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Fenproporex

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Fenproporex
Nombre (IUPAC) sistemático
3-(1-fenilpropan-2-ilamino)propanenitrilo
Identificadores
Número CAS 16397-28-7
PubChem 61810
DrugBank DB01550
ChemSpider 55690
UNII W0194S5FOA
KEGG D07947
ChEMBL 2105566
Datos químicos
Fórmula C12H15N2
Peso mol. 188.269
N#CCCNC(Cc1ccccc1)C
InChI=1S/C12H16N2/c1-11(14-9-5-8-13)10-12-6-3-2-4-7-12/h2-4,6-7,11,14H,5,9-10H2,1H3
Key: IQUFSXIQAFPIMR-UHFFFAOYSA-N
Farmacocinética
Biodisponibilidad 55 %
Metabolismo Hepático, vía hidroxilación aromática, metilación y degradación de cadena lateral por N-dealcalinización (Entre 60 y 80% es convertido en anfetamina racémica)
Vida media 2 a 4 horas[1]​[2]​[3]​[4]​
Excreción Renal (5-9% es excretado como anfetamina pura sin cambio)
Datos clínicos
Nombre comercial
Ver lista
Esbelcaps®,
Fenprorex®,
IFA Diety AP®
Uso en lactancia Moderadamente seguro. Usar solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el bebé. (en todos los países)
Cat. embarazo D (AU) Evidencia de riesgo para el feto, aunque el beneficio potencial de su uso en embarazadas puede ser aceptable a pesar del riesgo probable solo en algunas situaciones. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) D[5]​
Estado legal S4 (AU) Lista IV (CA) Grupo III (MEX) CD (UK) Lista IV (EUA) IV (Psicotrópico) (Argentina)
Vías de adm. Oral
[editar datos en Wikidata]

El Fenproporex (rara vez conocido como Perfoxeno en ciertos países de habla inglesa) es un estimulante de la familia de las Fenetilaminas y de las anfetaminas recetado en algunos países principalmente como un supresor del apetito para bajar de peso y para el tratamiento de la obesidad mórbida.

El Fenproporex actúa después de ser consumido al ser metabolizado en su mayor parte por el hígado en anfetamina,[6]​ y es esta la sustancia que ejerce sus efectos supresores del apetito.[7]​[8]​ De hecho, el fenproporex en sí tiene una vida media muy corta de 2 a 4 horas como máximo y una vida terminal de 6 a 8 horas,[1]​[3]​ mientras que su metabolito principal, la anfetamina, tiene una vida media de 10 horas en promedio; confirmando que es el metabolito principal en principal y virtualmente único responsable de la eficacia del fenproporex que prácticamente podría ser considerado nada más que una dosis baja de anfetamina.[4]​

En línea con este hecho, después de la administración de Fenproporex, niveles detectables de anfetamina pueden ser detectados en la orina o en la sangre.[9]​[7]​[10]​ En algunos casos, niveles de anfetaminas podían ser detectables hasta entre 119 y 170 horas después del consumo del fenproporex.[9]​[7]​

El fenproporex se absorbe alrededor de los 30 minutos y alcanza sus concentraciones máximas (Cmax) en un periodo de entre 50 y 60 minutos en promedio tras lo cual tiene una vida media de entre 2 y 4 horas y una vida terminal de 6 a 8 horas.[2]​[3]​[11]​ Pero como ya se ha mencionado, la sustancia en la que es transformada por el cuerpo, anfetamina, es mucho más potente y dura hasta 11 horas en promedio siendo la encargada de los efectos del fenproporex.

Diversos estudios han confirmado la eficacia del Fenproporex para perder peso cuando es utilizado junto a una dieta y un régimen de ejercicio físico.[12]​[2]​[13]​

Sin embargo, el Fenproporex ha sido retirado en varios países de la Unión Europea, y en otros como Estados Unidos jamás fue aprobado para su uso y comercialización, tras varios casos de abuso del medicamento junto a la disponibilidad de medicamentos más potentes, efectivos y con los cuales los doctores tenían mayor experiencia clínica, como anfetaminas puras o dextroanfetaminas.[14]​

Adicionalmente, a partir de 2009, la Agencia Mundial Antidopaje agregó al Fenproporex en su lista de sustancias de consumo prohibido por atletas.[15]​

A pesar de esto, el fenproporex ha seguido siendo utilizado ilegalmente en Estados Unidos como medicamentos para adelgazar sobre todo por inmigrantes sudamericanos.[16]​[17]​

Entre otras poblaciones de habitantes estadounidenses, también se ha encontrado cada vez más frecuentemente el uso de píldoras dietéticas (apodadas 'píldoras dietéticas brasileñas') que han sido compradas en línea.[18]​

Bibliografía

[editar]
  1. ↑ a b Solis Castro, Alfredo Gabriel; Huici y de Yta, Teresita; Morfín Martín, Julio Horacio, «Medicamentos IFA para bajar de peso», en Arroyo, Alfredo; González Rajme, José Roberto, eds., El ABCD de la Obesidad: Guía del panorama actual en evaluación, prevención y manejo del sobrepeso y la obesidad, así como las opciones que tiene IFA (PDF), Grupo de trabajo Salud Metabólica, Jiutepec, México: IFA CELTICS, pp. 47-50 .
  2. ↑ a b c Verduzco Fragoso, Wazcar (15 de enero de 2012). «Fenproporex en el tratamiento de la obesidad y la hiperfagia por estrés» (PDF). En Chávez León, Enrique; González González, César; Nieto Caraveo, Amado; Verduzco Fragoso, Wazcar; Medina Dávalos, Rafael; Camarena Robles, Enrique, eds. Revista Latinoamericana de Psiquiatría (Ciudad de México, México: Asociación Psiquiátrica de América Latina) 11 (2): 46-51. 
  3. ↑ a b c Behar, Rosa (1 de abril de 2002). «Anorexígenos: Indicaciones e interacciones». En Risco Rivera, Luis; Fuentes, Patricio; Silva, Hernán, eds. Revista Chilena de Neuro-Psiquiatría (Santiago de Chile, Chile: Sociedad de Neurología, Psiquiatría y Neurocirugía de Chile (SONEPSYN)) 40 (2): 21-36. doi:10.4067/S0717-92272002000200003 – via SciELO. 
  4. ↑ a b Seyffart, Günter (1992) [1991]. «Drugs (in alphabetical order of non-proprietary names)». Drug Dosage in Renal Insufficiency [Dosis de drogas en insuficiencia renal] (en inglés). Prefacio por Hans J. Gurland (2da edición). Dordrecht, Países Bajos: Springer Science+Business Media. p. 246. ISBN 9789401056922. LCCN 90015608. OCLC 851377999. doi:10.1007/978-94-011-3804-8 – via Google Books. 
  5. ↑ Rost van Tonningen, Margaret (2007) [2001]. «2.5.26 Appetite suppressants, obesity and weight loss (2.5 Gastrointestinal and antilipidemic agents and spasmolytics)». En Schaefer, Christof; Peters, Paul; Miller, Richard K., eds. Drugs During Pregnancy and Lactation: Treatment options and risk assessment [Drogas durante el embarazo o lactancia: Opciones de tratamiento y evaluación de riesgos] (PDF) (en inglés) (2da edición). Londres, Reino Unido: Academic Press (Elsevier). pp. 116-117. ISBN 978-0-444-52072-2. 
  6. ↑ Tognoni, Gianni; Morselli, Paolo Lucio; Garattini, Silvio (1 de octubre de 1972). «Amphetamine concentrations in rat brain and human urine after fenproporex administration» [Concentraciones de anfetamina en los cerebros de rata y orina humana tras la administración de fenproporex]. En Redegeld, Frank A.; Bot, Ilze; Adcock, Ian M.; Booz, George; Burk, Josh, eds. European Journal of Pharmacology (en inglés) (Elsevier) 20 (1): 125-126. ISSN 0014-2999. LCCN sf97001017. OCLC 01568459. doi:10.1016/0014-2999(72)90227-0 – via ScienceDirect. 
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