−N(R6)−またはR3に対する直接結合である場合には、R3は、付加的に
アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキル
アミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルおよび−C(=NR18)−NH2
であってもよいか;または
一緒になった−Q−R3は、−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C(=NH)
−N(R1)R2または
R4は、水素、アルキル、アリール、アラルキルおよびシクロアルキルからなる
群から選択されたものであり;
この場合、Aが−R1または−OR1である場合には、R4は、水素であることは
できず、VがCHである場合には、R4は、付加的にヒドロキシであってもよく
;
R5は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロゲン化アルキル、場合によっては置換
さ
れたアラルキル、場合によっては置換されたアリール、−OR16、−S(O)t−
R16、−N(R16)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−N(R16)C(O)OR1 6
、−N(R16)C(O)R16、−[C0〜C8−アルキル]−C(O)OR16、−[C0
〜C8−アルキル]−C(H)[C(O)OR16]2および−[C0−C8−アルキル]
−C(O)N(R1)R16からなる群から選択されたものであり;
R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−
[C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11、アシル、−
C(O)R8、−C(O)−[C1〜C8−アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、
場合によっては置換されたアリールオキシカルボニル、場合によっては置換され
たアラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、場合によっては置換されたア
リール、場合によっては置換された複素環、アルコキシカルボニルアルキル、カ
ルボキシアルキル、場合によっては置換されたアリールスルホニル、アミノカル
ボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、場合に
よっては置換されたアリールアミノカルボニル、アミノスルホニル、モノアルキ
ルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル
、アリールスルホニルアミノカルボニル、場合によっては置換されたN−複素環
、−C(=NH)−N(CN)R1、−C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−R23
−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−N(R1)−R23−C(O)OR1
からなる群から選択されたものであり;
それぞれR8およびR9は、独立に、ハロゲン化アルキル、シクロアルキル(場合
によってはハロゲン、シアノ、アルキルまたはアルコキシによって置換された)
、炭素環(ハロゲン、アルキルおよびアルコキシからなる群から選択された1個
以上の置換基で場合によっては置換された)および複素環(場合によってはアル
キル、アラルキルまたはアルコキシによって置換された)からなる群から選択さ
れたものであり;
それぞれR1Oは、独立に、ハロゲン、アルコキシ、場合によっては置換されたア
リールオキシ、場合によっては置換されたアラルコキシ、場合によっては置換さ
れた−S(O)tR22、アシルアミノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキル
アミノ、(トリフェニルメチル)アミノ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルス
ル
ホンアミドからなる群から選択されたものであり;
それぞれR11は、シアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アルコキシ
カルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルおよびジアルキ
ルアミノカルボニルからなる群から選択されたものであり;
それぞれR12、R13、R14、R15、R17およびR20は、独立に、水素またはアル
キルであり;
それぞれR16は、水素、アルキル、場合によっては置換されたアリール、場合に
よっては置換されたアラルキルまたはシクロアルキルであり;
R18は水素、NO2またはトルエンスルホニルであり;
それぞれR19は、独立に、水素、アルキル(場合によりヒドロキシで置換された
)、シクロプロピル、ハロゲンまたはハロゲン化アルキルであり;
それぞれR21は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、場合によっては置
換されたアリール、場合によっては置換されたアラルキル、−C(O)R22または
−SO2R22であるか;または
R1と一緒になったR21およびそれらが結合している窒素は、場合によっては置
換されたN−複素環であるか;または
R16と一緒になったR21およびそれらが結合している窒素は、場合によっては置
換されたN−複素環であり;
それぞれR22は、独立に、アルキル、シクロアルキル、場合によっては置換され
たアリールまたは場合によっては置換されたアラルキルであり;かつ
R23はアミノ酸残基である〕で示される単独の立体異性体としての化合物または
その混合物、またはその製薬学的に認容性の塩。
2.式(Ia)、式(Ib)または(Ic): を有する、請求項1記載の式(I)の化合物。 3.Aが−OR1、−C(O)N(R1)R2、−N(R16)C(O)N(R1) R16、−NR1C(O)R2または−N(R1)R21;VはN(R4);およびWは CHである、請求項2記載の化合物。 4.Aが−C(O)N(R1)R2;q、rおよびnは0;R1は水素;R2は低 級アルキルまたは−[C1〜C8]−R9;R4は水素または低級アルキル;R5は 水 素、ハロ、アルキルまたはアルコキシである、請求項3記載の化合物。 5.R9がフェニル、トリル、アニシル、1,4−ベンゾジオキサン−6−イ ル、1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、クロロフェニル、カルボキシフェ ニル、ジメトキシフェニル、2−チエニルまたはモルホリニルである、請求項4 記載の化合物。 6.Aが−C(O)N(R1)R2;mは0;QはR3との直接結合;およびR3 は水素である、請求項2記載の化合物。 7.N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2 −(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル](メ チル)アミノ]アセトアミドである、請求項6記載の化合物。 8.式(IIa)、式(IIb)または式(IIc): を有する、請求項1記載の式(II)の化合物。 9.N−複素環がピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル 、チオモルホリニル、アゼチジニル、インドリル、ピロリル、イミダゾリル、テ トラヒドロイソキノリル、およびペルヒドロアゼピニルから選択される、請求項 8記載の化合物。 10.式(IId)、式(IIe)または式(IIf): のように、N−複素環がR6により置換したピペラジニルである、請求項9記載 の化合物。 11.Aが−OR1、−C(O)−N(R1)R2、−N(R16)C(O)N( R1)R16、−NR1C(O)R2または−N(R1)R21;WはCH;およびR6 は水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8アルキル]−R8、−[C2〜 C8 アルキル]−R10、−[C1〜C8アルキル]−R11、アシル、−C(O)R8、 −C(O)−[C1〜C8アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、任意に置換 したアリールオキシカルボニル、任意に置換したアラルコキシカルボニル、アル キルスルホニル、任意に置換したアリール、任意に置換した複素環、アルコキシ カルボニルアルキル、カルボキシアルキル、任意に置換したアリールスルホニル 、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボ ニル、任意に置換したアリールアミノカルボニル、アミノスルホニル、モノアル キルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニ ル、アリールスルホニルアミノカルボニル、任意に置換したN−複素環、−C( =NH)N−(CN)R1、−C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−R2 3−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2および−C(O)−N(R1)−R2 3−C(O)OR1から成る群より選択する、請求項10記載の化合物。 12.Aが−C(O)N(R1)R2;R1は水素;R2は低級アルキル、−[C 1〜C8アルキル]−R9または−[C1〜C8]−R10;R6は水素、アセチル、t −ブトキシカルボニル、4−メトキシフェニルアミノカルボニル、4−メトキシ フェニルメチル、メトキシカルボニル、メチルまたはベンジル;R5は水素、ハ ロ、アルキルまたはアルコキシ;およびnは0または1である、請求項11記載 の化合物。 13.R2が−CH2−R9または−[C1〜C8]−R10;R9はアリールまたは 置換したアリール;およびR10はメチルチオである、請求項12記載の化合物。 14.R2は−CH2−R9;R6は水素、アセチルまたはt−ブトキシカルボニ ル;およびR9はフェニル、トリル、アニシル、1,4−ベンゾジオキサン−6 −イル、1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、メチルチオフェニル、クロロ フェニル、カルボキシフェニル、ジメトキシフェニルまたは2−チエニルである 、請求項13記載の化合物。 15.R5はクロロ、R6はアセチルおよびR9はp−トリルである、請求項1 4記載の化合物。 16.R5はクロロ、R6は水素およびR9はp−トリルである、請求項14記 載の化合物。 17.R5はクロロ、R6は水素およびR9は1,4−ベンゾジオキサン−6− イルまたは1,3−ベンゾジオキソール−5−イルである、請求項14記載の化 合物。 18.R5はクロロ、R6はt−ブトキシカルボニルおよびR9は1,4−ベン ゾジオキサン−6−イルまたは1,3−ベンゾジオキソール−5−イルである、 請求項14記載の化合物。 19.N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[2 −(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−1 −(2−メチル−1−オキソプロピル)ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−4−(メトキシカルボ ニル)ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[2−(1H −トリアゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−4−[(ジメチルエトキ シ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)−6−メトキシピリミジン−4−イル]−1−( メトキシカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(アセチル)−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル ]−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−(メチル スルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド;および 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(ピリジン−3−イル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3−フラノイル)ピ ペラジン−2−カルボキサミドから成る群より選択する、請求項10記載の化合 物。 20.式(IIg)、式(IIh)または式(IIi)である: のように、N−複素環が任意に置換したピペリジニルである、請求項9記載の化 合物。 21.Aが−OR1、−C(O)N(R1)R2、−N(R16)C(O)N(R1 )R16、−NR1C(O)R2または−N(R1)R21;およびWはCHである、 請求項20記載の化合物。 22.Aが−C(O)N(R1)R2;R1は水素;R2は低級アルキルまたは− [C1〜C8アルキル]−R9;R5は水素、ハロ、アルキルまたはアルコキシ;お よびnは0または1である、請求項21記載の化合物。 23.R2が低級アルキルまたは−CH2−R9およびR9は4−メトキシフェニ ル、1,4−ベンゾジオキサン−6−イル、1,3−ベンゾジオキソール−5− イルまたは3,4−ジメトキシフェニルである、請求項22記載の化合物。 24.N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2 −(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2− エタナミン; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3−メトキシフェニル)メチル]ビペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[2−(モルホリン−4−イル)エチル]ピペリジン−2− アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(1−メチルヘキシル)ピペリジン−2−アセトアミド; N−[(4−クロロフェニル)メチル]−1−[2,6−ビス(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド;およ び N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)−6−メトキシピリミジン−4−イル]ピペリジ ン−2−アセトアミドから成る群より選択する、請求項20記載の化合物。 25.式(IIj)、式(IIk)または式(IIm): のように、N−複素環が任意に置換したピロリジニルである、請求項9記載の化 合物。 26.Aが−OR1、−C(O)N(R1)R2、−N(R16)C(O)N(R1 )R16、−NR1C(O)R2または−N(R1)R21;およびWはCHである、 請求項25記載の化合物。 27.Aは−C(O)N(R1)R2;R1は水素;R2は低級アルキルまたは− [C1〜C8アルキル]−R9;R5は水素、ハロ、アルキル、またはアルコキシ; nは0または1である、請求項26記載の化合物。 28.ピロリジニル環のC−2でR立体配置を有する、請求項27記載の化合 物。 29.N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−エチル]−1−[ 2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]− ピロリジン−2−カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−エチル]−1−[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)−6−エチルピリミジン−4−イル]ピロリジ ン−2−カルボキサミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−アセトアミド; N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−カルボキサ ミド;および N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)−6−エチルピリミジン−4−イル]ピロリジン −2−アセトアミドから成る群より選択する、請求項25記載の化合物。 30.4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル] −N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル)モルホリン−2− カルボキサミド; 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]チオモルホリン−2−アセト アミド; N−[(1,3−ジオキソラン−5−イル)メチル]−1−[2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−アセ トアミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]アゼチジン−2−カル ボキサミド;および 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]モルホリン−2−カルボキ サミドから成る群より選択する、請求項9記載の化合物。 31.式(IIIa)、式(IIIb)および式(IIIc): を有する、請求項1記載の式(III)の化合物。 32. る、請求項31記載の化合物。 33.各X、YまたはZがC(R19)、および各UがC(R5)であり、ここ で 各R19およびR5は請求項1に前記したものを表す、式(I)、式(II)また は式(III)で示される、請求項1記載の化合物。 34.各X、YまたはZがN、各UはC(R5)であり、ここで各R5は請求項 1に前記したものを表す、式(I)、式(II)または式(III)で示される 、請求項1記載の化合物。 35.各XはN、各ZまたはYはC(R19)、および各UはNであり、ここで 各R19は請求項1に前記したものを表す、式(I)、式(II)または式(II I)で示される、請求項1記載の化合物。 36.各式中の、X、YおよびZの一つがNで、その他はC(R19)であり、 UはC(R5)であり、ここで各R19およびR5は請求項1に前記したものを表す 、式(I)、式(II)または式(III)で示される、請求項1記載の化合物 。 37.式(IV): [式中、 AAはアミノ酸であり; X、YおよびZは、独立してNまたはC(R19)であり; Uは、NまたはC(R5)であり、この場合XがNでありかつZおよびYがCR1 9である場合にのみ、UはNであり; WはNまたはCHであり; R1およびR2は、独立して水素、任意に置換したC1〜C20−アルキル、任意 に置換したシクロアルキル、−[C0〜C8−アルキル]−R9、−[C2〜C8− アルケニル]−R9、−[C2〜C8−アルキニル]−R9、−[C2〜C8−アルキ ル]−R10(ヒドロキシで任意に置換した)、−[C1〜C8]−R11(ヒドロキ シで 任意に置換した)、任意に置換した複素環から成る群より選択されたものである か;または R1およびR2は、これらの結合している窒素原子と一緒になった、任意に置換 したN−複素環であり; R5は、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、任意に置換したアラルキル、 任意に置換したアリール、−OR16、−S(O)t−R16、−N(R16)R21、− N(R16)C(O)N(R1)R16、−N(R16)C(O)OR16、−N(R16)C(O)R16 、−[C0〜C8−アルキル]−C(O)OR16、−[C0〜C8−アルキル]−CH [C(O)OR16]2および−[C0〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R16から成 る群より選択されたものであり; 各R9は、独立してハロアルキル、シクロアルキル(ハロ、シアノ、アルキル またはアルコキシで任意に置換した)、炭素環(ハロ、アルキルおよびアルコキ シから成る群より選択された1つ以上の置換基で任意に置換した)および複素環 (アルキル、アラルキルまたはアルコキシで任意に置換した)から成る群より選 択されたものであり; 各R10は、独立してハロ、アルコキシ、任意に置換したアリールオキシ、任意 に置換したアラルコキシ、任意に置換した−S(O)tR22、アシルアミノ、アミ ノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(トリフェニルメチル)アミノ、 ヒドロキシ、メルカプト、アルキルスルホンアミドから成る群より選択されたも のであり; 各R11は、シアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アルコキシカル ボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルおよびジアルキルア ミノカルボニルから成る群より選択されたものであり; 各R16は、独立して水素、アルキル、任意に置換したアリール、任意に置換し たアラルキルまたはシクロアルキルであり; R19は、水素、アルキル(ヒドロキシで任意に置換した)、シクロプロピル、 ハロまたはハロアルキルであり; 各R21は、水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリール、任意 に置換したアラルキル、−C(O)R22または−SO2R22であるか;または R21は、R1およびそれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換し たN−複素環であるか;または R21は、R16およびそれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換し たN−複素環であり; 各R22は、独立してアルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリールまた は任意に置換したアラルキルであり;かつ tは0、1または2である]で示される単独の異性体化合物またはその混合物、 または、製薬的に認容性の塩。 38.式(IVa)式、(IVb)または式(IVc): である、請求項37記載の化合物。 39.前記アミノ酸が、この酸に対しα炭素でL立体配置を示すα−アミノ酸 である、請求項38記載の化合物。 40.前記アミノ酸が、この酸に対しα炭素でD立体配置を示すα−アミノ酸 である、請求項38記載の化合物。 41.R1が水素;R2が低級アルキルまたは−[C1〜C8アルキル]−R9; およびR5は水素、ハロ、アルキル、またはアルコキシである、請求項38記載 の化合物。 42.R9がフェニル、トリル、アニシル、1,4−ベンゾジオキサン−6− イル、1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、クロロフェニル、カルボキシフ ェニル、2−チエニル、ジメトキシフェニルまたはモルホリニルである、請求項 41記載の化合物。 43.式(Va)、式(Vb)または式(Vc): [式中、 Bは5または6員の任意に置換した縮合炭素環または縮合複素環であり;およ び Aは−R1、−OR1、−C(O)N(R1)R2、−P(O)[N(R1)R2]2−N(R 1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R 1)R16、−S(O)tR1−SO2NHC(O)R1、−NHSO2R22−SO2N(R1) H、−C(O)NHSO2R22および−CH=NOR1であり; 各XおよびYは、独立してNまたはC(R)19であり; VはN(R4)、S、OまたはC(R4)Hであり; 各WはNまたはCHであり; Qは直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)tおよび− N(R6)−から成る群より選択されたものであり; mは0または1〜4からの整数であり; nは0または1〜3からの整数であり; qは0または1であり; rは0または1であり、ここで、QおよびVがヘテロ原子である場合には、m 、qおよびrの全てが0であることはできず;Aが−OR1、−N(R1)C(O)R 2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、− S(O)tR1(この場合、tは0である)または−NHSO2R22である場合には 、n、qおよびrの全てが0であることはできず;Qがヘテロ原子でありかつA が−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、− N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1(この場合、tは0である)または −NHSO2R22である場合には、mおよびnの双方が0であることはできず; tは0、1または2であり; ; 各R1およびR2は、独立して、水素、任意に置換したC1〜C20−アルキル、 任意に置換したシクロアルキル、−[C0〜C8−アルキル]−R9、−[C2〜C 8−アルケニル]−R9、−[C2〜C8−アルキニル]−R9、−[C2〜C8−ア ルキル]−R10(ヒドロキシで任意に置換した)、−[C1〜C8]−R11(ヒド ロキシで任意に置換した)、任意に置換した複素環から成る群より選択されたも のであるか;または R1およびR2はこれらが結合している窒素原子と一緒になった、任意に置換し たN−複素環であり; R3は、水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリール、ハロア ルキル、−[C1〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキ ル]−N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[C2〜C8−アルキル −R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11および複素環(ハロ、アルキル、アル コキシおよびイミダゾリルから成る群より選択された1つ以上の置換基によって 任意に置換した)から成る群より選択されたものであるかか;または Qが−N(R6)−またはR3への直接結合である場合には、R3は、付加的にア ミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキルア ミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルおよび−C=(NR18)−NH2で あってもよく;または −Q−R3が一緒になって−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C(=NH)− N(R1)R2または R4は、水素、アルキル、アリール、アラルキルおよびシクロアルキルから成 る群より選択されたものであり;この場合、Aが−R1または−OR1である場合 には、R4は、水素であることはできず、VがCHである場合には、R4は、付加 的にヒドロキシであってもよく; R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−R8、 −[C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11、アシル、 −C(O)R8、−C(O)−[C1〜C8−アルキル]−R8、アルコキシカルボニル 、任意に置換したアリールオキシカルボニル、任意に置換したアラルコキシカル ボニル、アルキルスルホニル、任意に置換したアリール、任意に置換した複素環 、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、任意に置換したアリー ルスルホニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキル アミノカルボニル、任意に置換したアリールアミノカルボニル、アミノスルホニ ル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールア ミノスルホニル、アリールスルホニルアミノカルボニル、任意に置換したN−複 素環、−C(=NH)−N(CN)R1、−C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)− R23−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−N(R1)−R23−C(O)O R1から成る群より選択されたものであり; 各R8およびR9は、独立して、ハロアルキル、シクロアルキル(ハロ、シアノ 、アルキルまたはアルコキシで任意に置換した)、炭素環(ハロ、アルキルおよ びアルコキシから成る群より選択された1つ以上の置換基で任意に置換した)お よび複素環(アルキル、アラルキルまたはアルコキシで任意に置換した)から成 る群より選択されたものであり; 各R10は、独立して、ハロ、アルコキシ、任意に置換したアリールオキシ、任 意に置換したアラルコキシ、任意に置換した−S(O)tR22、アシルアミノ、ア ミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(トリフェニルメチル)アミノ 、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルスルホンアミドから成る群より選択された ものであり; 各R11は、独立して、シアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アル コキシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルおよびジ アルキルアミノカルボニルから成る群より選択されたものであり; 各R12、R13、R14、R15、R17およびR20は、独立して水素またはアルキル であり; 各R16は、独立して水素、アルキル、任意に置換したアリール、任意に置換し たアラルキルまたはシクロアルキルであり; R18は水素、NO2またはトルエンスルホルであり; 各R19は、独立して水素、アルキル(ヒドロキシで任意に置換した)、シクロ プロピル、ハロまたはハロアルキルであり; 各R21は、独立して水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリー ル、任意に置換したアラルキル、−C(O)R22または−SO2R22であるか;ま たは R21は、R1およびそれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換し たN−複素環であるか;または R21は、R16およびそれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換し たN−複素環であり; 各R22は、独立してアルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリールまた は任意に置換したアラルキルであり;かつ R23はアミノ酸残基である]で示される単独の立体異性体化合物またはその混 合物、またはその製薬的に認容性の塩。 44.各XおよびYがNであり;各WがCHであり;およびBは任意に置換し た縮合複素環である、請求項43記載の化合物。 45.式(Vba): [式中、Aは−OR1、−C(O)−N(R1)R2、−N(R16)C(O)N( R1)R16、−NR1C(O)R2または−N(R1)R21を表し;および 成る群より選択される、N−複素環である]である、請求項44記載の化合物。 46.N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2 −(1H−イミダゾール−1−イル)プリン−6−イル]ピペリジン−2−アセ トアミドである、請求項45記載の化合物。 47.式(VIa)、式(VIb)または式(VIc): [式中、 Bは5または6員の任意に置換した縮合炭素環または縮合複素環であり;ここ で Aは−R1、−OR1、−C(O)N(R1)R2、−P(O)[N(R1)R2]2、−N( R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N( R1)R16、−S(O)tR1、−SO2NHC(O)R1、−NHSO2R22、−SO2N ( R1)H、−C(O)NHSO2R22および−CH=NOR1であり; 各XおよびZは、独立してNまたはC(R)19であり; VはN(R4)、S、OまたはC(R4)Hであり; 各WはNまたはCHであり; Qは直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)tおよび− N(R6)−から成る群より選択されたものであり; mは0または1〜4からの整数であり; nは0または1〜3からの整数であり; qは0または1であり; rは0または1であり、ここで、QおよびVがヘテロ原子である場合には、m 、qおよびrの全てが0であることはできず;Aが−OR1、−N(R1)C(O)R 2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、− S(O)tR1(この場合、tは0である)または−NHSO2R22である場合には 、n、qおよびrの全てが0であることはできず;Qがヘテロ原子でありかつA が−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、− N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1(この場合、tは0である)または −NHSO2R22である場合には、mおよびnの双方が0であることはできず; tは0、1または2であり; ; 各R1およびR2は、独立して、水素、任意に置換したC1〜C20−アルキル、 任意に置換したシクロアルキル、−[C0〜C8−アルキル]−R9、−[C2〜C 8−アルケニル]−R9、−[C2〜C8−アルキニル]−R9、−[C2〜C8−ア ルキル]−R10(ヒドロキシで任意に置換した)、−[C1〜C8]−R11(ヒド ロキシで任意に置換した)、任意に置換した複素環から成る群より選択されたも のであるか;または R1およびR2はこれらの結合している窒素原子と一緒になった、任意に置換し たN−複素環であり; R3は、水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリール、ハロア ルキル、−[C1〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキ ル]−N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[C2〜C8−アルキル ]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11および複素環(ハロ、アルキル、ア ルコキシおよびイミダゾリルから成る群より選択された1つ以上の置換基によっ て任意に置換した)から成る群より選択されたものであるか;または Qが−N(R6)−またはR3への直接結合である場合には、R3は、付加的にア ミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキルア ミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルおよび−C(=NR18)−NH2で あってもよく;または −Q−R3が一緒になって−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C(=NH)− N(R1)R2または R4は、水素、アルキル、アリール、アラルキルおよびシクロアルキルから成 る群より選択されたものであり;ここで、Aが−R1または−OR1である場合に は、R4は、水素であることはできず、VがCHである場合には、R4は、付加的 にヒドロキシであってもよく; R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−R8− −[C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11、アシル、 −C(O)R8、−C(O)−[C1〜C8−アルキル]−R8、アルコキシカルボニル 、任意に置換したアリールオキシカルボニル、任意に置換したアラルコキシカル ボニル、アルキルスルホニル、任意に置換したアリール、任意に置換した複素環 、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、任意に置換したアリー ルスルホニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキル アミノカルボニル、任意に置換したアリールアミノカルボニル、アミノスルホニ ル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールア ミノスルホニル、アリールスルホニルアミノカルボニル、任意に置換したN−複 素環、−C(=NH)−N(CN)R1、−C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)− R23−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−N(R1)−R23−C(O)O R1から成る群より選択されたものであり; 各R8およびR9は、独立して、ハロアルキル、シクロアルキル(ハロ、シアノ 、アルキルまたはアルコキシで任意に置換した)、炭素環(ハロ、アルキルおよ びアルコキシから成る群より選択された1つ以上の置換基で任意に置換した)お よび複素環(アルキル、アラルキルまたはアルコキシで任意に置換した)から成 る群より選択されたものであり; 各R10は、独立して、ハロ、アルコキシ、任意に置換したアリールオキシ、任 意に置換したアラルコキシ、任意に置換した−S(O)tR22、アシルアミノ、ア ミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(トリフェニルメチル)アミノ 、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルスルホンアミドから成る群より選択された ものであり; 各R11は、独立してシアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アルコ キシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルおよびジア ルキルアミノカルボニルから成る群より選択されたものであり; 各R12、R13、R14、R15、R17およびR20は、独立して水素またはアルキル であり; 各R16は、独立して水素、アルキル、任意に置換したアリール、任意に置換し たアラルキルまたはシクロアルキルであり; R18は水素、NO2またはトルエンスルホニルであり; 各R19は、独立して水素、アルキル(ヒドロキシで任意に置換した)、シクロ プロピル、ハロまたはハロアルキルであり; 各R21は、独立して水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリー ル、任意に置換したアラルキル、−C(O)R22または−SO2R22であるか;ま た は R21はR1およびそれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換した N−複素環であるか;または R21は、R16およびそれらが結合している窒素とい一緒になった、任意に置換 したN−複素環であり; 各R22は、独立してアルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリールまた は任意に置換したアラルキルであり;かつ R23はアミノ酸残基である]で示される単独の立体異性体化合物またはその混 合物、またはその製薬的に認容性の塩。 48.式(VIIa)、式(VIIb)または式(VIIc): [式中、 Aは−R1、−OR1−C(O)N(R1)R2−、−P(O)[N(R1)R2]2、−N( R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N( R1)R16、−S(O)tR1、−SO2NHC(O)R1、−NHSO2R22、−SO2N (R1)H、−C(O)NHSO2R22および−CH=NOR1であり; 各X、YおよびZは独立してNまたはC(R19)であり; 各UはNまたはC(R5)であり、ここで、XがNであり、かつZおよびYがC R19である場合にのみUはNであり; VはN(R4)、S、OまたはC(R4)Hであり; 各WはNまたはCHであり; Qは直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)tおよび− N(R6)−から成る群より選択されたものであり; mは0または1〜4の整数であり; nは0または1〜3の整数であり; qは0または1であり; rは0または1であり;ここで、QおよびVがヘテロ原子である場合には、m 、qおよびrの全てが0であることはできず;Aが−OR1、−N(R1)C(O)R 2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、− S(O)tR1(この場合、tは0である)または−NHSO2R22である場合には 、n、qおよびrの全てが0になることはできず;Qがヘテロ原子であり、かつ Aが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、 −N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1(この場合、tは0である)また は−NHSO2R22である場合には、mおよびnの双方が0であることはできず ; tは0、1または2であり; は任意に置換したN−複素環であり; は任意に置換した炭素環または任意に置換したN−複素環であり; 各R1およびR2は独立して水素、任意に置換したC1〜C20−アルキル、任意 に置換したシクロアルキル、−[C0〜C8−アルキル]−R9、−[C2〜C8− アルケニル]−R9、−[C2〜C8−アルキニル]−R9、−[C2〜C8−アルキ ル]−R10(ヒドロキシにより任意に置換した)、−[C1〜C8]−R11(ヒド ロキシで任意に置換した)、任意に置換した複素環から成る群より選択されたも のであり;または R1およびR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になった、任意に置換し たN−複素環であり; R3は水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリール、ハロアル キル、−[C1〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル ]−N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[C2〜C8−アルキル] −R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11および複素環(ハロ、アルキル、アル コキシおよびイミダゾリルから成る群より選択される1つ以上の置換基により任 意に置換した)から成る群より選択されたものであり; Qが−N(R6)またはR3への直接結合である場合には、R3は付加的にアミノ カルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキルアミノ カルボニル、ジアルキルアミノカルボニルおよび−C(=NR18)−NH2であっ てもよく;または −Q−R3は一緒になって−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C(=NH) −N(R1)R2または を表し、 R4は水素、アルキル、アリール、アラルキルおよびシクロアルキルから成る 群より選択されたものであり:ここで、Aが−R1または−OR1である場合には 、R4は水素にはならず、かつVがCHである場合には、R4は付加的にヒドロキ シであってもよく; R5は水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、任意に置換したアラルキル、任 意に置換したアリール、−OR16、−S(O)t−R16、−N(R16)R21、−N(R 16)C(O)N(R1)R16、−N(R16)C(O)OR16、−N(R16)C(O)R16、−[ C0〜C8−アルキル]−C(O)OR16、−[C0〜C8−アルキル]−C(H)[C( O)OR16]2および−[C0〜C8−アルキル]−C(O)N(R1か)R16ら成る群よ り選択されたものであり; R6は水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−R8、− [C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11、アシル、− C(O)R8、−C(O)−[C1〜C8−アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、 任意に置換したアリールオキシカルボニル、任意に置換したアラルコキシカルボ ニル、アルキルスルホニル、任意に置換したアリール、任意に置換した複素環、 アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、任意に置換したアリール スルホニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルア ミノカルボニル、任意に置換したアリールアミノカルボニル、アミノスルホニル 、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミ ノスルホニル、アリールスルホニルアミノカルボニル、任意に置換したN−複素 環、−C(=NH)−N(CN)R1、−C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−R2 3−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−N(R1)−R23−C(O)OR1 から成る群より選択されたものであり; 各R8およびR9は独立してハロアルキル、シクロアルキル(ハロ、シアノ、ア ルキルまたはアルコキシで任意に置換した)、炭素環(ハロ、アルキルおよびア ルコキシから成る群より選択された1つ以上の置換基で任意に置換した)および 複素環(アルキル、アラルキルまたはアルコキシで任意に置換した)から成る群 より選択されたものであり; 各R10は独立してハロ、アルコキシ、任意に置換したアリールオキシ、任意に 置換したアラルコキシ、任意に置換した−S(O)t−R22、アシルアミノ、アミ ノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(トリフェニルメチル)アミノ、ヒ ドロキシ、メルカプト、アルキルスルホンアミドから成る群より選択されたもの であり; 各R11は独立してシアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アルコキシ カルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルおよびジアルキ ルアミノカルボニルから成る群より選択されたものであり; 各R12、R13、R14、R15、R17およびR20は独立して水素またはアルキルで あり; 各R16は独立して水素、アルキル、任意に置換したアリール、任意に置換した アラルキルまたはシクロアルキルであり; R18は水素、NO2またはトルエンスルホニルであり: 各R19は、独立して水素、アルキル(ヒドロキシで任意に置換した)、シクロ プロピル、ハロまたはハロアルキルであり; 各R21は、独立して水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリー ル、任意に置換ししアラルキル、−C(O)R22または−SO2R22であり; R21はR1およびそれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換した N−複素環であり;または R21はR16およびそれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換した N−複素環であり; 各R22は独立してアルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリールまたは 任意に置換したアラルキルであり; R23はアミノ酸残基である]で示される、単独の立体異性体化合物またはその 混合物、またはその製薬的に認容性の塩。 49.N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[6 −クロロ−2−(ピリジン−3−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2 −アセトアミドである、請求項48記載の化合物。 50.式(VIII): [式中、X、YおよびZのうち2つは窒素であり、もう1つはCHである]の化 合物。 51.4,6−ジクロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン である、請求項50記載の化合物。 52.2,4−ジクロロ−6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン である、請求項50記載の化合物。 53.式(IXa)、式(IXb)または式(IXc): [式中、 は固体支持体であり; Lはリンカー残基であり; 各X、YおよびZは独立してNまたはC(R19)であり; 各UはNまたはC(R5)であり、ここで、XがNであり、かつYがCR19であ る場合にのみUはNであり; VはN(R4)、S、OまたはC(R4)Hであり; 各WはNまたはCHであり; Qは直接結合、−C(O)−、−Q−、−C(=N−R1)−、−S(O)tおよび− N(R6)−から成る群より選択されたものであり; mは0または1〜4の整数であり; nは0または1〜3の整数であり; qは0または1であり; rは0または1であり、ここで、QおよびVがヘテロ原子である場合には、m 、qおよびrの全てが0であることはできず;Aが−OR1、−N(R1)C(O)R 2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、− S(O)tR1(この場合、tは0である)または−NHSO2R22である場合には 、n、qおよびrの全てが0であることはできず;Qがヘテロ原子であり、かつ Aが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、 −N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1(この場合、tは0である また は−NHSO2R22である場合には、mおよびnの双方が0であることはできず ; tは0、1または2であり; は任意に置換したN−複素環であり; は任意に置換した炭素環または任意に置換したN−複素環であり; 各R2は独立して、水素、任意に置換したC1〜C20−アルキル、任意に置換し たシクロアルキル、−[C0〜C8−アルキル]−R9、−[C2〜C8−アルケニ ル]−R9、−[C2〜C8−アルキニル]−R9、−[C2〜C8−アルキル]−R 10 (ヒドロキシで任意に置換した)、−[C1〜C8]−R11(ヒドロキシにより任 意に置換した)、任意に置換した複素環から成る群より選択されたものであり; R3は水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリール、ハロアル キル、−[C1〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル ]−N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[C2〜C8−アルキル] −R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11および複素環(ハロ、アルキル、アル コキシおよびイミダゾリルから成る群より選択される1つ以上の置換基により任 意に置換した)から成る群より選択されたもであり;または Qが−N(R6)またはR3への直接結合である場合には、R3は付加的にてアミ ノカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキルアミ ノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルおよび−C(=NR18)−NH2であ ってよく;または −Q−R3が一緒になって−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C(=NH) −N(R1)R2または を表し、 R4は水素、アルキル、アリール、アラルキルおよびシクロアルキルから成る 群より選択されるものであり、ここで、Aが−R1または−OR1である場合には 、R4は水素にはならず、かつVがCHである場合には、R4は付加的にヒドロキ シであってもよく; R5は水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、任意に置換したアラルキル、任 意に置換したアリール、−OR16、−S(O)t−R16、−N(R16)R21、−N(R 16)C(O)N(R1)R16、−N(R16)C(O)OR16、−N(R16)C(O)R16、−[ C0〜C8−アルキル]−C(O)OR16、−[C0〜C8−アルキル]−C(H)[C( O)OR16]2および−[C0〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R16から成る群よ り 選択されたものであり; R6は水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−R8、− [C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11、アシル、− C(O)R8、−C(O)−[C1〜C8−アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、 任意に置換したアリールオキシカルボニル、任意に置換したアラルコキシカルボ ニル、アルキルスルホニル、任意に置換したアリール、任意に置換した複素環、 アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、任意に置換したアリール スルホニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルア ミノカルボニル、任意に置換したアリールアミノカルボニル、アミノスルホニル 、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミ ノスルホニル、アリールスルホニルアミノカルボニル、任意に置換したN−複素 環、−C(=NH)−N(CN)R1、−C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−R2 3−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−N(R1)−R23−C(O)OR1 から成る群より選択されたものであり; 各R8およびR9は独立して、ハロアルキル、シクロアルキル(ハロ、シアノ、 アルキルまたはアルコキシで任意に置換した)、炭素環(ハロ、アルキルおよび アルコキシから成る群より選択された1つ以上の置換基で任意に置換した)およ び複素環(アルキル、アラルキルまたはアルコキシで任意に置換した)から成る 群より選択されたものであり; 各R10は独立して、ハロ、アルコキシ、任意に置換したアリールオキシ、任意 に置換したアラルコキシ、任意に置換した−S(O)t−R22、アシルアミノ、ア ミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(トリフェニルメチル)アミノ、 ヒドロキシ、メルカプト、アルキルスルホンアミドから成る群より選択されたも のであり; 各R11は独立してシアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アルコキシ カルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルおよびジアルキ ルアミノカルボニルから成る群より選択されたものであり; 各R12、R13、R14、R15、R17およびR20は独立して水素またはアルキルで あり; 各R16は独立して水素、アルキル、任意に置換したアリール、任意に置換した アラルキルまたはシクロアルキルであり; R18は水素、NO2またはトルエンスルホニルであり; 各R19は独立して水素、アルキル(ヒドロキシで任意に置換した)、シクロプ ロピル、ハロまたはハロアルキルであり; 各R21は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリール 、任意に置換したアラルキル、−C(O)R22または−SO2R22であり; R21はR16およびそれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換した N−複素環であり; 各R22は独立してアルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリールまたは 任意に置換したアラルキルであり;および R23はアミノ酸残基である]で示される、単独の立体異性体化合物またはその 混合物、またはその製薬的に認容性の塩。 54.式中Lが、式(X): [式中、式の右側の不完全な結合手は、固体支持体に結合する部位を表し、式の 左側の不完全な結合手はリガンドに結合する部位を表す]で示される光分解可能 な結合基である、請求項53記載の化合物。 55. 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メチルフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセト アミド; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミ ノ]−3−ヒドロキシ−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチ ル]プロパンアミド; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミ ノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ペンタンジア ミド; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミ ノ]−5−[[アミノ(ニトロイミノ)メチル]アミノ]−N−[(1,3−ベ ンゾジオキソール−5−イル)メチル]ペンタンアミド; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミ ノ]−3−(チオフェン−2−イル)−N−[3−(モルホリン−4−イル)プ ロピル]プロパンアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド ; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド ; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン −2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミ ド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[フェニルメチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2− アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[3−フェニルプロピル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[2−フェニルエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(チオフェン−2−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミ ド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−(メチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−3−(メチルチオ)−N−[(1,3−ベンゾジオキソール −5−イル)メチル]ブタンアミド; 2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−4−(メチルチオ)−N−[(4−メトキシフェニル)メチ ル]ブタンアミド; 2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−4−(メチルチオ)−N−[2−(3,4−ジメトキシフェ ニル)エチル]ブタンアミド; 2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−4−(メチルチオ)−N−(メチル)ブタンアミド; 2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−3−[(1,1−ジメチルエチル)チオ]−N−[3−(メ チルチオ)プロピル]プロパンアミド; 2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−3−[(1,1−ジメチルエチル)チオ]−N−[3−(フ ェニル)プロピル]プロパンアミド; α−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−2− チオフェンプロパンアミド; α−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−(ブチル)−2−チオフェンプロパンアミド; α−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル] −2−チオフェンプロパンアミド; 2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−3−[(1,1−ジメチルエチル)チオ]−N−[2−(3 ,4−ジメトキシフェニル)エチル]プロパンアミド; 2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]アセト アミド; 2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]プロパ ンアミド; 2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ペンタ ンジアミド; 2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ペンタンジアミド ; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−[[6−ク ロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ] ペンタンジアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−[[6−ク ロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ] −5−[[アミノ(ニトロイミノ)メチル]アミノ]ペンタンアミド; 2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−5−[[イミノ (アミノ)メチル]アミノ]ペンタンアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2− カルボキサミド; 2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−5−[[イミノ (ニトロアミノ)メチル]アミノ]ペンタンアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−[[6−ク ロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ] −5−[[アミノ(イミノ)メチル]アミノ]ペンタンアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−4−ヒドロキシ−N−[4−(ヒドロキシカルボニル)フェニル]メチ ル]ピロリジン−2−カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−[[6−ク ロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ] −3−ヒドロキシプロパンアミド; 6−アミノ−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミ ジン−4−イル]アミノ]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル ]ヘキサンアミド; α−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[3−(メチルスルホニル)プロピル]ベンゼン−プロ パンアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル)]−2−[[6− クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル](メチ ル)アミノ]アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−6−[[6−ク ロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ] ヘキサンアミド; 5−アミノ−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2 −[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]アミノ]ペンタンアミド; 5−アミノ−N−ブチル−2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール− 1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]ペンタンアミド; 4−[3−ヒドロキシ−3−オキソプロピル)アミノ]−3−[[6−クロロ −2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]−4 −オキソブタン酸; 2−[[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル](メチル)アミノ]−N−[(ピリジン−4−イル)メチル]アセトア ミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−メチルピペリジン−2−カルボキサミド; N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−a−[[6−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]−2−チオフェンプ ロパンアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−[[6−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]−4−メチル ペンタンアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−[[6−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]ペンタンジア ミド; N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−2−[[6−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]−4−メチルペンタ ンアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−[[6−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]−3−ヒドロ キシプロパンアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−a−[[6−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]ベンゼンプロ パンアミド; 5−[[アミノ(イミノ)メチル]アミノ]−6−(1H−イミダゾール−1 −イル)ピリミジン−4−イル]−N−(フェニルメチル)ペンタンアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1,4−ビス[ 6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピ ペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[6−クロ ロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−4−[[ (フェニル)アミノ]カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[6−クロ ロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−4−[( メトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[6−クロ ロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−4−[( 4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−1−メチルピペラジン−2− アセトアミド; 4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−1−メチルピペラジン−2− アセトアミド; N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H− イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−1−メチルピ ペラジン−2−アセトアミド; 4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−1−メチルピ ペラジン−2−アセトアミド; 4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)メチル]−1−メチルピ ペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1−メチルピペラジ ン−2−アセトアミド; 1−ブチル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリ ミジン−4−イル]−N−[(フラン−2−イル)メチル]ピペラジン−2−カ ルボキサミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−ブチル−4− [6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル] ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−ブチル− 4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(2,3−ジメトキシフェニル)メチル]−1−ブチル−4−[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセ トアミド; 4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−1−[(4−メトキシフェニ ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[( 4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−クロロフェニル)メチル]−1−[(4−メトキシフェニル)エチル] ピペラジン−2−アセトアミド; 4−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[(4−メトキシフ ェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(4−メトキシフェ ニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(4−メトキシフェ ニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−1−[(4−メトキシフェ ニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[(4−メトキ シフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(インダン−5−イル)メチル]−1−[(4−メトキシフェニ ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(2,3 −ジクロロフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル) ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(3,4 −ジクロロフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル) −6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(3,4 −ジクロロフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル) ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1− [(3,4−ジクロロフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(1,3 −ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(1,3 −ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサ ミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(1,3 −ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサ ミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(1,3 −ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[6−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(1 ,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセト アミド; N−[2−(1,3−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−[(1, 3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾー ル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトア ミド; N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(1,3−ベンゾジオキソ ール−5−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6 −メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(1,3−ベンゾジオキソ ール−5−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6 −メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(1,3−ベンゾジオキソ ール−5−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6 −(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−[(1,3−ベンゾジオ キソール−5−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル) −6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[[2−(フェニル)シクロプロピル]アミノ]−1−[(1,3−ベン ゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−1−[(1,3−ベンゾジオキサ ン−6−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6− メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(1,3 −ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール− 1−イル)−6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−ア セトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(1,3 −ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール− 1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(1,3 −ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[6−(1H−イミダゾール− 1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(1 ,3−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾー ル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトア ミド; N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(1 ,3−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾー ル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキ サミド; N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(1,3−ベンゾジオキサ ン−6−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6− クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[(1,3−ベンゾジ オキサン−6−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル) −6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド ; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[(1,3−ベンゾジ オキサン−6−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル) −6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(ピ リジン−3−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)− 6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[(ピリジン −3−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジ ン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−[(ピリ ジン−3−イル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6 −メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(ピリジン−3−イル)メ チル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミジン −4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[(ピリジン−3−イ ル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(イソプロ ピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[(3−フルオロ −4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イ ル)−6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトア ミド; N−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−1−[(3−フルオ ロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1− イル)−6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセト アミド; N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−1−[(3−フルオロ−4−メト キシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6− メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(4−メチルフェノキシ)エチル]−1−[(3−フルオロ−4− メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)− 6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(4−メチルフェニル)メチル]−1−[(3−フルオロ−4−メトキ シフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−ク ロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(4−クロロフェニル)メチル]−1−[(3−フルオロ−4−メトキ シフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メ チルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(4−クロロフェニル)メチル]−1−[(3−フルオロ−4−メトキ シフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−ク ロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(3−フ ルオロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール− 1−イル)−6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド ; N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(3 −フルオロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾー ル−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトア ミド; N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(3 −フルオロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾー ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−[(3− フルオロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−[(3−フルオロ−4− メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)− 6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−アセチル−4−[2− (1H−イミダゾール−1−イル)−6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イ ル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−1−アセチル−4−[2−(1H −イミダゾール−1−イル)−6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピ ペラジン−2−カルボキサミド; N−[2−(4−メチルフェノキシ)エチル]−1−アセチル−4−[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジ ン−2−アセトアミド; N−[2−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−1−アセチル− 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミジン−4−イ ル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−アセチル− 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−アセチル−4−[2−(1H −イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン− 2−カルボキサミド; N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−アセチル−4−[2−(1H −イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン− 2−アセトアミド; N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−(3−メチル−1 −オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(イソ プロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−(3−メチル−1 −オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロ ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[2−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−1−(3−メチ ル−1−オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6− クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[2−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−1−(3−メチ ル−1−オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6− メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル)−1−(3−メチ ル−1−オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミ ジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−(3−メチ ル−1−オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6− メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−(3− メチル−1−オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)− 6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−(3−メチル −1−オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−ク ロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−(3−メ チル−1−オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル −6 −クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−(3−メ チル−1−オキソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6 −(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミ ド; N−[(2,6−ジメトキシフェニル)メチル]−1−(3−メチル−1−オ キソブチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリ ミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−(メトキシアセチ ル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(イソプロピル)ピ リミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−(メト キシアセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピ リミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−(メト キシアセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピ リミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−(メト キシアセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(トリフ ルオロメチル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−1−(メトキシアセチル)− 4−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピ リミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−(メトキシア セチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(イソプロピル )ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−(メトキシア セチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(イソプロピル )ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−(メトキ シアセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(トリフル オロメチル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−(メトキシアセチル)−4− [2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル] ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[(テトラヒドロ フラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル )−6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[(4−メチルフェニル)メチル]−1−[(テトラヒドロフラン−2− イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロ ロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−1−[(テトラヒドロフラン− 2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6− メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(テトラヒド ロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イ ル)−6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(テトラ ヒドロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1 −イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(テトラ ヒドロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[6−(1H−イミダゾール−1 −イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(テ トラヒドロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミ ド; N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(テ トラヒドロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(テ トラヒドロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)−6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2− アセトアミド; N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[(テ トラヒドロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサ ミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[(テトラヒ ドロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1− イル)−6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセト アミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[(テトラヒ ドロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1− イル)−6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[(テトラヒ ドロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1− イル)−6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−[(テト ラヒドロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール− 1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミ ド; N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(テトラヒドロフラン−2 −イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−ク ロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−[(テトラヒドロフラン −2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6 −クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[2−(3−メトキシフェニル)エチル]−1−[(テトラヒドロフラン −2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6 −クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)メチル]−1−[(テトラヒ ドロフラン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1− イル)−6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボ キサミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[(テトラヒドロフラ ン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)− 6−(イソプロピル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[(テトラヒドロフラ ン−2−イル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)− 6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−1−[(2−ヒドロキシ−2−オ キソエトキシ)アセチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6 −クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−1−[(2−ヒドロ キシ−2−オキソエトキシ)アセチル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1 −イル)−6−クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド ; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[(2−ヒ ドロキシ−2−オキソエトキシ)アセチル]−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサ ミド; N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−(フェノキシアセ チル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン −4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−1−(フェノキシア セチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミジ ン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(4−メチルフェニル)メチル]−1−(フェノキシアセチル)−4− [2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル] ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−(フェノキ シアセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−(フェノキ シアセチル)−4−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−(フェ ノキシアセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン− 4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−(フェ ノキシアセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロ ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−(フェノキシ アセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミ ジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−(フェノ キシアセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−(フェノキシアセチル)−4 −[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラジン −2−アセトアミド; N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−(フェノキシアセチル)−4 −[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−クロロピリミジン−4−イル ]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(フェノキシアセチル) −4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(フェノキシアセチル) −4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペラ ジン−2−アセトアミド; N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[(4−メトキシ フェニル)カルボニル]−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6− クロロピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(6−フル オロピリジン−2−イル)−1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリ ミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(アセチル)−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン −4−イル]−N−[(4−メチルスルホニルフェニル)メチル]ピペラジン− 2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メチルスルホニルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[[2−( エトキシカルボニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル) ピリミジン−4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; 4−[アミノ(イミノ)メチル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5 −イル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン− 4−イル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−メチルスルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾール−1− イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6− イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−メチルスルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル ]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−メチルスルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾール−1− イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル] ピペラジン−2−アセトアミド; 1−メチルスルホニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル) メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−オクチル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフ ェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−オクチル)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシ フェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−オクチル)スルホニル−4−[6−(1H−イミダゾール−1−イ ル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル )メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−オクチル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキ ソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−オクチル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキ サン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−オクチル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−メトキシフェニル)メ チル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−オクチル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−フルオロフェニル)ス ルホニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(4−メチルフェニル)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(ピリジン−3−イル )メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メチルフェニル)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニ ル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メチルフェニル)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシ フェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメ トキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジ オキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソー ル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソー ル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキ シフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベン ゾジオキサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−イソプロピル−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキ シフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(2−メトキシフェニル)メチル ]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メトキシ フェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メトキシ フェニル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキ シフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−イソプロピル−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジ メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキ シフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−フルオロフェニル)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベン ゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(4−フルオロフェニル)スルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン −6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メチルフェニル)メ チル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1− イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3−クロロ−4−メトキシフェニ ル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソ ール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1− イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イ ル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオ キソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1− イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル )メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[6−トリフルオロメチル−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベ ンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベン ゾジオキサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオ キサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メトキシフェニ ル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(ジメチルアミノ)スルホニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキ シフェニル)メチルフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメト キシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メチルフェ ノキシ)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−クロロフェ ニル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−クロロ−4−メ トキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3−クロロ−4 −メトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベン ゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオ キソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオ キソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾ ジオキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾ ジオキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−(1H−イミダゾール− 1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール −5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベン ゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール− 1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン− 6−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(n−プロピル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシ フェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメ トキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−エトキシフェ ニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3−クロロ−4−メトキシ フェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−イソプロピル−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3−ク ロロ−4−メトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジ オキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソー ル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソー ル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−イソプロピル−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベ ンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジ オキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジ オキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジ オキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−トリフルオロメチル− 2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1, 4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メトキシ フェニル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジ オキサン−2−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−イソプロピル−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベ ンゾジオキサン−2−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−イソプロピル−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(2,3−ジ メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(シクロヘキシル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(2,3−ジメトキ シフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4− ジメトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−エトキシ フェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メ チル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メチ ルフェノキシ)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メチルフ ェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3−クロ ロ−4−メトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベン ゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベン ゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベン ゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベン ゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4− ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキ サン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシ フェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(フェニルスルホニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(2,5−ジメ トキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(チエン−2−イル)エチル]−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール− 5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(チエン−2−イル)エチル]−4−[6−メチル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジ オキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(チエン−2−イル)エチル]−4−[6−イソプロピル−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベ ンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(チエン−2−イル)エチル]−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジ オキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(チエン−2−イル)エチル]−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(2,3−ジメトキ シフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(チエン−2−イル)エチル]−4−[6−イソプロピル−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(シクロプロ ピル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−クロロ フェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(2,4−ジメトキシ フェニル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−
ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオ キソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサ ン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベ ンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4 −ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル) メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(3,4−ジクロロフェニル)アミノカルボニル−4−[6−メチル−2 −(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3 ,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(3,4−ジクロロフェニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾ ジオキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(3,4−ジクロロフェニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオ キサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(3,4−ジクロロフェニル)アミノカルボニル−4−[6−クロロ−2 −(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メ トキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(3,4−ジクロロフェニル)アミノカルボニル−4−[2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,5−ジメトキシ フェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニ ル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニ ル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェ ニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3−クロロ−4−メ トキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオ キソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソー ル−5−イル)エチル]−ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(メトキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル) ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル) エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド: 1−(メトキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル) ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル) エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン −6−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル) メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(シクロプロピル)メチル]ピペ ラジン−2−カルボキサミド; 1−(イソプロポキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メチルフェノキ シ)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(イソプロポキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メチルフェニル)メ チル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(イソプロポキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソ ール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(イソプロポキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1− イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イ ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(イソプロポキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオ キサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(イソプロポキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェ ニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(イソプロポキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキ シフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(イソプロポキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(シクロプロピル)ピペラジ ン−2−アセトアミド; 1−(n−ブトキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イ ル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル )メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−ブトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソー ル−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−ブトキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イ ル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5− イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−ブトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオ キサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−ブトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン −6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−ブトキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキ サン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−ブトキシ)カルボニル−4−[6−メチル2−(1H−イミダゾー ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル )メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(n−ブトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ2−(1H−イミダゾー ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル )メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(2−(メトキシ)エトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2 −(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4 −ジメトキシフェニル)プロピル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(2−(メトキシ)エトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2 −(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1 ,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミ ド; 1−(2−(メトキシ)エトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2 −(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4 −ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(2−(メトキシ)エトキシ)カルボニル−4−[6−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン −6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(2−(メトキシ)エトキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4− ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(2−(メトキシ)エトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メト キシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(2−(メトキシ)エトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3−メト キシフェニル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メチルフ ェノキシ)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジ オキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジ オキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル)]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール −5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジ オキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジ オキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6 −イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン −6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェ ニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(1−メチルプロポキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキ シフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(フェノキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イミ ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメトキ シフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(フェノキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾー ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェ ニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(フェノキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾー ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェ ニル)エチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(フェノキシ)カルボニル−4−[6−(1H−イミダゾール−1−イル )ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル) メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(フェノキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル )ピリミジン−4−イル]−N−[(フラン−2−イル)メチル]ピペラジン− 2−アセトアミド; 1−(フェノキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イミダゾー ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン− 6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(フェノキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾー ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン− 6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(フェノキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル )ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル )エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(フェノキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾー ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチ ル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(フェノキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1H−イミ ダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフ ェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾー ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール −5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H −イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾ ジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾー ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソ ール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H −イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベ ンゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[6−(1H−イミダゾー ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン− 6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾー ル−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾジオキサ ン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H −イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メトキ シフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H −イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(2,4−ジメト キシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェノキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H −イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメト キシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−イソフェニル−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メ チルフェノキシ)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メチルフ ェノキシ)エチル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール− 5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベ ンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジ オキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベン ゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベ ンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジ オキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベン ゾジオキサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル ]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メトキシ フェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキ シフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−((フェニル)メトキシ)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジ メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(4−メトキシフェニル)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソー ル−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベン ゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(4−メトキシフェニル)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベン ゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)カルボニル−4−[6(1H−イミダゾール− 1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール −5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(4−メトキシフェニル)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジ オキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(4−メトキシフェニル)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェ ニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(4−メトキシフェニル)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジ オキサン−2−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(ピリジン−3−イル)カルボニル−4−[6−メチル−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3,4−ジメト キシフェニル)エチル)]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(ピリジン−3−イル)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオ キソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−(ピリジン−3−イル)カルボニル−4−[2−(1H−イミダゾール− 1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール −5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(ピリジン−3−イル)カルボニル−4−[6−イソプロピル−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3− ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(ピリジン−3−イル)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオ キサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(ピリジン−3−イル)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,4−ベンゾ ジオキサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(ピリジン−3−イル)カルボニル−4−[6−クロロ−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メトキシフ ェニル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(3−クロロ−4−メト キシフェニル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[6−メチル−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベン ゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[6−イソプロピル−2 −(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3 −ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[6−クロロ−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベン ゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキ ソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[6−イソプロピル−2 −(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4 −ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン −6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[6−メチル−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシ フェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[6−クロロ−2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2−(4−メト キシフェニル)エチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニ ル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]カルボニル−4−[6−イソプ ロピル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド ; 1−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]カルボニル−4−[6−クロロ −2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4 −メチルフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]カルボニル−4−[6−メチル −2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2− (1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトア ミド; 1−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]カルボニル−4−[6−クロロ −2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3 ,4,5−トリメトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]カルボニル−4−[6−クロロ −2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(3 ,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]カルボニル−4− [6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル] −N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペラジン−2−カルボ キサミド; 1−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]カルボニル−4− [6−イソプロビル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]ピペラジン−2 −カルボキサミド; 1−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]カルボニル−4− [6−イソプロピル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]ピペラジン−2 −アセトアミド; 1−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]カルボニル−4− [2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1 ,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミ ド; 1−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]カルボニル−4− [6−イソプロピル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン −2−カルボキサミド; 1−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]カルボニル−4− [2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2− (1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトア ミド; 1−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]カルボニル−4− [6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2− (1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトア ミド; 1−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]カルボニル−4− [6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[2− (1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−カルボキ サミド; 1−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]カルボニル−4− [2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(1 ,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド ; 1−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]カルボニル−4− [6−メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル] −N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]カルボニル−4− [6−イソプロピル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサ ミド; 1−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]カルボニル−4− [6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4 −メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]カルボニル−4− [6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル] −N−(2−フェニルシクロプロピル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−メチルスルホニル−4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチ ル]ピペラジン−2−カルボキサミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−カルボキサミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル−1−[2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−アセト アミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−カルボ キサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン −2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−4−イル] ピロリジン−2−アセトアミド; N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−アセトアミ ド; N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H− イミダゾール−1−イル)−6−エチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−2 −カルボキサミド; N−[(3,4−ジヒドロキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミ ダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−カ ルボキサミド; N−オクチル−1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピ リミジン−4−イル]ピロリジン−2−カルボキサミド; N−(フェニルプロピル)−1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)− 6−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−カルボキサミド; N−[(ピリジン−3−イル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾール− 1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−カルボキサミ ド; N−[(モルホリン−4−イル)エチル]−1−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−カルボキサ ミド; N−[(2−メトキシピリジン−5−イル)メチル]−1−[2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペリジン−2− カルボキサミド; N−[(2−メチルピリジン−5−イル)メチル]−1−[2−(1H−イミ ダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−カ ルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]アミノ] アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]アミノ]アセトアミド ; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル](メチル)アミノ]−N−オクチルアセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル](フェニ ルメチル)アミノ]アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−4−イル ]アミノ]アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル][(1, 3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]アミノ]アセトアミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−2−[[2−(1H−イミ ダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル](メチル)アミノ] アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル][(モル ホリン−4−イル)エチル]アミノ]アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル](メチル)アミノ]ア セトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル](メチル エチル)アミノ]アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−オキシ)エチル]−2−[[2− (1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル](メチ ル)アミノ]アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[4−( 1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−2−イル ]アミノ]アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[[4−( 1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−2−イル]アミノ] アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−3−[[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]アミノ] プロピオンアミド; N−[(4−トリフルオロメチルフェニル)メチル]−3−[[2−(1H− イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]アミノ]プロピ オンアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−3−[[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]アミノ] プロピオンアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−オキシ)エチル]−2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジンピリミジン−4−アミン; N−[(4−メトキシフェニル)エチル−4−[2−(1H−イミダゾール− 1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−1−(2−メチル−1−オキ ソプロピル)ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(4−ニトロフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾール− 1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセトアミド ; N−[[4−(アセチルアミノ)フェニル]メチル]−1−[2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペリジン−2− アセトアミド; N−[[4−(メチルスルホニルアミノ)フェニル]メチル]−1−[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペリジ ン−2−アセトアミド; N−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル)メチル]−1−[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペリジ ン−2−アセトアミド; N−[(インダン−5−イル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾール− 1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセトアミド ; N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセトアミ ド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−4−(1−オキソプロ ピル)ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]−1−[2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−メタナミン; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチルカルボニル]−1− [2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン− 2−メタナミン; N−[(4−メトキシフェノキシ)カルボニル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−メタナミン; N−[(4−メトキシフェニル)メチルカルボニル]−1−[2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−メタナミン; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)カルボニル]−1−[2− (1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピペリ ジン−2−エタナミン; 2,4−ビス(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)−5−メチルピリミジン−4−イル]−4−(フ ェニルメチル)ピペラジン−3−アセトアミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−6−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−メチル−5,6,7,8,− テトラヒドロピリド[5,6−c]ピリミジン−4−アミン; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル] −4−メチルチオブタンアミド; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル] −4−メチルチオブタンアミド; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−メチルスル ホニルブタンアミド; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル] −4−(ブチルチオ)ブタンアミド; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(シクロプロピル)メチル]−3−[3,4−ジメチ ルフェニル)メチルチオ]プロパンアミド; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−3−メチ ル−3−[(フェニルメチル)チオ]ブタンアミド; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−3−チオフェンプ ロパンアミド; 5−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル] ペンタンアミド; 5−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル −6−メチルピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]ペ ンタンアミド; 7−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−(2−フェニルシクロプロピル)ヘプタンアミド; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル]アミノ]−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]アセトア ミド; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル] アセトアミド; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]アセ トアミド; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]アセトアミド; 4−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル] ブタンアミド; 2−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル]アミノ]−N−[(4−クロロフェニル)エチル]ピリジン−3−プロ パンアミド; 2−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]イソキノリン −3−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセ トアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]ピペリジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペリジン −2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペリジン −2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペリジン−2−アセトア ミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペリジン− 2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(2,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセ トアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセ トアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]チオモルフ ォリン−2−アセトアミド; 4−[(ジメチルエトキシ)カルボニル]−1−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−N−[(3−クロロ−4− メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 4−[(ジメチルエトキシ)カルボニル]−1−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジ オキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 4−[(ジメチルエトキシ)カルボニル]−1−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジ オキソール−5−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 4−[(ジメチルエトキシ)カルボニル]−1−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジ オキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 4−[(ジメチルエトキシ)カルボニル]−1−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジ オキサン−6−イル)エチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 4−[(ジメチルエトキシ)カルボニル]−1−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェ ニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 4−[(ジメチルエトキシ)カルボニル]−1−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキ シフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペリジン −3−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペリジン −3−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペリジン− 3−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペリジン−3−カルボキサ ミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−3−カル ボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]ピペリジン−3 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペリジン −3−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]ピペリジン −3−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペリジン− 3−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]ピペリジン− 3−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペリジン−3−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−3−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(2,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−3−アセ トアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−3−アセ トアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]ピロリジン− 2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]ピロリジン−2−カルボキ サミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボキサ ミド; 1−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル](メチル)アミノ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル )エチル]アセトアミド; 1−[[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4 −イル](メチル)アミノ]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル) エチル]アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−メチルピペラジ ン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−メチルピペラジン−2 −アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)エチル]−4−メチルピペラジン−2− アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−メチルピペラジン−2− アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−メチルピペラジン−2− アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)エチル]−4−メチルピペラジン−2− アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−メチルピ ペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−メチルピペラジン−2 −カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−メチルピペラジ ン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−メチルピペラジ ン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−メチ ルピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−メチル ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−メチル ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−メチル ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−メチル ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−メチルピペラジン−2 −アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−メチルピペラジン−2 −アセトアミド; 1−(2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(2−メトキシフェニル)メチル]−4−メチルピペラジン−2−カルボキサ ミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−メチルピペラジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリ ミジン−4−イル]−N−[[4−(2−メトキシエトキシ)フェニル)メチル ]−4−メチルピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−メチルピペラジ ン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−メチルピペラジン−2−アセ トアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(シクロプロピル)メチル]−4−メチルピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(インダン−5−イル)メチル]−4−メチルピペラジン−2− アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−ブチルピペラジン−2 −アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−ブチルピペラジン−2− アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−ブチルピ ペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−ブ チルピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−ブチ ルピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4 −ブチルピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−ブチ ルピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−ブチ ルピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−ブチルピペラジン −2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−ブチル ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−ブチル ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−ブチルピペラジン− 2−アセトアミド; 1−(6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−ブチル ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−ブチルピペ ラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−ブチルピペラジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−ブチルピペラジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシフェニル)メチル]−4−ブチルピペラジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−ブチルピペラジン−2−アセ トアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニ ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニ ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4− メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(4− メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(4−メトキシ フェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[( 4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[( 4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(4 −メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]− 4−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(4−メトキシフ ェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(4 −メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(4−メトキシフ ェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メ トキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリ ミジン−4−イル]−N−[(2−フェニルシクロプロピル)−4−[(4−メ トキシフェニル)]メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキ シフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフ ェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[( 3,4−ジクロロフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[3 ,4−ジクロロフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(3 ,4−ジクロロフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(3 ,4−ジクロロフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[3,4−ジクロロ フェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[3,4−ジクロロフ ェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロオキシフェニル)メチル]−4−[(1,3−ベン ゾジオキソール−5−)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(1,3 −ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4 −[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセ トアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(1,3 −ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[( 1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミ ド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(1 ,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(1 ,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(1,3−ベンゾ ジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(1 ,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(1,3−ベンゾ ジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(1 ,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(1,3−ベンゾジオキソ ール−5−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ ン−4−イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−[(1,4−ベ ンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−[(1,4−ベンゾジオ キサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(1,4−ベンゾジ オキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(1,4−ベ ンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[( 1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド ; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(1, 4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(1,4−ベンゾジ オキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(1,4−ベンゾジオキサン−6 −イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−[(1,4−ベンゾジ オキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(2−チオフェニル)エチル]−4−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イ ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリ ミジン−4−イル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[ (1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサ ミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1−アダマンチル)メチル]−4−[(1,4−ベンゾジオキ サン−6−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(5−インダニル)メチル]−4−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル )メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(ピリジン− 3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−4−[ (ピリジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−[(ピリジン−3−イル) メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−[(ピリジン−3−イ ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]−4−[(ピリジン−3−イ ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−[(ピリジン−3−イル )メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(ピリ ジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[( ピリジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[( ピリジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[( ピリジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(ピ リジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]− 4−[(ピリジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(ピ リジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピペリジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(ピリジン−3− イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリジン−4−イ ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(ピリ ジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(ピリジン−3−イ ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(ピリジン−3−イ ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−[(ピリジン−3−イ ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(ピリジン−3−イ ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(2,6−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[( ピリジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[( ピリジン−3−イル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(シクロプロピル)メチル]−4−[(ピリジン−3−イル)メチル]−ピペ ラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[( 3−フルオロ−4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド ; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[( 3−フルオロ−4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(3−フルオロ −4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(3 −フルオロ−4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(3−フルオロ− 4−メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(3−フルオロ−4−メトキシフ ェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(3−フルオロ−4 −メトキシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(3−フルオロ−4−メト キシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1−アダマンチル)メチル]−4−[(3−フルオロ−4−メトキシフェニ ル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(シクロプロピル)メチル]−4−[(3−フルオロ−4−メト キシフェニル)メチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−アセチルピペラ ジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−アセチルピペラ ジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−アセチルピペラジン− 2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−アセチルピペラジン− 2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−アセチルピペラジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−アセチルピペ ラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メチルフェニル)メチル]−4−アセチルピペラジン−2−アセトアミ ド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)エチル]−4−アセチルピペラジン−2 −アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−アセチル ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−アセチル ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4 −アセチルピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−アセチルピペラジン− 2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−アセチル ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−アセ チルピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−アセチルピペラジ ン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−アセ チルピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル] −4−アセチルピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)メチル]−4−アセチル ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−アセチ ルピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−アセチ ルピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−アセチ ルピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル]ピリミジン−4−イル]−[( 1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−アセチルピペラジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−アセチルピ ペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−アセチルピペラジン− 2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシフェニル)メチル]−4−アセチルピペラジン−2−アセトア ミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−アセチルピ ペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル−4−アセチルピペラジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−アセチルピペラジン− 2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−アセチルピペラジン− 2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジフルオロオキシフェニル)エチル]−4−アセチル ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)メチル]−4−アセチ ルピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−(2−フェニルシクロプロピル)−4−アセチルピペラジン−2− アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−アセチルピペラジン−2−ア セトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−アセチルピペラ ジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−(シクロプロピル)−4−アセチルピペラジン−2−アセトアミド ; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(インダン−5−イル)メチル]−4−アセチルピペラジン−2 −アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(3−メチル− 1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(3−メチル−1−オ キソブチル)−ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(3−メチル−1−オキ ソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(3−メチル−1−オキ ソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−クロロフェニル)エチル]−4−(3−メチル−1−オキソブチル)ピ ペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)エチル]−4−(3−メチル−1−オキ ソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル ]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−(3−メチル −1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−(3−メ チル−1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−(3−メ チル−1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1.3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(3 −メチル−1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(3−メチル−1 −オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル] −4−(3−メチル−1−オキソブチル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(3−メチル−1 −オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(3−メチル−1 −オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(3 −メチル−1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−)エチル]−4−(3−メチル−1−オ キソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(3− メチル−1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(3− メチル−1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(3−メチル−1−オ キソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(3−メチル−1−オ キソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル−4−(3−メチル−1−オキソブチル )−ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(3−メチル−1−オ キソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−(3−メチル−1−オ キソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(2−チエニル)エチル]−4−(3−メチル−1−オキソブチ ル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [[4−(2−メトキシエトキシ)フェニル]エチル]−4−(3−メチル−1 −オキソブチル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)エチル]−4−(3− メチル−1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− (2−フェニルシクロプロピル)−4−(3−メチル−1−オキソブチル)ピペ ラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(3−メチル− 1−オキソブチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− (インダン−2−イル)−4−(3−メチル−1−オキソブチル)ピペラジン− 2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−(インダン−5−イル)−4−(3−メチル−1−オキソブチル) ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(2 −メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(2−メトキシ −1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−エトキシフェニル)エチル]−4−(2−メト キシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−エトキシフェニル)エチル]−4−(2−メトキシ−1− オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−エトキシフェニル)エチル]−4−(2−メトキシ−1− オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(2−メトキシ−1−オ キソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(2−メトキシ−1−オ キソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(2−メトキシ−1−オ キソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−(2−メ トキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−(2−メ トキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(2 −メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(2 −メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4 −(2−メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(2−メトキシ− 1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−)ピリミジン−4−イル ]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(2−メ トキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(2 −メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル] −4−(2−メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(2−メトキシ− 1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(2− メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(2− メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(2−メトキシ−1− オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(2−メトキシ−1− オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(2−メト キシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−(2−メトキシ−1− オキシエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(2−メトキシ−1− オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(2 −メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−(インダン−5−イル)−4−(2−メトキシ−1−オキソエチル )ピペラジン−2−アセトアミド; 1−(2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(テ トラヒドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−4−( テトラヒドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3− フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−エトキシフェニル)エチル]−4−(テトラヒ ドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)エチル]−4−(テトラヒドロ−3−フ ラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)エチル]−4−(テトラヒドロ−3−フ ラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3−フ ラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メチルフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3−フラノイル)ピ ペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(テトラヒド ロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(テトラヒド ロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3−フ ラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)エチル]−4−(テトラヒドロ−3−フ ラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−(テトラ ヒドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−(テトラ ヒドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−(テトラヒドロ−3−フラ ノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(テ トラヒドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(テ トラヒドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(テトラヒドロ− 3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ− 3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]− 4−(テトラヒドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(テト ラヒドロ−3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3− フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3−メトキシフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3−フラノイル) ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(テトラヒドロ−3− フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−(テトラヒドロ−3− フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジフルオロフェニル)エチル]−4−(テトラヒドロ−3−フラノ イル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ −3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ −3−フラノイル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(テトラヒドロ−3−フラノ イル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(2−カルボキ シメトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)ブチル]−4−(2−カルボキ シメトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(2−カ ルボキシメトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(2−カ ルボキシメトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(2−カルボキシ メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(2−カルボキシ メトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(2 −カルボキシメトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(2 −カルボキシメトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(2−カルボキシメト キシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−(2−カルボキシメト キシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(2,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(2−カルボキシメトキシ− 1−オキソエチル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(2,6−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(2 −カルボキシメトキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(2,6−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(2−カルボキシメトキシ− 1−オキソエチル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(2 −フェノキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−4−(2−フェノ キシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(2 −フェノキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(2 −フェノキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリ ミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−4−(2 −フェノキシ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(2−フェノキシ−1 −オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(2−フェノキ シ−1−オキソエチル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(ピリジン−3 −イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(ピリジン−3−イルカルボ ニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−4−(ピリジン−3−イルカル ボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)ブチル]−4−(ピリジン−3 −イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(ピリジン −3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェノキシ)エチル]−4−(ピリジン−3−イ ルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(ピリジン−3−イルカ ルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(ピリジン−3−イルカ ルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−(ピリジ ン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−(ピリジ ン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−(ピリジ ン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(ピリジン−3 −イルカルボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(ピ リジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(ピリジン−3− イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(ピ リジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(2,5−ジメチルフェニル)メチル]−4−(ピリジン−3− イルカルボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(ピリ ジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H「イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(ピリ ジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(ピリ ジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンソジオキサン−6−イル)エチル]− 4−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(ピリジン−3−イル カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(ピリジン −3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(ピリジン−3−イル カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(2−メトキシフェニル)エチル]−4−(ピリジン−3−イル カルボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(2−チエニル)エチル]−4−(ピリジン−3−イルカルボニ ル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(2−チエニル)エチル]−4−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペラジ ン−2−カルボキサミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジフルオロフェニル)エチル]−4−(ピリジン−3−イルカルボ ニル)ペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(ピ リジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(5−インダニル)メチル]−4−(ピリジン−3−イルカルボ ニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[2 −(4−メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−[2−(4− メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−[2−( 4−メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−[2−( 4−メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシ−3−クロロフェニル)メチル]−4−[2−(4−メトキシ フェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[2−(4−メトキシフェニ ル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリ ミジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキシル−5−イル)エチル] −4−[2−(4−メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2− アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−4−[2−(4−メト キシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−4−[2−(4−メトキシフェニル )−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメチルフェニル)エチル]−4−[2− (4−メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリ ミジン−4−イル]−N−[(3−ピリジニル)メチル]−4−[2−(4−メ トキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[2− (4−メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]− 4−[2−(4−メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−ア セトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(4−メトキシ フェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(4 −メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−[2−(4 −メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(2−チエニル)エチル]−4−[2−(4−メトキシフェニル)−1−オキ ソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1−メチルピロール−2−イル)エチル]−4−[2−(4−メトキシフェ ニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[2−(4−メ トキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリ ミジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[ 2−(4−メトキシフェニル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトア ミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1,3 −ベンゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−カル ボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1,3 −ベンゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセ トアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1,3−ベン ゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミ ド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエ チル)ピリミジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4 −[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペ ラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メチルフェノキシ)エチル]−4−[2−(1,3−ベンゾジオキソー ル−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−クロロフェニル)メチル]−4−[2−(1,3−ベンゾジオキソール −5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−[2−(1,3−ベンゾ ジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド ; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)エチル]−4−[2−(1,3−ベンゾ ジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシ−3−クロロフェニル)エチル]−4−[2−( 1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[2 −(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン −2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[2 −(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン −2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[2 −(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン −2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[2−(1,3− ベンゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセト アミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[2−(1,3−ベンゾジオ キソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[2− (1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン− 2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[2−(1,3−ベ ンゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトア ミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1,3−ベン ゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミ ド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1,3−ベン ゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリ ミジン−4−イル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−[2−( 1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2 −アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−[2−(1,3−ベン ゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(2−チエニル)エチル]−4−[2−(1,3−ベ ンゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトア ミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)メチル]−4−[2− (1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン− 2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[2 −(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン −2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1,3 −ベンゾジオキソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセ トアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(2−インダニル)−4−[2−(1,3−ベンゾジオキソール− 5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(5−インダニル)メチル]−4−[2−(1,3−ベンゾジオ キソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(5−インダニル)メチル]−4−[2−(1,3−ベンゾジオ キソール−5−イル)−1−オキソエチル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(メチルスルホニル)ピ ペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(メチルスルホニル)ピ ペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(メ チルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(メチルスルホニ ル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(メチ ルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(メチ ルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(メ チルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(メチルスルホニ ル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(メチ ルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(メチルスルホニル )ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジンピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]− 4−(メチルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジンピリミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル) メチル]−4−(メチルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(メチルスルホニル) ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(メチルスルホニル)ピペラジン− 2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(2−メトキシフェニル)エチル]−4−(メチルスルホニル) ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(メ チルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(メチルスルホ ニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(オクチルスルホニル) ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(オクチ ルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(オクチ ルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル] −4−(オクチルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(オ クチルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(オクチルスルホ ニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキソール−6−イル)メチル]−4−(オ クチルスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(オクチルスルホニル )ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(オクチルスルホニル )ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−(ジメチルアミノスル ホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(オクチルスル ホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(ジメチルアミ ノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル −6−トリフルオロメチルピリ ミジン−4−イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(ジメチル アミノスルホニル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(ジメチ ルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(ジメチ ルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(ジ メチルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(ジ メチルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(ジ メチルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル] −4−(ジメチルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(ジ メチルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(ジメチルアミノ スルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(ジメ チルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(ジメ チルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]− 4−(ジメチルアミノスルホニル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(ジメチルアミノス ルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(ジメ チルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(ジメチルアミノスル ホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(ジメチルアミノスルホニル)ピペ ラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−(ジメチルアミノスル ホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)メチル]−4−(ジメ チルアミノスルホニル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(2,6−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(ジメチルアミ ノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(ジメチルアミ ノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(ジ メチルアミノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(ジメチルアミ ノスルホニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(ジメチルアミ ノスルホニル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(2−アダマンチル)メチル]−4−(ジメチルアミノスルホニ ル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(2,3−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニル )ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−4−(プロピルア ミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジメトキシフェニル)ブチル]−4−(プロピルアミノカルボニル )ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペ ラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(プロピル アミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]−4−(プロピルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]−4−(プロピルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリ ミジン−4−イル]−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]−4−(プロピ ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボ ニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボ ニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メチルフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラ ジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(プロピルア ミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボ ニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボ ニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−クロロフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラ ジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカルボ ニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(プロピ ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(プロピ ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピ ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピ ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(プロピルアミノ カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(プ ロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル] −4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(プ ロピルアミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(プ ロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(プロピルアミノ カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(プロピルアミノ カルボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノ カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(プロピルアミノカ ルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]− 4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(プロ ピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(プロ ピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(プロ ピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(プロ ピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1.4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(プロピルアミノカ ルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]− 4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペ ラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペ ラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(2−メトキシフェニル)エチル]−4−(プロピルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(2−チエニル)エチル]−4−(プロピルアミノカルボニル) ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(2−チエニル)エチル]−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジン− 2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジフルオロフェニル)エチル]−4−(プロピルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)メチル]−4−(プロ ピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)メチル]−4−(プロ ピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)メチル]− 4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニル )ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(プ ロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニル )ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリ ミジン−4−イル]−N−(シクロプロピル)−4−(プロピルアミノカルボニ ル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− (2−インダニル)−4−(プロピルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセ トアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(5−インダニル)メチル]−4−(プロピルアミノカルボニル )ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(シクロヘキシ ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノカルボニル )ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]−4−(シクロヘキシルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノ カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)エチル]−4−(シクロヘキシルアミノ カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(シクロ ヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(シクロ ヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(シクロヘキシルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(シ クロヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(シクロヘキシル アミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(シ クロヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(シ クロヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(シク ロヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]− 4−(シクロヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−(シク ロヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノカルボニル )ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘ キシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3−メトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノカルボニル )ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(シクロヘキシルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(シクロヘキシルアミノカルボニル )ペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−(シクロヘキシルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(2−メトキシフェニル)エチル]−4−(シクロヘキシルアミ ノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(2−チエニル)エチル]−4−(シクロヘキシルアミノカルボ ニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシ ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(シ クロヘキシルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシ ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(シクロヘキシ ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−(2−インダニル)−4−(シクロヘキシルアミノカルボニル)ピ ペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルスルホニル アミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(フェニ ルスルホニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(フェニ ルスルホニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(フェニル スルホニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミ ジン−4−イル]−N−[(2,3−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(フェ ニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン −4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(フェニル アミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン −4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−4−(フェニ ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニ ル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 4−エトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラジン− 2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]−4−(フェニルアミノカルボニ ル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル) ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル) ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル) ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル) ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 4−クロロフェニル)メチル]−4−フェニルアミノカルボニル)ピペラジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−クロロフェニル)エチル]−4−(フェニルアミノカルボニル) ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルア ミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミ ジン−4−イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4
−
(フェニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(フェニルアミノカ ルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(フェニ ルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[ (1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(フェニルアミノカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(フェニル アミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(フェニル アミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[ (1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボ ニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノ カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニ ル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニ ルピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(フェニルアミノカルボニ ル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 4−メトキシフェニル)エチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラジン− 2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 3−メトキシフェニル)エチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラジン− 2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 3−チエニル)エチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−アセ トアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカ ルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカ ルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(フェニルアミノカ ルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン −4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(フェニル アミノカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( シクロプロピル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペラジン−2−カ ルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(5−インダニル)メチル]−4−(フェニルアミノカルボニル)ピペ ラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 2,3−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカ ルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン −4−イル]−N−[(2,3−2メトキシフェニル)エチル]−4−[(4−メ トキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェ ニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカ ルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 4−エトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニ ル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]−4−[(4−メトキシフェニル) アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 4−メチルフェノキシ)エチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニ ル] ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリミ ジン−4−イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシ フェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 4−クロロフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル ] ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[
(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[ (3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル) アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メト キシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(4−メト キシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(4−メトキシフ ェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 2,5−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカ ルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[ (1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(4−メトキシフェ ニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン −4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4− [(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(4− メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(4− メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[ (1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(4−メトキシフェ ニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(4− メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(4− メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェ ニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 3,4−ジメチルフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカル ボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[ (2−フリル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペ ラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[ (1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニ ルアミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(4−メ トキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン −4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[ (4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(4−メ トキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[ (1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(4−メトキシフェニ ルアミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(4−メ トキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル) アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 3−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニ ル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル) アミノカルボニル] ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−[(4−メトキシフェニル) アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 3−メトキシフェニル)エチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニ ル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン −4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)エチル]−4−[ (4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(2,3−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフ ェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフ ェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフ ェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフ ェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(シクロプロピル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノ カルボニル] ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ
ル]−N−(2−インダニル)−4−[(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル ] ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(5−インダニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェニル)アミノ カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(3,4−ジクロ ロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)プロピル]−4−[(3,4−ジク ロロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)ブチル]−4−[(3,4−ジクロ ロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジ ン−4−イル]−N−[(4−エトキシフェニル)エチル]−4−[(3,4−ジ クロロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェ ニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メチルフェノキシ)エチル]−4−[(3,4−ジクロロフェ ニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニ ル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニ ル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 4−クロロフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)アミノカルボ ニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニ ル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[ (3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェ ニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロ ロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(3, 4−ジクロロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(3, 4−ジクロロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[ (1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロ フェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(3, 4−ジクロロフェニル)アミメカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4[(3,4 −ジクロロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロ フェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニ ル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(3,4− ジクロロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)6−メチルピリミジン−4−イル ]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(3,4− ジ クロロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)アミノカル ボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェ ニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェ ニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[( 3−メトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル)アミノカル ボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(3−メトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェ ニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(3,4−ジクロロフェ ニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン −4−イル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4 −ジクロロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロ ロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(2,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロ ロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロ ロフェニル)アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル) ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(3,4−ジクロロフェニル) アミノカルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−(メトキシカルボニ ル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−エトキシフェニル)メチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペ ラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペラ ジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペラ ジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−(メトキシカ ルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)エチル]−4−(メトキシカ ルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(メトキ シカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(メトキ シカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(メトキ シカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[ (1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−(メトキシカルボニル) ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(メトキシ カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[ (1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(メトキシカルボニル)ピ ペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−イル)メチル]−4−(メトキシカル ボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン −4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(メトキシカルボ ニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペ ラジン−2−アセトアミド; 1−[2(−1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペ ラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペ ラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペ ラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イ ル]−N−[(3−メトキシフェニル)エチル]−4−(メトキシカルボニル)ピペ ラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル) ピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−2−イル)メチル]−4−(メトキシカ ルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−(メトキシ カルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−(メチル エトキシカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[ (4−メトキシフェニル)メチル]−4−(メチルエトキシカルボニル)ピペラジン −2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−[ ( 1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(ブトキシカルボニル)ピ ペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−(ブト キシカルボニル)ピペラジン−2−アセトアミド: 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル[−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(ブトキシカルボニル )ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシフェニル)メチル]−4−(ブトキシカルボニル)ピペラジン −2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]−4−(ブ トキシカルボニル)ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−[(2−メトキシエトキ シ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(2− メトキシエトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル] −4−[(2−メトキシエトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[( 2−メトキシエトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[( 2−メトキシエトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[( 2−メトキシエトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(2−メトキシエ トキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(2 −メトキシエトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(2−メトキシエ トキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(2 −メトキシエトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(2−メトキシエト キシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(2−メトキ シエトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(2−メトキ シエトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−[(フェニルメトキシ) カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(フェニルメト キシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(フェニルメト キシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[( フェニルメトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(フェニルメトキ シ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]− 4 −[(フェニルメトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(フ ェニルメトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(フ ェニルメトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(フェニルメトキ シ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(フェニルメトキシ)カルボニル ]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(フェニルメトキシ )カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]−4−[(フェニルメトキシ )カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(2−チエニル)エチル]−4−[(フェニルメトキシ)カルボニル]ピペラ ジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(フェニルメ トキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(フェニルメ トキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[(フェニルメトキシ)カル ボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−4−[( フェニルメトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[(1−メチルプ ロポキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[(1−メチルプ ロポキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(1−メチルプロポ キシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロ−4−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4− メトキシフェノキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)メチル]−4− [(4−メトキシフェノキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−トリフルオロメチルピリ ミジン−4−イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル] −4−[(4−メトキシフェノキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−4−[(4−メトキシフ ェノキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−4−[(4 − メトキシフェノキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; 1−[6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3−メトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキシフェノキシ)カル ボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1−メチルピロール−2−イル)エチル]−4−[(4−メト キシフェノキシ)カルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミ ジン−4−イル]−N−[(2,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[( 4−メトキシフェノキシ)カルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[6−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4− イル]−N−[(2,6−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキ シフェノキシ)カルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−4−[(4−メトキ シフェノキシ)カルボニル]ピペラジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[1−(フェニルメチル)ピペリジン−4−イル]ピペリジ ン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(1−シアノシクロヘキシル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−(2,2−ジメトキシエチル)ピペリジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−トリデシルピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− (2−ヒドロキシ−4−メチルチオブチル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N,N−[ビス(2−シアノエチル)]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N,N−[ビス(2−シアノメチル)]ピペリジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−(4,4−ジエトキシブチル)ピペリジン−2−アセトアミ ド; 1−(4−フルオロフェニル)−4−{1−[2−(1H−イミダゾール−1 −イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセチル}ピペラジン; 1−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−{1−[2− [1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−ア セチル}ピペラジン; 1−(フェニルメチル)−4−{1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル )ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセチル}ピペラジン; 4−{1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル] ピペリジン−2−アセチル}ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル; 1−(4−クロロフェニル)−4−{1−[2−(1H−イミダゾール−1− イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセチル}−4−ヒドロキシピ ペリジン; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル)メチル]ピペリジ ン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(インダン−5−イル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(シクロヘキシル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− (1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イル)ピペリジン−2−アセトア ミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(ナフタレン−1−イル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]ピペ リジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(4−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−(2−エチルヘキシル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− (2−エチルヘキシル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(2−エチルヘキシル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(1−メチルヘキシル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− (1−メチルヘキシル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(2−メチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセ トアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−(シクロオクチル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(1−エチル−3−ヒドロキシ−1−ヒドロキシエチルプロピル) ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]ピペリジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−(1−メチル−3−フェニルプロピル)ピペリジン−2−ア セトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− (1−メチル−3−フェニルプロピル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イ ル]−N−(1−メチル−3−フェニルプロピル)ピペリジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−(1−メチルヘプチル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− (1−メチルヘプチル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(1−メチルヘプチル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3−フルオロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−フルオロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(4−メチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− (1−フェニルエチル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−フェニルメチルピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]ピペリジン−2− アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− (2−フェニルエチル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(2−フェニルエチル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[3−(ピロリジノン−1−イル)プロピル]ピペリジン− 2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− (1,5−ジメチルヘキシル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(1,5−ジメチルヘキシル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−(1,5−ジメチルヘキシル)ピペリジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(2−フルオロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(2−フルオロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセ トアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(2−クロロフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトア ミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(フラン−2−イル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(フラン−2−イル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(フラン−2−イル)メチル]ピペリジン−2−アセトア ミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(ピリジン−2−イル)メチル]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(ピリジン−2−イル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(ピリジン−2−イル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−トリフルオロメチルフェニル)メチル]ピペリジン−2− アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3−トリフルオロメチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(2−フェニルプロピル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(2−フェニルプロピル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(2−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−N −[2−(2−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(2−ヒドロキシ−4−メチルチオブチル ピペリジン−2−アセ トアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−(2−ヒドロキシ−4−メチルチオブチル)ピペリジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(2,4−ジクロロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(3−メチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3−メチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−メチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[2−(3−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2− アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(3−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(3−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(3−メトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペリジン −2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2− アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボキサミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−(フェニルブチル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− (フェニルブチル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− (1−ヒドロキシメチルペンチル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(1−ヒドロキシメチルペンチル)ピペリジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,5−ジメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセ トアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[2−(4−エトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2− アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(4−エトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(4−エトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(4−エトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[2−(4−ブロモフェニル)エチル]ピペリジン−2−ア セトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(4−ブロモフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(4−ブロモフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトア ミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(4−ブロモフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−ペンチルピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− ペンチルピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−ペンチルピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]ピペリ ジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]ピペリジン− 2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3−クロロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(2,4−ジクロロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(2,4−ジクロロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(1−フェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [1−(フェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(3−フルオロフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[2−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)エチル]ピ ペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセ トアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジ ン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カル ボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(4−クロロフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(4−クロロフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトア ミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(5−ヒドロキシペンチル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− ブチルピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−フルオロフェニル)(メチル)メチル]ピペリジン−2− アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−フルオロフェニル)(メチル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド ; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2− アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボキサミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[2−(4−エトキシ−3−メトキシフェニル)エチル]ピ ペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(4−エトキシ−3−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセ トアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(4−エトキシ−3−メトキシフェニル)エチル]ピペリジ ン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(4−エトキシ−3−メトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カル ボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2− アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(4−メトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボキサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[3−(メチルエトキシ)プロピル]ピペリジン−2−アセ トアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−ヘキシルピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− ヘキシルピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−ヘキシルピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(シクロヘキセン−1−イル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(シクロヘキセン−1−イル)エチル]ピペリジン−2−ア セトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3−フルオロ−5−トリフルオロメチルフェニル)メチル]ピ ペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3−フルオロ−5−トリフルオロメチルフェニル)メチル]ピペリジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−N −[2−(4−メチルフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(4−メチルフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトア ミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−(3−エトキシプロピル ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(3−エトキシプロピル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−ヘプチルピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− ヘプチルピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−ヘプチルピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(3−メトキシプロピル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− (1−シクロヘキシルエチル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(1−シクロヘキシルエチル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(4−トリフルオロメトキシフェニル)メチル]ピペリジ ン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−トリフルオロメトキシフェニル)メチル]ピペリジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(4−フルオロフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(4−フルオロフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2− 1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[2−(3−ブロモ−4−メトキシフェニル)エチル]ピペ リジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(3−ブロモ−4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(3−ブロモ−4−メトキシフェニル)エチル]ピペリジン −2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [2−(3−ブロモ−4−メトキシフェニル)エチル]ピロリジン−2−カルボ キサミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−(3−フェニルプロピル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− (3−フェニルプロピル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(3−フェニルプロピル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−オクチルピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−オクチルピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(1−ヒドロキシ−3−メチルブチル)ピペリジン−2−アセトア ミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[1−(4−メチルフェニル)エチル]ピペリジン−2−ア セトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [1−(4−メチルフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[1−(4−メチルフェニル)エチル]ピペリジン−2−アセトア ミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(4,4−ジエトキシブチル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(4−トリフルオロメチルフェニル)メチル]ピペリジン −2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−N −[(4−トリフルオロメチルフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−トリフルオロメチルフェニル)メチル]ピペリジン−2− アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−(3−ブトキシプロピル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−(3−ブトキシプロピル)ピペリジン−2−アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[2−(チオフェン−2−イル)エチル]ピペリジン−2− アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[2−(チオフェン−2−イル)エチル]ピペリジン−2−アセト アミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[3−(ピロリジン−1−イル)プロピル]ピペリジン−2 −アセトアミド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピリミジン −4−イル]−N−[(シクロヘキシル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミ ド; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(シクロヘキシル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミド; 4−[[1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピペリジン−4−イル ]ピペリジン−2−アセチル]アミノ]ピペリジン−1−カルボン酸、エチルエ ステル; 4−[[1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルエチルピ リミジン−4−イル]ピペリジン−2−アセチル]アミノ]ピペリジン−1−カ ルボン酸、エチルエステル; 4−[[1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジ ン−4−イル]ピペリジン−2−アセチル]アミノ]ピペリジン−1−カルボン 酸、エチルエステル; 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−フルオロフェニル)メチル]ピペリジン−2−アセトアミ ド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[3−(1 H−イミダゾール−1−イル)フェニル]ピペリジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[3−クロ ロ−5−(1H−イミダゾール−1−イル)トリアジン−1−イル]ピペリジン −2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[6−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピラジン−2−イル]ピペリジン−2−アセトア ミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−6−クロロ−2 −(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−プロピオンアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−プロピオンアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−(1H−イ ミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−プロピオンアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−オキシ]アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−2−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−チオ]アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−メチルピペリジン −2−エタナミン; N−アセチル−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]− 1−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピペリジ ン−2−エタナミン; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N−(メチルスルホニ ル)ピペリジン−2−エタナミン; 4−[2−[[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メトキシ]エチル ]ピペリジン−1−イル]2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン; 4−[2−[[4−(メトキシ)フェノキシ]プロピル]ピロリジン−1−イ ル]−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン; 4−[2−[[4−(メトキシ)フェノキシ]プロピル]ピロリジン−1−イ ル]−2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン; 4−[2−[(1,3−ベンゾオキソール−5−イル)プロピル]ピロリジン −1−イル]−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン; 4−[2−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)プロプ−2−エチル ]ピロリジン−1−イル]−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン ; 4−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(ペルヒドロアゼ ピン−1−イル)ピリミジン; 1−[6−クロロ−2−(1H−1−イミダゾール−1−イル)ピリミジン− 4−イル]ピペリジン−2−エタノール; 4−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(ピペリジン−1 −イル)ピリミジン; 4−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−(2−エチルピペ リジン−1−イル)ピリミジン; 4−フルオロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−[[(3,4− ジメトキシフェニル)エチル]アミノ]ピリミジン; 4−フルオロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−[[(フェニル )エチル]アミノ]ピリミジン; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[6−(モ ルホリン−4−イル)−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4 −イル]ピペリジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[6−[ビ ス(エトキシカルボニル)メチル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリ ミジン−4−イル]−1−[(メトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセト アミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[6−(ア ミノカルボニル)−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピペリジン−4−イ ル]−1−[(メトキシ)カルボニル]ピペラジン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−3−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−4−メトキシベンザミ ド; 4−クロロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−[(2−メトキシ フェニル)アミノ]ピリミジン; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]インドール−6−カルボ キサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロール−2−カルボキ サミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−2−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1,2,3,4−テトラヒドロイ ソキノリン−3−カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−2−プロピ オンアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン −2−プロピオンアミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−3−カルボキサミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロジリン−3−カル ボキサミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ピロリジン−3−アセトアミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−3−アセ トアミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)−6−エチルピリミジン−4−イル]ピロリジン−3−アセ トアミド; 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]モルホリン−2−カルボ キサミド; 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]モルホリン−2−カルボキ サミド; 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシフェニル)エチル]モルホリン−2−カルボキサミド; 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)エチル]モルホリン−2−カルボキサ ミド; 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]モルホリン−2−カルボキサミド; 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]モルホリン−2−カル ボキサミド; 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(4−メトキシフェニル)メチル]モルホリン−2−カルボキサミド; 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(4−メトキシフェニル)メチル]モルホリン−2−カルボキサ ミド; 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]−N− [(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]モルホリン−2−アセト アミド; 4−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4− イル]−N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]モルホリン −2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]モルホリン−3−カルボ キサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−4−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−4−イル] モルホリン−3−カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[6−エチ ル−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]モルホリン −3−カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−4−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]モルホリン−3−カルボ キサミド; N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]モルホリン−3−カルボキサ ミド; N−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール− 1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]モルホリン−3−カルボキサミ ド; N−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]モルホリン−3−カルボ キサミド; N−[(4−メチルフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾール− 1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]モルホリン−3−カルボキサミ ド; N−[(3,4−ジメチルフェニル)メチル]−4−[2−(1H−イミダゾ ール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]モルホリン−3−カルボ キサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−2−[[2−( 1H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]アミノ] アセトアミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−2−[(2−(1 H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]アミノ]ア セトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2 −カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロ アゼピン−2−カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−4−イル] ペルヒドロアゼピン−2−カルボキサミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[2−(1H −イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2− カルボキサミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[2−(1H −イミダゾール−1−イル]−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロア ゼピン−2−カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2 −カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロ アゼピン−2−カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)−6−エチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロ アゼピン−2−カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]−1−[6−クロ ロ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロ アゼピン−2−カルボキサミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−[2−(1H −イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2− カルボキサミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)エチル]−1−[2−(1H −イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロア ゼピン−2−カルボキサミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−カルボキ サミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン− 2−カルボキサミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)−6−エチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン− 2−カルボキサミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロ アゼピン−2−カルボキサミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[6−クロロ−2−[ 1H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン− 2−カルボキサミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2 −アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロ アゼピン−2−アセトアミド; N−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]−1−[2−(1 H−イミダゾール−1−イル)−6−エチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロ アゼピン−2−アセトアミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[2−(1H −イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2− アセトアミド; N−[(1,4−ベンゾジオキサン−6−イル)メチル]−1−[2−(1H −イミダゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロア ゼピン−2−アセトアミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン− 2−アセトアミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロ アゼピン−2−アセトアミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン− 2−アセトアミド; N−[(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−1−[2−(1H−イミダ ゾール−1−イル)−6−(メチルエチル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロ アゼピン−2−アセトアミド; N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−アセトアミド; N−[(4−メトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H−イミダゾール −1−イル)−6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−ア セトアミド; N−[(4−トリフルオロメトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H− イミダゾール−1−イル)ピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピン−2−ア セトアミド;および N−[(4−トリフルオロメトキシフェニル)メチル]−1−[2−(1H− イミダゾール−1−イル)6−メチルピリミジン−4−イル]ペルヒドロアゼピ ン−2−アセトアミド。 56.式(I)、式(II)および式(III): [式中、 Aは、−R1、−OR1、−C(O)N(R1)R2−、−P(O)[N(R1)R2]2、− N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O) N(R1)R16、−S(O)tR1、−SO2NHC(O)R1、−NHSO2R22、−SO 2N(R1)H、−C(O)NHSO2R22及び−CH=NOR1であり; 各X、YおよびZは独立してNまたはC(R19)であり; 各Uは、NまたはC(R5)であり、ここで、Uは、XがNであり、かつZお よ びYがCR19である場合にのみNであり; Vは、N(R4)、S、OまたはC(R4)Hであり; 各Wは、NまたはCHであり; Qは、直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)tお よび−N(R6)−から成る群より選択されたものであり; mは、0または1〜4の整数であり; nは、0または1〜3の整数であり; qは、0または1であり; rは0または1であり、ここで、QおよびVが、ヘテロ原子である場合には、 m、qおよびrの全てが0であることはできず;Aが−OR1、−N(R1)C( O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O )N(R1)R16、−S(O)tR1(この場合、tは0である)または−NHS O2R22である場合には、n、qおよびrの全てが0であることはできず;Qが ヘテロ原子であり、かつAが−OR1、N(R1)C(O)R2、−N(R16)C (O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−S( O)tR1(この場合、tは0である)または−NHSO2R22である場合には、 mおよびnの双方が0であることはできず; tは0、1または2であり; り; 各R1およびR2は、独立して、水素、任意に置換したC1〜C20−アルキル、 任意に置換したシクロアルキル、−[C0〜C8アルキル]−R9、−[C2〜C8 アルケニル]−R9、−[C2〜C8アルキル]−R9、−[C2〜C8アルキル]− R10(ヒドロキシで任意に置換した)、−[C1〜C8]−R11(ヒドロキシで任 意に置換した)、任意に置換した複素環からなる群より選択されるか;または R1およびR2は、これらが結合している窒素原子と一緒になった、任意に置換 したN−複素環であり; R3は、水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリール、ハロア ルキル、−[C1〜C8アルキル]−C(O)N(R1)R2、−[C1〜C8アルキ ル]−N(R1)R2、−[C1〜C8アルキル]−R8、−[C2〜C8アルキル] −R10、−[C1〜C8アルキル]−R11、および複素環(ハロ、アルキル、アル コキシおよびイミダゾリルから成る群より選択された1つ以上の置換基で任意に 置換した)から成る群より選択されるか;または Qが−N(R6)−またはR3への直接結合である場合、R3は付加的にアミノ カルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキルアミノ カルボニル、ジアルキルアミノカルボニルおよび−C(=NR18)−NH2であ ってもよく;または −Q−R3が一緒になって−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C( =NH)−N(R1)R2または を表し; R4は、水素、アルキル、アリール、アラルキルおよびシクロアルキルから成 る群より選択されたものであり、ここで、Aが−R1または−OR1である場合に は、R4は、水素であることができず、VがCHである場合には、R4は付加的に ヒドロキシであってもよく; R5は、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、任意に置換したアラルキル、 任意に置換したアリール、−OR16、−S(O)t−R16、−N(R16)R21、 −N(R16)C(O)N(R1)R16、−N(R16)C(O)OR16、−N(R1 6)C(O)R16、−[C0〜C8アルキル]−C(O)OR16、−[C0〜C8− アルキル]−C(H)[C(O)OR16]2および−[C0〜C8アルキル]−C (O)N (R1)R16から成る群より選択されたものであり; R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8アルキル]−R8、− [C2〜C8アルキル]−R10、−[C1〜C8アルキル]−R11、アシル、−C( O)R8、−C(O)−[C1〜C8アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、任 意に置換したアリールオキシカルボニル、任意に置換したアラルコキシカルボニ ル、アルキルスルホニル、任意に置換したアリール、任意に置換した複素環、ア ルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、任意に置換したアリールス ルホニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミ ノカルボニル、任意に置換したアリールアミノカルボニル、アミノスルホニル、 モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノ スルホニル、アリールスルホニルアミノカルボニル、任意に置換したN−複素環 、−C(=NH)−N(CN)R1、−C(O)−R23−N(R1)R2、−C( O)−R23−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−N(R1) −R23−C(O)OR1から成る群より選択されたものであり; 各R8およびR9は、独立してハロアルキル、シクロアルキル(ハロ、シアノ、 アルキルまたはアルコキシで任意に置換した)、カルボシクリル(ハロ、アルキ ルおよびアルコキシから成る群より選択された1つ以上の置換基で任意に置換し た)および複素環(アルキル、アラルキルまたはアルコキシで任意に置換した) から成る群より選択されたものであり; 各R10は、独立してハロ、アルコキシ、任意に置換したアリールオキシ、任意 に置換したアラルコキシ、任意に置換した−S(O)r−R22、アシルアミノ、 アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(トリフェニルメチル)アミ ノ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルスルホンアミドから成る群より選択され たものであり; 各R11は、独立してシアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アルコ キシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルおよびジア ルキルアミノカルボニルから成る群より選択されたものであり; 各R12、R13、R14、R15、R17およびR20は、独立して水素またはアルキル であり; 各R16は、独立して水素、アルキル、任意に置換したアリール、任意に置換し たアラルキルまたはシクロアルキルであり; R18は、水素、NO2またはトルエンスルホニルであり; 各R19は、独立して水素、アルキル(ヒドロキシで任意に置換した)、シクロ プロピル、ハロまたはハロアルキルであり; 各R21は、独立して水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリー ル、任意に置換したアラルキル、−C(O)R22または−SO2R22であるか; または R21は、R1およびこれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換し たN−複素環であるか; R21は、R16およびこれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換し たN−複素環であり; 各R22は、独立してアルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリールまた は任意に置換したアラルキルであり; R23は、アミノ酸残基である]で示される単独の立体異性体化合物またはその 混合物、またはその製薬的に認容性の塩および製薬的に認容性のキャリアーから 成る、医薬組成物。 57.式(I)、式(II)および式(III): [式中、 Aは−R1、−OR1、−C(O)N(R1)R2−、−P(O)[N(R1)R2]2、−N( R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N( R1)R16、−S(O)tR1、−SO2NHC(O)R1、−NHSO2R22、−SO2N (R1)H、−C(O)NHSO2R22および−CH=NOR1であり; 各X、YおよびZは独立してNまたはC(R19)であり; 各UはNまたはC(R5)であり、ここで、XがNであり、かつYがCR19であ る 場合にのみUはNであり; VはN(R4)、SまたはOであり; 各WはNまたはCHであり; Qは直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)tおよび− N(R6)−から成る群より選択されたものであり; mは0または1〜4の整数であり; nは0または1〜3の整数であり; qは0または1であり; rは0または1であり、ここで、QおよびVがヘテロ原子である場合には、m 、qおよびrの全てが0であることはできず;Aが−OR1、−N(R1)C(O)R 2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、− S(O)tR1(この場合、tは0である)または−NHSO2R22である場合には 、n、qおよびrの全てが0であることはできず;Qがヘテロ原子であり、かつ Aが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、 −N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1(この場合、tは0である)また は−NHSO2R22である場合には、mおよびnの双方が0であることはできず ; tは0、1または2であり; は任意に置換したN−複素環であり; は任意に置換した炭素環または任意に置換したN−複素環であり; 各R1およびR2は独立して、水素、任意に置換したC1〜C20−アルキル、任 意に置換したシクロアルキル、−[C0〜C8−アルキル]−R9、−[C2〜C8 −アルケニル]−R9、−[C2〜C8−アルキニル]−R9、−[C2〜C8−アル キル]−R10(ヒドロキシにより任意に置換した)、−[C1〜C8]−R11(ヒ ドロキシで任意に置換した)、任意に置換した複素環から成る群より選択された もの であり; R1およびR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になった、任意に置換し たN−複素環であり; R3は水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリール、ハロアル キル、−[C1〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル ]−N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[C2〜C8−アルキル] −R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11および複素環(ハロ、アルキル、アル コキシおよびイミダゾリルから成る群より選択される1つ以上の置換基で任意に 置換した)から成る群より選択されたものであり; Qが−N(R6)またはR3への直接結合である場合には、R3は付加的にアミノ カルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキルアミノ カルボニル、ジアルキルアミノカルボニルおよび−C(=NR18)−NH2であり ;または −Q−R3が一緒になって−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C(=NH) −N(R1)R2または を表し、 R4は水素、アルキル、アリール、アラルキルおよびシクロアルキルから成る 群より選択されたものであり、ここで、Aが−R1または−OR1である場合には 、R4は水素にはならず、かつVがCHである場合には、R4は付加的にヒドロキ シであってもよく; R5は水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、任意に置換したアラルキル、任 意に置換したアリール、−OR16、S(O)t−R16、−N(R16)R21、−N(R16 )C(O)N(R1)R16、−N(R16)C(O)OR16、−N(R16)C(O)R16、−[C 0〜C8−アルキル]−C(O)OR16、−[C0〜C8−アルキル]−C(H)[C( O) OR16]2および−[C0〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R16から成る群より 選択されたものであり; R6は水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−R8、− [C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11、アシル、− C(O)R8、−C(O)−[C1〜C8アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、任 意に置換したアリールオキシカルボニル、任意に置換したアラルコキシカルボニ ル、アルキルスルホニル、任意に置換したアリール、任意に置換した複素環、ア ルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、任意に置換したアリールス ルホニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミ ノカルボニル、任意に置換したアリールアミノカルボニル、アミノスルホニル、 モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノ スルホニル、アリールスルホニルアミノカルボニル、任意に置換したN−複素環 、−C(=NH)−N(CN)R1、−C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−R23 −N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−N(R1)−R23−C(O)OR1 から成る群より選択されたものであり; 各R8およびR9は独立してハロアルキル、シクロアルキル(ハロ、シアノ、ア ルキルまたはアルコキシで任意に置換した)、炭素環(ハロ、アルキルおよびア ルコキシから成る群より選択された1つ以上の置換基で任意に置換した)および 複素環(アルキル、アラルキルまたはアルコキシで任意に置換した)から成る群 より選択されたものであり; 各R10は独立してハロ、アルコキシ、任意に置換したアリールオキシ、任意に 置換したアラルコキシ、任意に置換した−S(O)t−R22、アシルアミノ、アミ ノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(トリフェニルメチル)アミノ、ヒ ドロキシ、メルカプト、アルキルスルホンアミドから成る群より選択されたもの であり; 各R11は独立してシアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アルコキシ カルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルおよびジアルキ ルアミノカルボニルから成る群より選択されたものであり; 各R12、R13、R14、R15、R17およびR20は独立して水素またはアルキルで あり; 各R16は独立して水素、アルキル、任意に置換したアリール、任意に置換した アラルキルまたはシクロアルキルであり; R18は水素、NO2またはトルエンスルホニルである; 各R19は独立して水素、アルキル(ヒドロキシで任意に置換した)、シクロプ ロピル、ハロまたはハロアルキルであり; 各R21は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリール 、任意に置換したアラルキル、−C(O)R22または−SO2R22であり;または R21はR1およびそれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換した N−複素環であり;または R21はR16およびそれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換した N−複素環であり; 各R22は独立してアルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリールまたは 任意に置換したアラルキルであり; R23はアミノ酸残基である]の化合物の合成方法に関し、この方法は次の連続 工程からなる: (a) 式(XI): [式中、WはNまたはCHである]の化合物1当量を式(XII): [式中、 X、YおよびZは独立してNまたはC(R19)であり; UはNまたはC(R5)であり、ここで、XがNであり、かつZおよびYがCR1 9である場合にのみUはNであり、かつUがC(R5)である場合にはX、Yおよび Zの全てがC(R19)になることはできず; R5は水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、任意に置換したアラルキル、任 意に置換したアリール、−OR16、−S(O)t−R16、−N(R16)R21、−N(R 16)C(O)N(R1)R16、−N(R16)C(O)OR16、−N(R16)C(O)R16、−[ C0〜C8−アルキル]−C(O)OR16、−[C0〜C8−アルキル]−C(H)[C (O)OR16]2および−[C0〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R16から成る群 より選択されたものであり; 各R16は独立して水素、アルキル、任意に置換したアリール、任意に置換した アラルキルまたはシクロアルキルであり; 各R19は独立して水素、アルキル(ヒドロキシで任意に置換した)、シクロプ ロピル、ハロまたはハロアルキルであり; 各R21は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリール 、任意に置換したアラルキル、−C(O)R22または−SO2R22であり;または R21はR16およびそれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換した N−複素環であり; 各R22は独立してアルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリールまたは 任意に置換したアラルキルである]のクロロ置換された化合物約1当量と反応さ せて、式(XIII): の化合物にし、 (b)前記の式(XIII)の化合物を式(XIVa)、式(XIVb)または 式(XIVc): [式中、 Aは−R1、−OR1、−C(O)N(R1)R2−、−P(O)[N(R1)R2]2、−N( R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N( R1)R16、−S(O)tR1、−SO2NHC(O)R1、−NHSO2R22、−SO2N (R1)H、−C(O)NHSO2R22および−CH=NOR1であり; VはN(R4)、SまたはOであり; Qは直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)tおよび− N(R6)−から成る群より選択されたものであり; mは0または1〜4の整数であり; nは0または1〜3の整数であり; qは0または1であり; rは0または1であり、ここで、QおよびVがヘテロ原子である場合には、m 、qおよびrの全てが0であることはできず;Aが−OR1、−N(R1)C(O)R 2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、− S(O)tR1(この場合、tは0である)または−NHSO2R22である場合には 、n 、qおよびrの全てが0であることはできず;Qがヘテロ原子であり、かつAが −OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N( R16)C(O)N(R1)R16、−S(O)tR1(この場合、tは0である)または−N HSO2R22である場合には、mおよびnの双方が0であることはできず; tは0、1または2であり; は任意に置換したN−複素環であり; は任意に置換した炭素環または任意に置換したN−複素環であり; 各R1およびR2は独立して、水素、任意に置換したC1〜C20−アルキル、任 意に置換したシクロアルキル、−[C0〜C8−アルキル]−R9、−[C2〜C8 −アルケニル]−R9、−[C2〜C8−アルキニル]−R9、−[C2〜C8−アル キル]−R10(ヒドロキシで任意に置換した)、−[C1〜C8]−R11(ヒドロ キシで任意に置換した)、任意に置換した複素環から成る群より選択されたもの であり;または R1およびR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になった、任意に置換し たN−複素環であり; R3は水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリール、ハロアル キル、−[C1〜C8−アルキル]−C(O)N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル ]−N(R1)R2、−[C1〜C8−アルキル]−R8、−[C2〜C8−アルキル] −R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11および複素環(ハロ、アルキル、アル コキシおよびイミダゾリルから成る群より選択される1つ以上の置換基で任意に 置換した)から成る群より選択されたものであり;または Qが−N(R6)またはR3への直接結合である場合には、R3は付加的にアミノ カルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキルアミノ カルボニル、ジアルキルアミノカルボニルおよび−C(=NR18)−NH2であっ てよ く;または −Q−R3が一緒になって−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C(=NH) −N(R1)R2または を表し、 R4は水素、アルキル、アリール、アラルキルおよびシクロアルキルから成る 群より選択されるものであり、ここで、Aが−R1または−OR1である場合には 、R4は水素にはならず、かつVがCHである場合には、R4は付加的にヒドロキ シであってもよく; R6は水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8−アルキル]−R8、− [C2〜C8−アルキル]−R10、−[C1〜C8−アルキル]−R11、アシル、− C(O)R8、−C(O)−[C1〜C8−アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、 任意に置換したアリールオキシカルボニル、任意に置換したアラルコキシカルボ ニル、アルキルスルホニル、任意に置換したアリール、任意に置換した複素環、 アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、任意に置換したアリール スルホニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルア ミノカルボニル、任意に置換したアリールアミノカルボニル、アミノスルホニル 、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミ ノスルホニル、アリールスルホニルアミノカルボニル、任意に置換したN−複素 環、−C(=NH)−N(CN)R1、−C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−R2 3−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−N(R1)−R23−C(O)OR1 から成る群より選択されたものであり; 各R8およびR9は独立して、ハロアルキル、シクロアルキル(ハロ、シアノ、 アルキルまたはアルコキシで任意に置換した)、炭素環(ハロ、アルキルおよび アルコキシから成る群より選択された1つ以上の置換基で任意に置換した)およ び複素環(アルキル、アラルキルまたはアルコキシで任意に置換した)から成る 群より選択されたものであり; 各R10は独立してハロ、アルコキシ、任意に置換したアリールオキシ、任意に 置換したアラルコキシ、任意に置換した−S(O)t−R22、アシルアミノ、アミ ノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(トリフェニルメチル)アミノ、ヒ ドロキシ、メルカプト、アルキルスルホンアミドから成る群より選択されたもの であり; 各R11は独立してシアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アルコキシ カルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルおよびジアルキ ルアミノカルボニルから成る群より選択されたものであり; 各R12、R13、R14、R15、R17およびR20は独立して水素またはアルキルで あり; 各R16は独立して水素、アルキル、任意に置換したアリール、任意に置換した アラルキルまたはシクロアルキルであり; R18は水素、NO2またはトルエンスルホニルであり; 各R21は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリール 、任意に置換したアラルキル、−C(O)R22または−SO2R22であり;または R21はR1およびそれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換した N−複素環であり;または R21はR16およびそれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換した N−複素環であり; 各R22は独立してアルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリールまたは 任意に置換したアラルキルであり; R23はアミノ酸残基である]の化合物とを反応させて式(I)、式(II)ま たは式(III)の化合物を得る、式(I)、式(II)または式(III)の 化合物の合成方法。 58.前記の式(I)、式(II)および式(III): [式中、 Aは、−C(O)N(R1a)R2であり; 各X、YおよびZは、独立してNまたはC(R19)であり; 各Uは、NまたはC(R5)であり、ここで、XがNであり、かつZおよびY がCR19である場合のみUがNであり; Vは、N(R4)、S、OまたはC(R4)Hであり; 各Wは、NまたはCHであり; Qは、直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)t および−N(R6)−から成る群より選択されるものであり; mは、0または1〜4の整数であり; nは、0または1〜3の整数であり; qは、0または1であり; rは0または1であり、ここで、QおよびVがヘテロ原子である場合には、m 、qおよびrの全てが0であることはできず;Aが−OR1、−N(R1)C(O )R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O) N(R1)R16、−S(O)tR1(この場合、tは0である)または−NHSO2 R22である場合には、n、qおよびrの全てが0であることはできず;Qがヘテ ロ原子であり、かつAが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C( O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O )tR1(この場合、tは0である)または−NHSO2R22の場合には、mおよ びnの双方が0であることはできず; tは0、1または2であり; り; R1aは、水素であり; 各R1およびR2は、独立して、水素、任意に置換したC1〜C20−アルキル、 任意に置換したシクロアルキル、−[C0〜C8アルキル]−R9、−[C2〜C8 アルケニル]−R9、−[C2〜C8アルキニル]−R9、−[C2〜C8アルキル] −R10(ヒドロキシで任意に置換した)、−[C1〜C8]−R11(ヒドロキシで 任意に置換した)、任意に置換した複素環から成る群より選択されたものであり ; R1およびR2は、これらが結合している窒素原子と一緒になった、任意に置換 したN−複素環であり; R3は、水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリール、ハロア ルキル、−[C1〜C8アルキル]−C(O)N(R1)R2、−[C1〜C8アルキ ル]−N(R1)R2、−[C1〜C8アルキル]−R8、−[C2〜C8アルキル] −R10、−[C1〜C8アルキル]−R11、および複素環(ハロ、アルキル、アル コキシおよびイミダゾリルから成る群より選択された1つ以上の置換基で任意に 置換した)から成る群より選択されたものであり;または Qが−N(R6)−またはR3への直接結合である場合には、R3は付加的にア ミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキルア ミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルおよび−C(=NR18)−NH2 であってよく;または −Q−R3が一緒になって−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C( =NH)−N(R1)R2または を表し; R4は、水素、アルキル、アリール、アラルキルおよびシクロアルキルから成 る群より選択されるものであり、ここで、Aが−R1または−OR1である場合に は、R4は水素であることができず;VがCHである場合には、R4は付加的にヒ ドロキシであってよく; R5は、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、任意に置換したアラルキル、 任意に置換したアリール、−OR16、−S(O)t−R16、−N(R16)R21、 −N(R16)C(O)N(R1)R16、−N(R16)C(O)OR16、−N(R1 6 )C(O)R16、−[C0〜C8アルキル]−C(O)OR16、−[C0〜C8− アルキル]−C(H)[C(O)OR16]2および−[C0−C8アルキル]−C (O)N(R1)R16から成る群より選択されたものであり; R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8アルキル]−R8、− [C2〜C8アルキル]−R10、−[C1〜C8アルキル]−R11、アシル、−C( O)R8、−C(O)−[C1〜C8アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、任 意に置換したアリールオキシカルボニル、任意に置換したアラルコキシカルボニ ル、アルキルスルホニル、任意に置換したアリール、任意に置換した複素環、ア ルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、任意に置換したアリールス ルホニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミ ノカルボニル、任意に置換したアリールアミノカルボニル、アミノスルホニル、 モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノ スルホニル、アリールスルホニルアミノカルボニル、任意に置換したN−複素環 、−C(=NH)−N(CN)R1、−C(O)−R23−N(R1)R2、−C( O)−R23−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−N(R1) −R23−C(O)OR1から成る群より選択されたものであり; 各R8およびR9は、独立してハロアルキル、シクロアルキル(ハロ、シアノ、 アルキルまたはアルコキシで任意に置換した)、カルボシクリル(ハロ、アルキ ルおよびアルコキシから成る群より選択された1つ以上の置換基で任意に置換し た)および複素環(アルキル、アラルキルまたはアルコキシで任意に置換した) から成る群より選択されたものであり; 各R10は、独立してハロ、アルコキシ、任意に置換したアリールオキシ、任意 に置換したアラルコキシ、任意に置換した−S(O)r−R22、アシルアミノ、 アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(トリフェニルメチル)アミ ノ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルスルホンアミドから成る群より選択され たものであり; 各R11は、独立してシアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アルコ キシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルおよびジア ルキルアミノカルボニルから成る群より選択されたものであり; 各R12、R13、R14、R15、R17およびR20は、独立して水素またはアルキル であり; 各R16は、独立して水素、アルキル、任意に置換したアリール、任意に置換し たアラルキルまたはシクロアルキルであり; R18は、水素、NO2またはトルエンスルホニルであり; 各R19は、独立して水素、アルキル(ヒドロキシで任意に置換した)、シクロ プロピル、ハロまたはハロアルキルであり; 各R21は、独立して水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリー ル、任意に置換したアラルキル、−C(O)R22または−SO2R22であり;ま たは R21は、R1およびこれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換し たN−複素環であるか;または R21は、R16およびこれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換し たN−複素環であり; 各R22は、独立してアルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリールまた は任意に置換したアラルキルであり; R23は、アミノ酸残基である]の化合物の製造に関し、式(IXa)、式(I Xb)または式(IXc): [式中、 U、V、W、X、YおよびZは、前記のものを表し; R2、R3、R12、R13、R14、R15、R17およびR20は前記のものを表し; Lは、式(IX): 、固体支持体に結合する部位を表し、式の左側の不完全な結合手は、リガンドに 結合する部位を表す]で示される光分解可能な化合物から成る式(I)、式(I I)および式(III)の化合物の合成方法。 59.式(I)、式(II)および式(III): [式中、 Aは−R1、−OR1、−C(O)N(R1)R2−、−P(O)[N(R1)R2]2、− N(R1)C(O)R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O) N(R1)R16、−S(O)tR1、−SO2NHC(O)R1、−NHSO2R22−SO2 N(R1)H、−C(O)NHSO2R22及び−CH=NOR1であり; 各X、YおよびZは、独立してNまたはC(R19)であり; 各Uは、NまたはC(R5)であり、ここで、XがNであり、かつZおよびY が CR19である場合にのみUはNであり; Vは、N(R4)、S、OまたC(R4)Hであり; 各Wは、NまたはCHであり; Qは、直接結合、−C(O)−、−O−、−C(=N−R1)−、−S(O)t および−N(R6)−から成る群より選択されたものであり; mは、0または1〜4の整数であり; nは、0または1〜3の整数であり; qは、0または1であり; rは0または1であり、ここで、QおよびVがヘテロ原子である場合には、m 、qおよびrの全てが0であることはできず;Aが−OR1、−N(R1)C(O )R2、−N(R16)C(O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O) N(R1)R16、−S(O)tR1(この場合、tは0である)または−NHSO2 R22である場合には、n、qおよびrの全てが0であることはできず;Qがヘテ ロ原子であり、かつAが−OR1、−N(R1)C(O)R2、−N(R16)C( O)OR2、−N(R1)R21、−N(R16)C(O)N(R1)R16、−S(O )tR1(この場合、tは0である)または−NHSO2R22であり、mおよびn の双方が0であることはできず; tは0、1または2であり; り; 各R1およびR2は、独立して、水素、任意に置換したC1〜C20−アルキル、 任意に置換したシクロアルキル、−[C0〜C8アルキル]−R9、−[C2〜C8 アルケニル]−R9、−[C2〜C8アルキニル]−R9、−[C2〜C8アルキル] −R10(ヒドロキシで任意に置換した)、−[C1〜C8]−R11(ヒドロキシで 任意に置換した)、任意に置換した複素環から成る群より選択されたものであり ; R1およびR2は、これらが結合している窒素原子と一緒になった、任意に置換 したN−複素環であり; R3は、水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリール、ハロア ルキル、−[C1〜C8アルキル]−C(O)N(R1)R2、−[C1〜C8アルキ ル]−N(R1)R2、−[C1〜C8アルキル]−R8、−[C2−C8アルキル] −R10、−[C1〜C8アルキル]−R11、および複素環(ハロ、アルキル、アル コキシおよびイミダゾリルから成る群より選択された1つ以上の置換基で任意に 置換した)から成る群より選択されたものであり; Qが−N(R6)−またはR3への直接結合である場合には、R3は付加的にア ミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、モノアルキルア ミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルおよび−C(=NR18)−NH2 であってよく;または −Q−R3が一緒になって、−C(O)OH、−C(O)N(R1)R2、−C (=NH)−N(R1)R2または を表し; R4は、水素、アルキル、アリール、アラルキルおよびシクロアルキルから成 る群より選択されたものであり、ここで、Aが−R1または−OR1である場合に は、R4は水素であることができず;VがCHである場合には、R4は付加的にヒ ドロキシであってよく; R5は、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、任意に置換したアラルキル、 任意に置換したアリール、−OR16、−S(O)t−R16、−N(R16)R21、 −N(R16)C(O)N(R1)R16、−N(R16)C(O)OR16、−N(R1 6)C(O)R16、−[C0〜C8アルキル]−C(O)OR16、−[C0〜C8− アルキル]−C(H)[C(O)OR16]2および−[C0〜C8アルキル]−C (O)N (R1)R16から成る群より選択されたものであり; R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、−[C1〜C8アルキル]−R8、− [C2〜C8アルキル]−R10、−[C1〜C8アルキル]−R11、アシル、−C( O)R8、−C(O)−[C1〜C8アルキル]−R8、アルコキシカルボニル、任 意に置換したアリールオキシカルボニル、任意に置換したアラルコキシカルボニ ル、アルキルスルホニル、任意に置換したアリール、任意に置換した複素環、ア ルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、任意に置換したアリールス ルホニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミ ノカルボニル、任意に置換したアリールアミノカルボニル、アミノスルホニル、 モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノ スルホニル、アリールスルホニルアミノカルボニル、任意に置換したN−複素環 、−C(=NH)−N(CN)R1、−C(O)−R23−N(R1)R2、−C( O)−R23−N(R1)C(O)−R23−N(R1)R2、−C(O)−N(R1) −R23−C(O)OR1から成る群より選択されたものであり; 各R8およびR9は、独立してハロアルキル、シクロアルキル(ハロ、シアノ、 アルキルまたはアルコキシで任意に置換した)、カルボシクリル(ハロ、アルキ ルおよびアルコキシから成る群より選択された1つ以上の置換基で任意に置換し た)および複素環(アルキル、アラルキルまたはアルコキシで任意に置換した) から成る群より選択されたものであり; 各R10は、独立してハロ、アルコキシ、任意に置換したアリールオキシ、任意 に置換したアラルコキシ、任意に置換した−S(O)r−R22、アシルアミノ、 アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(トリフェニルメチル)アミ ノ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルスルホンアミドから成る群より選択され たものであり; 各R11は、独立してシアノ、ジ(アルコキシ)アルキル、カルボキシ、アルコ キシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルおよびジア ルキルアミノカルボニルから成る群より選択されたものであり; 各R12、R13、R14、R15、R17およびR20は、独立して水素またはアルキル であり; 各R16は、独立して水素、アルキル、任意に置換したアリール、任意に置換し たアラルキルまたはシクロアルキルであり; R18は、水素、NO2またはトルエンスルホニルであり; 各R19は、独立して水素、アルキル(ヒドロキシで任意に置換した)、シクロ プロピル、ハロまたはハロアルキルであり; 各R21は、独立して水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリー ル、任意に置換したアラルキル、−C(O)R22または−SO2R22であり;ま たは R21は、R1およびこれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換し たN−複素環であり;または R21は、R16およびこれらが結合している窒素と一緒になった、任意に置換し たN−複素環であり; 各R22は、独立してアルキル、シクロアルキル、任意に置換したアリールまた は任意に置換したアラルキルであり; R23は、アミノ酸残基である]で示される単独の立体異性体またはその混合物 、またはその製薬的に認容性の塩の治療有効量を、窒素酸化物の生産異常に起因 する病態を呈する哺乳動物に投与することから成る、窒素酸化物の生産異常に起 因する病態の治療法。 60.多発性硬化症、卒中または脳虚血、アルツハイマー病、HIVデメンチ ア、パーキンソン病、髄膜炎、拡張型心筋症および鬱血性心不全、アテローム性 動脈硬化症、再発狭窄症または移植狭窄症、敗血性ショックおよび高血圧、出血 性ショック、喘息、成人呼吸窮迫症候群、煤煙または微粒子媒介性の肺損傷、病 原体媒介性の肺炎、種々の外傷性病因、慢性関節リウマチおよび変形性関節炎、 腎炎、全身性エリテマトーデス、炎症性腸疾患、例えば潰瘍性大腸炎およびクロ ーン病、インスリン依存性糖尿病、糖尿病性ニューロパシーまたは腎症、急性お よび慢性の臓器移植拒絶反応、移植血管障害、移植片対宿主疾患、乾癬およびそ の他の炎症性の皮膚疾患、および癌から成る群より選択する、前記の窒素酸化物 生産異常に起因する病態に対する、請求項59記載の方法。 61.多発性硬化症に対する、請求項60記載の方法。 62.慢性関節リウマチに対する、請求項60記載の方法。 63.拡張型心筋症に対する、請求項60記載の方法。 64.鬱血性心不全に対する、請求項60記載の方法。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考)
A61P 9/08 A61P 9/08
9/10 101 9/10 101
11/00 11/00
19/02 19/02
25/00 25/00
25/28 25/28
29/00 29/00
37/06 37/06
43/00 111 43/00 111
C07D 401/04 C07D 401/04
405/14 405/14
409/14 409/14
413/14 413/14
417/14 417/14
(81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE,
DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,IT,L
U,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ,CF
,CG,CI,CM,GA,GN,ML,MR,NE,
SN,TD,TG),AP(GH,GM,KE,LS,M
W,SD,SZ,UG,ZW),EA(AM,AZ,BY
,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM),AL,AM
,AT,AU,AZ,BA,BB,BG,BR,BY,
CA,CH,CN,CU,CZ,DE,DK,EE,E
S,FI,GB,GE,GH,GM,GW,HU,ID
,IL,IS,JP,KE,KG,KP,KR,KZ,
LC,LK,LR,LS,LT,LU,LV,MD,M
G,MK,MN,MW,MX,NO,NZ,PL,PT
,RO,RU,SD,SE,SG,SI,SK,SL,
TJ,TM,TR,TT,UA,UG,US,UZ,V
N,YU,ZW
(72)発明者 ダミアン オー アーナイズ
アメリカ合衆国 カリフォルニア ハーキ
ュレス ベッドフォード 103
(72)発明者 ジョン ジェイ ボールドウィン
アメリカ合衆国 ペンシルヴァニア グウ
ィネッド ヴァレー ジプシー ヒル サ
ークル 621
(72)発明者 デイヴィッド ディー ダヴェイ
アメリカ合衆国 カリフォルニア エル
ソブラント ペインテッド ポニー ロー
ド 3813
(72)発明者 ジェイムズ ジェイ デヴリン
アメリカ合衆国 カリフォルニア ラファ
イエット アッパー ハッピー ヴァレー
ロード 1146
(72)発明者 ローランド エルウッド ザ サード ド
ル
アメリカ合衆国 ペンシルヴァニア キン
グ オヴ プラッシア プリンス フレデ
リック ストリート 550
(72)発明者 ショーン デイヴィッド エリクソン
アメリカ合衆国 ニューヨーク ニューヨ
ーク フォート ワシントン アヴェニュ
ー 3ケイ 689
(72)発明者 カーク マクミラン
アメリカ合衆国 08618 ニュージャージ
ー トレントン ケンジントン アヴェニ
ュー 16
(72)発明者 マイケル エム モリッセイ
アメリカ合衆国 カリフォルニア ダンヴ
ィル アルタ ヴィスタ ウェイ 129
(72)発明者 マイケル エイチ ジェイ オールマイア
ー
アメリカ合衆国 ニュージャージー プレ
ーンスボロ ビーチツリー レーン 6
(72)発明者 ゴングア パン
アメリカ合衆国 ニュージャージー プレ
ーンスボロ ラッシュ コート 5
(72)発明者 ヴィディアドハー マッドーハヴ パラド
カー
アメリカ合衆国 ニュージャージー サマ
ーヴィル パイン リッジ ドライヴ 3
(72)発明者 ジョン パーキンソン
アメリカ合衆国 カリフォルニア マーテ
ィネックス ウェイヴァリー ロード
6727
(72)発明者 ギャリー ビー フィリップス
アメリカ合衆国 カリフォルニア プレザ
ント ヒル シェットランド ドライヴ
3043
(72)発明者 ビン イェー
アメリカ合衆国 カリフォルニア リッチ
モンド リッチモンド パークウェイ
3400 アパートメント 3022
(72)発明者 ツーチュン チャオ
アメリカ合衆国 カリフォルニア エル
ソブラント セロ サー 5368