AR121682A1 - Derivados de n-(heterociclil y heterociclilalquil)-3-bencilpiridin-2-amina como agonistas de sstr4 - Google Patents
Derivados de n-(heterociclil y heterociclilalquil)-3-bencilpiridin-2-amina como agonistas de sstr4Info
- Publication number
- AR121682A1 AR121682A1 ARP210100774A ARP210100774A AR121682A1 AR 121682 A1 AR121682 A1 AR 121682A1 AR P210100774 A ARP210100774 A AR P210100774A AR P210100774 A ARP210100774 A AR P210100774A AR 121682 A1 AR121682 A1 AR 121682A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- alkyl
- halo
- independently selected
- unsubstituted
- hydrogen
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
- A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/498—Pyrazines or piperazines ortho- and peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinoxaline, phenazine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/07—Optical isomers
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Compuestos heterocíclicos que actúan como agonistas del receptor de somatostatina 4 (SSTR4), composición farmacéutica y combinación que comprenden a uno de éstos compuestos y el uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades del SNC tales como la enfermedad de Alzheimer, el trastorno bipolar y la esquizofrenia. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de estos en donde: X² es CR² y X³ se selecciona de N y CR³, o X² es N y X³ es N; cada uno de R¹ y R² se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, ciano, Rᵃ, -ORᵇ, -C(O)Rᵇ, -C(O)ORᵇ, -C(O)N(Rᶜ)Rᵇ y -C(O)N(Rᶜ)ORᵇ, o R¹ y R², junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo benceno que no está sustituido o está sustituido con 1 a 4 sustituyentes opcionales seleccionados independientemente de halo, hidroxi, ciano, amino, y alquilo C₁₋₄ que, en cada aparición, independientemente, no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 sustituyentes opcionales seleccionados independientemente de halo; y en donde: Rᵃ se selecciona de alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo C₂₋₆ y heteroarilo C₁₋₅, cada uno no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes opcionales seleccionados independientemente de halo, alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄, en donde cada uno de los sustituyentes opcionales alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄, independientemente, no están sustituidos o están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes opcionales seleccionados independientemente de halo; Rᵇ se selecciona de hidrógeno y de alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo C₂₋₆ y heteroarilo C₁₋₅, cada uno no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes opcionales seleccionados independientemente de halo, alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄, en donde cada uno de los sustituyentes opcionales alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄, independientemente, no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 sustituyentes opcionales seleccionados independientemente de halo; y Rᶜ se selecciona de hidrógeno y alquilo C₁₋₄; en donde para Rᵃ y Rᵇ, el sustituyente heterociclilo C₂₋₆ es un anillo monocíclico de 3 a 8 miembros del anillo en el que 1 ó 2 dos miembros del anillo son heteroátomos, cada uno de los heteroátomos se selecciona independientemente de N, O y S, y el sustituyente heteroarilo C₁₋₅ es un anillo monocíclico con 5 ó 6 miembros del anillo en el que 1 a 4 miembros del anillo son heteroátomos, cada uno de los heteroátomos se selecciona independientemente de N, O, y S, siempre que no más de uno de los miembros del anillo sea O ó S; R³ se selecciona de hidrógeno, halo, ciano y alquilo C₁₋₄ que no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 sustituyentes opcionales seleccionados independientemente de halo; cada uno de R⁴ y R⁵ se selecciona independientemente de hidrógeno, halo y alquilo C₁₋₄ que no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 sustituyentes opcionales seleccionados independientemente de halo, o de R⁴ y R⁵, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilideno C₃₋₅; X¹² se selecciona de un enlace y CR¹²R¹³, y (a) R⁶ se selecciona de hidrógeno, halo y alquilo C₁₋₄; R⁷ y R⁸, junto con los átomos de carbono y nitrógeno a los que están unidos, respectivamente, forman un heterociclilo C₃₋₅ con 1 heteroátomo en el anillo; R⁹ se selecciona de hidrógeno y alquilo C₁₋₄; y cada uno de R¹⁰, R¹¹, R¹² y R¹³ se selecciona independientemente de hidrógeno, halo y alquilo C₁₋₄; o (b) cada uno de R⁶ y R⁷ se selecciona independientemente de hidrógeno, halo y alquilo C₁₋₄, o R⁶ y R⁷, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilideno C₃₋₅; R⁸ y R⁹, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo C₃₋₅ que tiene 1 heteroátomo en el anillo y no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 sustituyentes opcionales seleccionados independientemente de halo y alquilo C₁₋₄; y cada uno de R¹⁰, R¹¹, R¹² y R¹³ se selecciona independientemente de hidrógeno, halo y alquilo C₁₋₄; o (c) cada uno de R⁶ y R⁷ se selecciona independientemente de hidrógeno, halo y alquilo C₁₋₄; R⁸ se selecciona de hidrógeno y alquilo C₁₋₄; R⁹ y R¹⁰, junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos, respectivamente, forman un heterociclilo C₃₋₅ que tiene 1 heteroátomo en el anillo y no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 sustituyentes opcionales seleccionados independientemente de halo y alquilo C₁₋₄; y cada uno de R¹¹, R¹² y R¹³ se selecciona independientemente de, halo y alquilo C₁₋₄; n se selecciona de 0, 1, 2, 3, 4 y 5; y cada uno de R¹⁴ se selecciona independientemente de halo, alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄, en donde cada uno de los sustituyentes alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄, independientemente, no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 sustituyentes opcionales seleccionados independientemente de halo; siempre que X² sea CR², X³ sea N, X¹² sea un enlace, n sea 1, cada uno de R¹, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, y R¹¹ sea hidrógeno, R⁹ y R¹⁰, junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos, respectivamente, formen un pirrolidin-2-ilo no sustituido, y R¹⁴ sea metoxi, entonces R² no puede ser piridin-3-ilo no sustituido o pirimidin-5-ilo no sustituido.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US202063002623P | 2020-03-31 | 2020-03-31 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| AR121682A1 true AR121682A1 (es) | 2022-06-29 |
Family
ID=75660334
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ARP210100774A AR121682A1 (es) | 2020-03-31 | 2021-03-29 | Derivados de n-(heterociclil y heterociclilalquil)-3-bencilpiridin-2-amina como agonistas de sstr4 |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20230192659A1 (es) |
| EP (1) | EP4126849A1 (es) |
| JP (1) | JP2023520006A (es) |
| KR (1) | KR20220161437A (es) |
| CN (1) | CN115485273B (es) |
| AR (1) | AR121682A1 (es) |
| AU (1) | AU2021249109A1 (es) |
| BR (1) | BR112022019583A2 (es) |
| CA (1) | CA3178347A1 (es) |
| CL (1) | CL2022002692A1 (es) |
| CO (1) | CO2022014111A2 (es) |
| EC (1) | ECSP22082219A (es) |
| IL (1) | IL296602A (es) |
| MX (1) | MX2022012225A (es) |
| PE (1) | PE20230740A1 (es) |
| TW (1) | TW202204342A (es) |
| WO (1) | WO2021202775A1 (es) |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR0166088B1 (ko) | 1990-01-23 | 1999-01-15 | . | 수용해도가 증가된 시클로덱스트린 유도체 및 이의 용도 |
| US5376645A (en) | 1990-01-23 | 1994-12-27 | University Of Kansas | Derivatives of cyclodextrins exhibiting enhanced aqueous solubility and the use thereof |
| GB9518953D0 (en) | 1995-09-15 | 1995-11-15 | Pfizer Ltd | Pharmaceutical formulations |
| GB9711643D0 (en) | 1997-06-05 | 1997-07-30 | Janssen Pharmaceutica Nv | Glass thermoplastic systems |
| JO2952B1 (en) * | 2005-08-03 | 2016-03-15 | جانسين فارماسوتيكا ان. في | Quinoline derivatives acting as antibacterial agents |
| CN102791703B (zh) * | 2009-10-30 | 2014-07-09 | 詹森药业有限公司 | 用作δ阿片类受体调节剂的吡嗪 |
| TWI834637B (zh) * | 2018-03-01 | 2024-03-11 | 日商武田藥品工業有限公司 | 六氫吡啶基-3-(芳氧基)丙醯胺及丙酸酯 |
-
2021
- 2021-03-29 AR ARP210100774A patent/AR121682A1/es unknown
- 2021-03-31 TW TW110111867A patent/TW202204342A/zh unknown
- 2021-03-31 EP EP21721279.4A patent/EP4126849A1/en active Pending
- 2021-03-31 US US17/916,476 patent/US20230192659A1/en active Pending
- 2021-03-31 JP JP2022559767A patent/JP2023520006A/ja active Pending
- 2021-03-31 BR BR112022019583A patent/BR112022019583A2/pt unknown
- 2021-03-31 CA CA3178347A patent/CA3178347A1/en active Pending
- 2021-03-31 MX MX2022012225A patent/MX2022012225A/es unknown
- 2021-03-31 KR KR1020227037817A patent/KR20220161437A/ko unknown
- 2021-03-31 IL IL296602A patent/IL296602A/en unknown
- 2021-03-31 CN CN202180032351.9A patent/CN115485273B/zh active Active
- 2021-03-31 AU AU2021249109A patent/AU2021249109A1/en active Pending
- 2021-03-31 WO PCT/US2021/025225 patent/WO2021202775A1/en active Application Filing
- 2021-03-31 PE PE2022002165A patent/PE20230740A1/es unknown
-
2022
- 2022-09-30 CO CONC2022/0014111A patent/CO2022014111A2/es unknown
- 2022-09-30 CL CL2022002692A patent/CL2022002692A1/es unknown
- 2022-10-28 EC ECSENADI202282219A patent/ECSP22082219A/es unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN115485273B (zh) | 2024-08-13 |
| ECSP22082219A (es) | 2022-12-30 |
| EP4126849A1 (en) | 2023-02-08 |
| KR20220161437A (ko) | 2022-12-06 |
| CN115485273A (zh) | 2022-12-16 |
| CA3178347A1 (en) | 2021-10-07 |
| CL2022002692A1 (es) | 2023-06-16 |
| TW202204342A (zh) | 2022-02-01 |
| US20230192659A1 (en) | 2023-06-22 |
| JP2023520006A (ja) | 2023-05-15 |
| MX2022012225A (es) | 2022-10-27 |
| AU2021249109A1 (en) | 2022-10-20 |
| CO2022014111A2 (es) | 2022-12-30 |
| IL296602A (en) | 2022-11-01 |
| BR112022019583A2 (pt) | 2022-12-06 |
| WO2021202775A1 (en) | 2021-10-07 |
| PE20230740A1 (es) | 2023-05-03 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| PE20220931A1 (es) | Inhibidores de shp2 fosfatasa de tipo pirazolo[3,4-b]pirazina | |
| AR115646A1 (es) | Inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas | |
| AR111242A1 (es) | Compuestos de imidazo-piperidina fusionada que contienen una amida heterocíclica de 4 miembros como inhibidores de jak | |
| AR099367A1 (es) | Inhibidores de la tirosina quinasa de bruton | |
| AR104389A1 (es) | Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana | |
| AR114421A1 (es) | Piperidinil-3-(ariloxi)-propanamidas y propanoatos | |
| AR095430A1 (es) | Compuestos de pirimidina y piridina y su uso como inhibidores de la actividad de fgfr | |
| AR100418A1 (es) | Compuestos y composiciones para inducir condrogénesis | |
| AR110282A1 (es) | Compuestos de amida bicíclica y uso de éstos en el tratamiento de enfermedades mediadas por rip1 | |
| AR116424A1 (es) | Moduladores de la somatostatina y usos de los mismos | |
| AR107321A1 (es) | Compuestos antiproliferativos, y sus composiciones farmacéuticas y usos | |
| AR119971A1 (es) | Derivados de piridazin-3(2h)-ona fusionados con azol | |
| AR109650A1 (es) | Compuestos de heteroarilcarboxamida como inhibidores de ripk2 | |
| AR118082A1 (es) | Inhibidores de enzimas | |
| AR043537A1 (es) | Derivados azabiciclicos de piridiloximetilo y bencisoxazol | |
| AR115766A1 (es) | Derivados de tirosinamida como inhibidores de la quinasa rho | |
| AR122726A1 (es) | Compuestos de unión de cereblon, composiciones de los mismos, y métodos de tratamiento con los mismos | |
| CO2023013448A2 (es) | Derivados de morfolinas sustituidas y usos de los mismos | |
| AR121676A1 (es) | DERIVADOS DE BENZODIAZEPINAS COMO PAM DE GABAA g1 | |
| AR118641A1 (es) | Compuestos, composiciones y métodos | |
| AR121682A1 (es) | Derivados de n-(heterociclil y heterociclilalquil)-3-bencilpiridin-2-amina como agonistas de sstr4 | |
| AR125365A1 (es) | Derivados de 1h-pirazol como ligandos sigma | |
| AR113227A1 (es) | Compuestos y composiciones para inducir condrogénesis | |
| AR091534A1 (es) | Derivados de sulfonamida y metodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinetica de un farmaco | |
| AR120169A1 (es) | Derivados de 2-azaespiro[3.4]octano como agonistas de m4 |